• Снодійні препарати різних хімічних груп Снодійні засоби, похідні бензодіазепіна.

Ці з'єднання стимулюють в мембранах нейронів ЦНС бензодіазепінові рецептори, які пов'язані з ГАМКА-рецепторами. При стимуляції бензодіазепінових рецепторів підвищується чутливість ГАМКА-рецепторів до ГАМК (тормозний медіатор). Таким чином, бензодіазепіни підсилюють процеси гальмування в ЦНС.

Фармакологічні ефекти бензодіазепінів:

1) анксиолітичний (усунення відчуття тривоги, страху, напруги);

2) седативний;

3) снодійний;

4) міорелаксующий;

5) протисудомний;

6) амнестичний (у високих дозах бензодіазепіни викликають амнезію приблизно на 6 г, що може бути використане для премедикації перед хірургічними операціями).

,прі безсонню бензодіазепіни сприяють настанню сну, збільшують його тривалість. Проте при цьому декілька змінюється структура сну: зменшується тривалість швидкого сну,він супроводжується сновидіннями і швидкими рухами очних яблук.

Ефективності бензодіазепінів як снодійних засобів, поза сумнівом, сприяють їх анксиолітичні властивості: зменшуються тривога, напруженість, надмірна реакція на навколишні подразники.

При систематичному застосуванні бензодіазепінів до них розвивається психічна і фізична лікарська залежність. Характерний виражений синдром відміни: тривога, безсоння, нічні кошмари, сплутана свідомості, тремор. У зв'язку м язевопослаблюючою дією бензодіазепіни протипоказані при міастенії.

Бензодіазепіни в цілому малотоксичні, але у великих дозах можуть викликати пригнічення ЦНС з порушенням дихання.

НІТРОЗЕПАМ(Nutrazepamum).

Форма випуску таблетки по 0,005 - 0,01 г.

Призначається усередину за півгодини до сну,в основному застосовується як снодійний засіб. Як і всі бензодіазепіни, володіє заспокійливою, транквілізуючою. протисудомною і вираженою центральною міорелаксуючою дією. Препарат пролонгує дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему (наркозних, снодійних, наркотичних анальгетиків). Сон настає через 25-45 хв і триває 6-8 г.

Показання: порушення сну різного генеза (труднощі засипання, часті нічні й/або ранні ранкові пробудження, епілепсія в дітей у віці від 4 міс до 1-2 років; неврози, психопатії, хронічний алкоголізм,; премедикація

У порівнянні з барбітуратами в меншому ступені укорочує фазу "швидкого" сну. Після прийому транквілізаторів може виникнути сонливість, м'язова слабість, млявість, зниження уваги й короткочасної пам'яті.

Побічні ефекти При безконтрольному застосуванні розвивається звикання й лікарська залежність. Тому довгостроково використати бензодіазепіни при безсонні не рекомендується. Зберігання: список Б

Небензодіазепінові стимулятори бензодіазепінових рецепторів

мало впливають на структуру сну, не проявляють виражених міорелаксуючої і протисудомної дії, не викликають синдрому відміни і у зв'язку з цим краще переносяться хворими.Препарати діють швидко, не дають явищ післядії, не впливають на структуру сну й пам'ять, високоефективні для лікування безсоння в літніх пацієнтів.

ІМОВАН

Міжнародна назва Зопіклон

Форми випуску: таблетки по 0,0075 г (7,5 мг) (N.5).

Є агоністом бензодіазепінових рецепторів. Швидко всмоктується із ШКТ. Легко проходить через ГЕБ, і розподіляється по органах і тканинам, у т.ч. головного мозку. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко Метаболізується в печінці. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів Укорочує період засипання, зменшує кількість нічних пробуджень, поліпшує якість сну, не змінює фазову структуру сну. Ефективний при безсонні, пов'язаному із психоемоційною напругою, зміною звичного ритму життя (наприклад, при госпіталізації), у т.ч. при зміні годинних поясів, позмінному режимі роботи. Сон наступає протягом 20-30 хв після прийому й триває 6-8 г. У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми в сполученні з похідними ксантинів (теофілін) зменшує напади астми в ранні передранкові години, зменшує їхню інтенсивність і тривалість.

Застосування: Порушення сну (труднощі засипання, часті нічні й/або ранні ранкові пробудження), у т.ч. ситуаційне, короткочасне, хронічне безсоння; вторинні порушення сну при психічних розладах.

Протипоказання: Гіперчутливість, виражена дихальна недостатність, вагітність (особливо I й III триместр), годівля грудьми, вік до 18 років.

Побічні дії: З боку нервової системи й органів почуттів: сонливість, млявість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, дратівливість, сплутаність свідомості (частіше в літніх), подавлене настрій, м'язова слабість, порушення координації рухів, погіршення пам'яті, парадоксальні реакції (посилення безсоння, нічні кошмари, нервозність, порушення, агресивність, напади гніву, галюцинації).

Інші: гіркий або присмак металу в роті, сухість у роті, нудота, блювота, шкірні алергійні реакції, зміна лібідо. Можливе звикання, лікарська залежність Зберігання: список Б.

