Лікарські речовини - похідні хінуклідину

Хінуклідин - 1,4-етиленпіперидин-( 1 -азабіцикло-[2,2,2]-октан):

До лікарських засобів, похідних хінуклідину, належать холіноміметичні засоби, малі тринквілізатори, гангліоблокатори та інш. Ми розглянемо ацеклідин, оксилідин, фенкарол.

Ацеклідин (Aceclidinum)

З-Ацетоксихінуклідину саліцилат

Отримання. Синтез здійснюють за такою схемою:

Властивості. Білий кристалічний порошок, температура плавлення 137-141⁰С.. Легко розчинний у воді, розчинний в етанолі, практично не розчинний в ефірі.

Ідентифікація:

1. До ацеклідину додають кислоту лимонну, оцтовий ангідрид і стру­шують - з'являється зеленкувато-жовте забарвлення, що переходить у вишнево-червоне.

2. Гідроксамова проба на складноефірну групу після відділення кисло­ти саліцилової (випадання в осад при дії сірчаної ткислоти і екстракцією ефіром). Утворюється феруму гідроксамат червоно-бурого кольору:

3. Реакція на саліцилат-іони (фіолетове забарвлення з феруму (III) хлоридом).

Кількісне визначення.

1. Ацидиметрія в неводному середовищі, індикатор - кристалічний фіолетовий,s = 1.

2. Алкаліметрія за пов'язаною саліциловою кислотою в присутності хлороформу, s=l.

3. Фотоколориметрія з використанням забарвленого гідроксамату феруму.

Зберігання. Отрута. У добре закупорених склянках із темного скла, у су­хому місці.

Застосування. Холіноміметичний (міотичний) засіб. Для запобігання і лікування атонії сечового міхура, при атонії шлунково-кишкового тракту, при зниженому тонусу матки, для зупинки кровотеч після пологів, для звуження зіниці і зниження внутрішньо очного тиску при глаукомі ( дію ацеклідину ліквідують і попереджують за допомогою атропіну). Випускають у порошку, та ампулах 0,2% розчину по1-2 мл, очних крапель(2%, 3%, 5% водних розчинах).

Оксилідин (Oxylidinum) Benzoclidini Hydrochloridum *

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху. Легко розчин­ний у воді, розчинний в етанолі, практично не розчинний в ацетоні та ефірі.

Ідентифікація:

1. За температурою плавлення пікрату (190-195 ⁰C).

2. Утворення феруму гідроксамату темно-фіолетового кольору (гідроксамова проба на складні ефіри).

3. Субстанція дає реакцію на хлориди з розчином срібла нітрату..

4. Визначення температури плавлення субстанції (246-25O⁰C). Кількісне визначення:

1. Ацидиметрія в неводному середовищі в присутності ртуті (II) ацетату, індикатор - кристалічний фіолетовий, S = I.

2. Фотоколориметрія по гідроксамату заліза.

Зберігання. Сильнодіючий. У тарі, яка вберігає від дії світла і вологи.

Застосування. Транквілізатор. При нерізко виразних тривожно-депресивних станах, особливо при захворюваннях, пов’язаних з розладами мозкового кровообігу (гіпертонічна хвороба, атеросклероз з розладами мозкового кровообігу), при невротичних тривожно-депресивних станах – неврози, психопатії. Заспокійливий, гіпотензивний засіб. Випускають в таблетках по 20 і 50 мг.та ампулах 2% та 5% розчинів по 1 мл.