
- •В регуляции двигательной функции принимают участие пирамидные и экстрапирамидные пути.
- •Гиперкинезы
- •Противосудорожные средства
- •Для купирования Средства для лечения
- •Средство для лечения Противоэпилептические ср-ва
- •Классификация: противосудорожные средства
- •Препараты для лечения симптоматических судорог.
- •Противоэпилептические средства (пэс).
- •Характеристика заболевания.
- •Механизм действия пэс.
- •Препараты для лечения больших судорожных припадков.
- •Средства для лечения спастичности.
- •Средства для лечения паркинсонизма.
- •Средства, влияющие на дофаминергическую систему.
- •II. Мидантан (м.Н. – амантадин).
- •Средства, влияющие на
Средства, влияющие на дофаминергическую систему.
Данная группа является основной при лечении паркинсонизма. Они раз-личными путями устраняют дефицит ДА и улучшают дофаминергическую переда-чу в экстапирамидной системе (првышают образование ДА, уменьшают его разру-шение стимулируют рецепторы)
1. Леводопа (L-дофа) – синтетический левовращающий изомер диоксифе-нилаланина – ДОФА. ДОФА – биогенное вещество, образующееся в тканях мозга и являющееся предшественником ДА, который выполняет роль нейромедиатора в некоторых отделах ЦНС. ДА не проникает через ГЭБ, поэтому при приеме внутрь или парентерально в ткани мозга не поступает. Леводопа хорошо всасывается из ЖКТ, проникает в ЦНС и там декарбоксилируясь, превращается в ДА. ДА стимулирует ДА-рец. и оказывает лечебный эффект. Это наиболее эффективное средство (у 70-80%), но может вызывать побочные эффекты: тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотензия, аритмии, головные боли и др.
Большинство ПбД связано с переходом L-ДОФА в ДА на периферии (печень, почки, кишечник и др.), что одновременно уменьшает конц. ДА в ЦНС. Для уменьшения этого явления используют вещества, уменьшающие превращение Леводопа в ДА в периферических тканях (ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы): карбидопа, бенсеразид.
В ЦНС эти в-ва не проходят.
Комбинированные препараты:
«Наком» (Синимет) - L-допа + карбидопа (синимет, дуэллин) (табл.)
«Мадопар» - L-допа + бенсеразид (капс.)
Лечение несколько лет. Постепенно привыкание. Не сочетают с ингибиторами МАО → ↑ АД.
:
2. Бромокриптин – оказывает прямое стимулирующее действие на центральные ДА2-рецепторы. Эффективен ≈ у 50% больных, в терапевтических дозах хорошо переносится (диспепсия, гипотензия). При длительном лечении возможны нарушения со стороны ЦНС, зрения. Необходимо периодически контролировать функции печени, почек, крови, ССС. Биотрансформация в печени, выведение – желчь, кишечник. Дополнительный эффект → ↓ выделение пролактина и СТГ.
3. Селегилин (юмекс, сеган, когнитив) – повышает концентрацию ДА за счет торможения ферментов, разрушающих ДА (МАО-В). При комбинации с Леводопа наблюдается синергизм. Ф.в.: табл. ПбД: ЖКТ, ЦНС.
II. Мидантан (м.Н. – амантадин).
Механизм действия:
- блокирует глутаматные NМДА – рецепторы, уменьшается стимулирующее влияние глутамата на холинергические нейроны (основное действие),
- центральный ДА – миметик непрямого действия, стимулирует выброс и угнетает обратный захват ДА (дополнительное действие)
ПбД: возникают достаточно часто - ЖКТ, ССС (тахикардия, аритмии), ЦНС (психические расстройства, двигательное и психическое возбуждение, расстройство сна , зрения). Синдром отмены.
Для уменьшения ПбД используют в комбинированной терапии → ↓ дозы → ↓ПбД. Как правило, назначают когда ППК Леводопа.
Ф.в.: табл.
Средства, влияющие на
ХОЛИНЕРГИЧЕСКУЮ СИСТЕМУ.
Данные вещества не влияют на синтез, хранение и высвобождение АХ. Они блокируют М1-ХР, т.е. являются центральными холинолитиками. В результате уменьшается влияние АХ на экстрапарамидную систему. Избирательность дейст-вия этих препаратов на ЦНС не абсолютная и они могут оказывать и перифери-ческие атропиноподобные эффекты, особенно при повышении дозировок.
Т.о. центральное ХЛ- действие – лечебный эффект,
периферическое ХЛ- действие – побочные эффекты.
#
И атропин и скопаламин тоже могут устранять явления паркинсонизма, но очень много ПбД.
В начале ХХ века широкое распространение получил «болгарский метод» лечения паркинсонизма. Крестьянин Иван Раев, владевший методом, не разглашал секрета. Королева Италии Елена выкупила метод за 4 млн. лир. Метод был осно-ван на употреблении ванного отвара корней белладонны. Королева открыла ряд госпиталей, где 25% больных вылечивалось, а 40% имели значительное улучшение.
#
Тригексифедил – м.н. (циклодол, паркопан). Применяется при паркинсо-низме различной этиологии. У больных уменьшается ригидность и акинезия, увеличивается разнообразность и точность движения, их координация, улучшается речь. Но влияние на тремор незначительное.
Ф.в.: таблетки. Хорошо всасывается из ЖКТ.
ПбД: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, запоры, за-держка мочеиспускания и др.
При передозировке возможны нарушения со стороны ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации…). Более сильные ПбД у пожилых.
Бипереден – м.н.(акинетон). По свойству аналогичен циклодолу, но нес-колько более активен, в ряде случаев лучше переносится.
Ф.в.: таблетки.