ІВАДАЛ

Міжнародна назва Золпідем

Форми випуску: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг) (N. 7,10)

Швидко абсорбується із ШКТ Перетворюється в неактивні метаболіти й екскретується з організму переважно нирковим шляхом. Не має здатності до кумуляції. В літніх пацієнтів поліпшує здатність до засипання, збільшує тривалість і поліпшує якість сну, зменшує число пробуджень.

Застосування: Безсоння (аномальна, хронічна).

Протипоказання: Гіперчутливість, гостра або важка дихальна недостатність, міастенія, важкі порушення функції печінки, вагітність, годівля грудьми, дитячий вік (до 15 років).

Протипоказано при вагітності. На час лікування варто припинити грудне вигодовування.

Побічні дії: Денна сонливість, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення зору, ейфорія, зміна ходи й поведінкових реакцій (агресивність, галюцинації), кошмарні сновидіння, біль у животі, гикавка, нудота, блювота, діарея, шкірні висипання й сверблячка, лікарська залежність (при тривалому застосуванні). Зберігання: список Б.

Як снодійні засоби застосовують також хлоралгідрат, бромізовал, донорміл й ін.

ХЛОРАЛГІДРАТ (Chlorali hydras)

Форма випуска: порошок.

Відносяться до аліфатичних похідних. Сон наступає через 15 - 20 хв, триває 6 - 8 г; часто супроводжується зниженням АТ; можлива блювота. Практично не порушує структуру сну, не кумулює в організмі. Може викликати звикання, психічну й фізичну лікарську залежність. Застосовується усередину й ректально в якості снодійного, седативного й протисудомного засобу, володіє анальгетичними властивостями.. До побічних ефектів хлоралгідрату відносять виражена дратівна дія, токсична дія на паренхіматозні органи й серце Як снодійне в наш час не використається, хоча препарат не змінює структуру фізіологічного сну. Іноді призначається (у клізмі з обволікаючими засобами, тому що дратує тканини) для зняття судорожного статусу. Протипоказаний при захворюваннях печінки, нирок, серця. Місцева анестезуюча дія хлоралгідрату використається в стоматології. Препарат викликає подразнення тканин, їхню гіперемію з наступним зниженням болючої чутливості. Зберігання: список Б.

БРОМІЗОВАЛ (Вrоmisovаlum). Бромурал.

Форми випуску: порошок; таблетки по 0, 3 г

Проявляє заспокійливу й помірну снодійну дію. Добре переноситься.

Призначають усередину як заспокійливий засіб по 0, 3 - 0, 6 г 1-2 рази в день, як снодійне - по 0, 6 - 0, 75 г на прийом за півгодини до сну. Дітям призначають при безсонні, коклюші залежно від віку; при коклюші іноді разом з кодеїном. Вищі дози для дорослих усередину: разова 1 г, добова 2 г.

Зберігання: список Б.

ДОНОРМІЛ (Docsilamidum)

Міжнародна назва Доксиламін

Форма випуску : таблетки шипучі 15 мг, таблетки 15 мг.

проявляє виражену снодійну дію, скорочує час засипання, збільшує тривалість і поліпшує якість сну, не впливаючи на його фізіологічні фази. Механізм снотворної дії донормила обумовлений блокадою Н1-гістамінових рецепторів і м-холінорецепторів ЦНС.

Показання до призначення. Розлади сну будь-якого генеза. Протипоказаний при вагітності й дітям у віці до 15 років. Усередину - по 1/2 і цілій таблетці за 15 - 30 хв перед сном. Форма випуску таблетки шипучі 15 мг, таблетки 15 мг.Побічні ефекти. Препарат переноситься добре. Рідко виникають - сухість у роті, порушення акомодації. Форма випуску : таблетки шипучі 15 мг, таблетки 15 мг.

ПРОТИПАРКІНСОНІЧНІ ЗАСОБИ- препарати, що застосовують для лікування хвороби Паркінсона, також паркінсонізму різного генеза.

Хвороба Паркінсона являє собою захворювання, при якому вражається експірамідна система. Основними проявами хвороби є ригідність (різко підвищений тонус м'язів), гіпокінезія (скутість рухів), тремор (постійне мимовільне тремтіння). В основі патогенезу хвороби Паркінсона лежить зниження вмісту дофаміна в базальних ядрах і чорній субстанції. У зв'язку з цим один з основних шляхів фармакотерапії паркінсонізму - усунення дефіциту дофаміна у відповідних ядрах за допомогою введення ззовні його попередника - стереоізомера, лівообертаючого, диоксифенілаланіна (L-ДОФА), що проникає через тканеві бар'єри й перетворюється під впливом Дофа-декарбоксілази в дофамін

Оскільки в регуляції функції ядер екстрапірамідної системи задіяні також холінергічні нейрони й в умовах недоліку дофаміна переважають стимулюючі холінергічні впливи, для усунення дисбалансу, що створився, можна використати центральні холіноблокуючі речовини.