Флуренізид Flurenizidum

C₁₉H₁₃N₃O М. м. 299,33

Флуренізид містить не менше 99,0 % і не більше 101,0 % N-(флуореніліден)-N-ізонікотиногідразиду, у перерахунку на суху речовину.

Властивості. Дрібнокристалічний порошок з кристалами голчастої форми або пластинки жовтого або зелено-жовтого кольору, без запаху. Легко розчинний у кислоті ацетатній, повільно розчинний у хлороформі, мало розчинний у 96 % спирті, практично нерозчинний у воді.

Ідентифікація:

1. До 0,01 г субстанції на годинниковому склі додають 0,03 мл кислоти нітратної Р; виникає оранжево-червоне забарвлення, яке зникає при додаванні 0,04 мл води Р:

2. До 0,1 г субстанції у пробірці додають 1,0 мл 96% спирту Р, 0,5 мл води Р, 0,08 мл розчину натрій гідроксиду і 0,15 мл розчину купрум сульфату Р; утворюється голубувато-зелений осад, який переходить у буро-зелений і виділяються бульбашки газу:

3. До 0,1 г препарату у пробірці додають декілька кристалів 2,4-динітрохлор­бензолу Р, 3 мл 96 % спирту Р, доводять до кипіння і кип’ятять 1,5 хвилини. Після охолодження додають 0,08 мл розчину натрій гідроксиду; виникає буро-червоне забарвлення, яке швидко переходить у червонувато-брунатне:

Зберігання. Список сильнодіючих речовин. У щільно закупореному контейнері, у захищеному від світла місці.

Застосування. Протитуберкульозний, антихламідійний засіб.

Лікарські речовини - похідні піперидину

Піперидин - повністю гідрований аналог піридину:

Піперидин є структурною основою багатьох синтетичних препаратів. Серед них є препарати з анальгезуючою дією (промедол), снодійні (ноксирон), аналептичні (бемегрид), гангліоблокуючі (димеколін, нанофін, пірилен), препарати для лікування паркінсонізму (циклодол, ринідол).

Фармакологічна дія вказаних препаратів знаходиться в залежності від структури. Анальгезуючі засоби є складними ефірами або іншими похідними піперидолу (4-оксипіперидину) з загальною формулою:

Ідея створення препаратів цієї групи народилась в результаті дослідження хімічної будови морфіну та інших алкалоїдів, що містить опій. Загальна формула анальгезуючих засобів похідних піперидолу-4 може розглядатисьяк синтетичний аналог феніл-N-метилпіперидинової частини молекули морфіну.

Синтез аналогів морфіну в ряді похідних піперідолу був проведений И.Н. Назаровим з співробітниками. Найбільш ефективним з цієї групи виявився промедол, який одержують з метилвінілаллілкетону по схемі:

До лікарських засобів, похідних піперидину, належить зокрема про­медол, синтетичний препарат, знеболюючий засіб, замінник морфіну.

Промедол (Promedolum) Trimeperidini Hydrochloridum *

1,2,5-Триметил-4-пропіонілокси-4-фенілпіперидину гідрохлорид

Властивості. Білий кристалічний порошок без запаху або зі слаб­ким запахом. Легко розчинний у воді і хлороформі, розчинний в етанолі, і фактично не розчинний в ефірі та бензолі.

Ідентифікація:

1. Субстанція дає реакції на хлориди з розчином срібла нітрату.

2. Утворення пікрату жовтого кольору (як основа за рахунок третинного азоту утворює солі зкислотами).

3. Хлороформний розчин субстанції обережно додають по стінках пробірки до реактиву Маркі (розчин формальдегіду в кислоті сірчаній кон­центрованій) - на межі двох фаз з'являється кільце червоного кольору-- реакція на фенольний радикал.

4.При взаємодії з амонію ванадатом у кислоті сірчаній концентро­ваній з'являється зелене забарвлення.

5.З реактивом Фреде ( молібденова кислота в конц. сірчаній кислоті)– при нагріванні рожево-червоне забарвлення.

6.З 1% розчином натрію кобальти нітриту в концентрованій сірчаній кислоті через 1-2 хвилини з’являється вишневе забарвлення.

7.На ефірне угрупування проводять гідроксаматну реакцію з лужним розчином гідроксил аміну та солями міді чи заліза (червоне або зелене забарвлення).

Кількісне визначення:

1. Ацидиметрія в неводному середовищі в присутності ртуті (II) ацетату, індикатор - кристалічний фіолетовий, S=I.

2. Аргентометрія, зворотне титрування, S = I.

3. Меркуриметрично.

4. Йодометрія, зворотне титрування, S = 1/3.

5. Алкаліметрія у присутності органічного розчинника, S=I.

6. УФ-спектрофотометрія.

Зберігання. Отрута. У добре закупореній тарі.

Застосування. Анальгетик (наркотичний). Випускається в таблетках по 0,025 та ампулах по 1 мл 1 та 2% розчину. По характеру болезаспокійливої дії промедол близький до морфіну. Назначають при травмах та інших больових відчуттях, до і після операцій, для знеболювання родів. Переноситься краще, як морфін та омнапон, не викликає рвоти, закрепів, одночасно має спазмолітичну дію. Але має той самий недолік, що і морфін – викликає звикання.