Нестероїдні протизапальні засоби
Розвиток запального процесу - це складний, багаторівневий, взаємозв'язаний процес, в якому беруть участь різні клітки, тканини і речовини організму. При контакті ушкоджувального агента із слизистою оболонкою відбувається активація так званих кліток запалення - огрядних кліток, макрофагів, лейкоцитів і так далі .При цьому з кліток виділяється велика кількість біологічно активних речовин-медіаторів запалення - гістаміну, простагландинів і так далі. Саме ці речовини і викликають численні пошкодження тканин, які спостерігаються при запаленні, - біль, набряк, гіперемія, порушення цілісної структури органу.
До головних медіаторів запалення відносять простагландини. Ці біологічно активні речовини викликають значні пошкодження в організмі. За рахунок їх дії відбувається бронхоспазм, виникає виражена гіперсекреція і кашель, набряк слизистої оболонки і порушення носового дихання. Як наслідок - пригноблення природних захисних сил організму.
Простагландини утворюються з арахідонової кислоти при контакті ушкоджувального агента із слизистою оболонкою. У нормі цих речовин в організмі немає.
Враховуючи їх центральну роль в розвитку запалення, представляється важливим зменшити їх синтез за рахунок медикаментозних засобів. І такі препарати в даний час застосовуються, наприклад стероїдні гормони - преднізолон, гідрокортизон і так далі, численні нестероїдні протизапальні засоби, арсенал яких поповнюється щорічно. Але у всіх цих препаратів є один дуже важливий недолік - маса побічних ефектів за рахунок вираженої системної дії. Так, застосування гормонів, не дивлячись на значний і всеосяжний протизапальний ефект, обмежене саме системною дією: зміни гормонального фону, вплив на обмінні процеси, ульцерогенну дію на слизисту оболонку шлунково-кишкового тракту, що таїть небезпеку розвитку виразок, схильність до розвитку артеріальної гіпертензіїі т.д.
У нестероїдних засобів протизапальна активність виражена в значно меншому ступені, але побічні ефекти зустрічаються дуже часто: алергічні реакції, явища бронхоспазма, небезпека розвитку виразок в шлунково-кишковому тракті і так далі
саліцилати (ацетилсаліцилова кислота, натрію саліцилат);
Саліцілати відомі давно, їм уже більше 130 років, вони є першими препаратами, що проявляють специфічну протизапальну дію, в комбінації з болезаспокійливим і жарознижуючим ефектом. Повний синтез ацетилсаліцилової кислоти був здійснений в 1869 році. Саліцілати з тих пір одержали широке поширення в медичній практиці.
Саліцілатам, властиві 3 основних фармефекта.
Протизапальний. Протизапальний ефект проявляється у випадку наявності запалення в сполучній тканині, тобто при різних колагенозах (ревматизм, ревматоідному артриті, хвороба Бехтерева, артралгії, системна червона вовчанка). Починається протизапальний ефект після досягнення в тканинах постійного рівня саліцілатів, а це відбувається через 1-2 дня. У хворого зменшуються інтенсивність болючої реакції, знижуються ексудативні явища, що клінічно проявляється зменшенням припухлості, набряклості. Варто сказати, що в саліцілатів всі 3 перераховані фармакологічні ефекти по ступені виразності приблизно рівні.
Знеболюючий або анальгетичний ефект. Ефективні при наступних видах болю: при головному болі; зубному болі; болях м'язової й нервової тканин (міалгіі, невралгії), при суглобному болі (артралгії) Особливо виражений анальгетичний ефект ненаркотичних анальгетиків, зокрема саліцілатів, при запаленні.
Жарознижуючий (антипіретичний). Цей ефект полягає в зниженні високої, але не нормальної температури тіла. Звичайно як жарознижуючі препарати саліцілати показані починаючи з температури 38, 5-39 градусів, тобто при температурі, що порушує загальний стан хворого. Це положення особливо стосується дітей. При більш низьких цифрах температури тіла саліцілати в якості жарознижуючих не рекомендуються, тому що лихоманка - це один із проявів захисної реакції організму на інфекцію.
Крім перерахованих ефектів для саліцілатів характерна також антиагрегатна дія відносно тромбоцитів крові,
АСПІРИН
Міжнародна назва Кислота ацетилсаліцилова
Форми випуску у вигляді таблеток по 0, 25 й 0, 5 г(для дорослих) і по 0, 1 г(з рискою) - для дітей.
Ацетилсаліцилова кислота проявляє протизапальну жарознижуючу, а також болезаспокійливу дію, і її широко застосовують при гарячкових станах, головному болі, невралгіях й ін. й у якості протиревматичного засобу.
Фармакодинаміка аспірину залежить від добової дози:
малі дози - 300-325 мг - викликають гальмування агрегації тромбоцитів;
середні дози - 1,5-2 г - викликають анальгезуючу й жарознижуючу дію;
великі дози - 4-6 г - мають протизапальний ефект.
У дозі більше 4 г аспірин підсилює виведення сечової кислоти (урикозурічна дія), при призначенні в менших дозах її виведення затримується
Застосовують її самостійно й у сполученні з іншими лікарськими засобами. Існує цілий ряд готових лікарських засобів, що містять ацетилсаліцилову кислоту (таблетки <<Цитрамон>> , <<Кофіцил>> , <<Асфен>> , <<Аскофен>> й ін.).
