Фенкарол (Phencarolum) Quifenadine*

Хінуклідил-3-дифенілкарбінолу гідрохлорид

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху, гіркий на смак. Мало розчинний у воді та етанолі, практично не розчинний у хло­роформі.

Ідентифікація:

1. Субстанція дає реакції на хлориди.

2. Реакція з розчином амонію рейнекату з рейнекатом амонію (сіль Рейнеке – тетратіоціанатодіамінохроміат амонію) - утворюється сиропоподібний осад роже­вого кольору, розчинний в ацетоні:

+ NH₄[Cr(NH₃)₂(SCN)₄] 

3. Утворення вишнево-коричневого забарвлення з реактивом Маркі (реакція на фенільний радикал).

Кількісне визначення:

1. Ацидиметрія в неводному середовищі в присутності ртуті (II) ацетату, індикатор - кристалічний фіолетовий, s = 1.

2. УФ-спектрофотометрія.

Зберігання. Сильнодіючий. У сухому, захищеному від світла місці.

Застосування. Антигістамінний засіб. Застосовують для лікування гострої і хронічної кропив’янки, набряку Квінке, алергічних ринітів, тощо. Антигістамінний засіб “другого покоління”. Не викликає седативного ефекту на відміну від протигістамінних препаратів “першого покоління” – димедролу, діпразину, інш.

Пармидин Parmidinum - ангиопротектор

бис-N-метилкарбаминовый эфир 2,6-бисоксиметилпиридина

Описание: это белый, кристаллический порошок.

Пиридиновый фрагмент: блок 2-го и 6-го положения - не может быть реакции Цинке.

Уретаны: 1) Реакции гидролитического расщепления - нагревание с раствором щелочи:

Используется для качественного и количественного определения.

Метод Кьельдаля - см. предыдущую лекцию.

Фармакопейный метод К.О. - титрование в неводной среде (ледяная уксусная к-та). Титрант - хлорная кислота.

Примеси: ТСХ со стандартным образцом.

ЛФ: таблетки. В таблетках определяют препарат - УФ, ИК, извлечение препарата в среде соляной кислоты В таблетк5ах проводят хроматографию - извлечение хлороформом.

К.О. в таблетках - Титрование в среде ледяной уксусной кислоты.

Эмоксипин - Emoxypinum и производные оксипиридина

3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид

Антиоксидант, понижает вязкость крови.

Подлинность: 1) УФ-спектроскопия, 2) + ферроцианид калия K₃[Fe(CN)₆] - выпадает желтый осадок (при сливании двух растворов).

Так же используют реакции азосочетания, реакцию с хлоридом железа (III), индо-фенольную пробу.

К.О.: - титрование в среде ледяной уксусной кислоты + уксусный ангидрид (так как содержит хлориды).

Лекарственные вещества, производные пиридина - лекция

Пиколины (природные соединения) – это метилпиридины

Классификация

1. Производные пиридин-4-карбоновой (изоникотиновой) кислоты - синтетические вещества

Изониазид, Метазид, Фтивазид, Солюзид растворимый - противотуберкулезное действие.

Производные тиоаминоизоникотиновой кислоты: Этионамид, Протионамид.

2. Производные пиридин-3-карбоновой (никотиновой) кислоты:

Кислота никотиновая, никотинамид - витамины РР

Никодин - желчегонное и бактерицидное

Пикомилон - ноотропное действие

Ницеритрол, Никоклонад - антигиперлейкемические

Кислота нифлуновая, Никобоксил - противовоспалительные

3. Производные пиридинметанола

Пиридоксин г/х, Пиридоксаль фосфат - витамины группы В₆.

Пиридитол - ноотроп

Пармидин - ангиопротектор

Отдаленно относится Эмоксипин - антиоксидант, ангиопротектор, антикоагулянт

4. Производные 1,4-дигидропиридина

Нифедипин, Амлодипин, Риодимин - антагонисты Са²⁺, гипотензивные и антиангинальные.