У вигляді таблеток призначають ацетилсаліцилову кислоту усередину після їжі. Звичайні дози для дорослих як болезаспокійливого й жарознижуючого засобу (при пропасних захворюваннях, головному болі; мігрені, невралгіях й ін.) 0, 25 - 0, 5 - 1 г 3 - 4 рази в день; для дітей залежно від віку від 0, 1 до 0, 3 г на прийом.
При застосуванні препарату може розвитися профузне потовиділення, можуть з'явитися шум у вухах й ослаблення слуху, ангіоневротичний набряк, шкірні й інші алергійні реакції. Важливо враховувати, що при тривалому (без лікарського контролю) застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися такі побічні явища, як диспепсичні розлади й шлункові кровотечі; може пошкоджуватись слизувата оболонка не тільки шлунка, але й дванадцятипалої кишки.
Для зменшення ульцерогенної дії й шлункових кровотеч варто приймати ацетилсаліцилову кислоту тільки після їжі, таблетки рекомендується ретельно подрібнювати й запивати великою кількістю рідини (краще молоком). Є, однак, вказівки, що шлункові кровотечі можуть також спостерігатися при прийомі ацетилсаліцилової кислоти після їжі. Натрію гідрокарбонат сприяє більш швидкому виділенню саліцилатів з організму, проте для зменшення дратівної дії на шлунок прибігають до прийому після ацетилсаліцилової кислоти мінеральних лужних вод або розчину натрію гідрокарбонату. Виразкова хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки й шлунково- кишкові кровотечі є протипоказаннями до застосування ацетилсаліцилової кислоти. Протипоказане також застосування ацетилсаліцилової кислоти при виразковій хворобі в анамнезі, при портальній гіпертензії, венозному застої (у зв'язку зі зниженням резистентності слизуватої оболонки шлунка), при порушенні згортання крові. При тривалому застосуванні саліцилатів варто враховувати можливість розвитку анемії й систематично проводити аналізи крові й перевіряти наявність крові в калі. У зв'язку з можливістю алергійних реакцій слід дотримуватися обережності при призначенні ацетилсаліцилової кислоти (і інших салицилатів) особам з підвищеною чутливістю до пеніцилінам й іншим <<алергогенним>> лікарським засобам. При підвищеній чутливості до ацетилсаліцилової кислоти може розвитися аспіринова астма, для попередження й лікування якої розроблені методи десенсибілізуючої терапії із застосуванням наростаючих доз аспірину. У зв'язку з наявними експериментальними даними про тератогенну дію ацетилсаліцилової кислоти рекомендується не призначати її жінкам у перші 3 міс вагітності. Останнім часом з'явилися повідомлення про можливу небезпеку застосування ацетилсаліцилової кислоти в дітей для зниження температури тіла при грипі, гострих респіраторних й інших пропасних захворюваннях у зв'язку з випадками, що спостерігалися, розвитку синдрому Рея (Синдром Рея - розвивається при призначенні аспірину дітям з вірусними інфекціями (грип, вітряна віспа). Проявляється важкої енцефалопатією, набряком мозку й поразкою печінки, що протікає без жовтяниці, але з високим рівнем холестерину й печіночних ферментів. Дає дуже високу летальність (до 80%). Тому не слід застосовувати аспірин при гострих респіраторних вірусних інфекціях у дітей перших 12 років життя.). Рекомендується заміняти ацетилсаліцилову кислоту парацетамолом. Істотно важливою особливістю ацетилсаліцилової кислоти, який останнім часом стали надавати великого значення, є здатність препарату впливати на агрегацію тромбоцитів.
У зв'язку із впливом на агрегацію тромбоцитів, при порушеннях згортання крові, особливо при гемофілії, можливий розвиток кровотеч. Для раннього виявлення ульцерогенної дії треба періодично досліджувати кал на наявність крові.
Варто враховувати, що під впливом ацетилсаліцилової кислоти підсилюється дія антикоагулянтів (похідні кумарину, гепарина й ін.), цукрознижуючих препаратів (похідні сульфонілсечовини), підвищується небезпека шлункових кровотеч при одночасному застосуванні кортикостероїдів і нестероідних протизапальних засобів, підсилюються побічні ефекти метотрексата. Послабляється трохи дія фуросеміда, урикозурічних засобів, спіронолактона
Зберігання: у добре укупореній тарі, що охороняє від дії світла. Упсарин упса шипучі таблетки що містять кислоти ацетилсаліцилову 500 мг
Таблетки <<Аскофен>> (Tabulettaе <<Ascophenum>>). Містять кислоти ацетилсаліцилової й фенацетину по 0, 2 г і кофеїни 0, 04 г. Таблетки <<Кофіцил>> (Tabulettае <<Cophicylum>>). Містять кислоти ацетилсаліцилової 0, 3 г, фенацетину 0, 1 г, кофеїну 0, 05 г. Таблетки <<Цитрамон>> (Tabulettae <<Citramonum>>). Містять кислоти ацетилсаліцилової 0, 24 г, фенацетину 0, 18 г, кофеїну 0, 03 г, какао 0, 015 г, кислоти лимонної 0, 02 г.
Таблетки, що містять кислоти ацетилсаліцилової 0, 25 г і фенацетину 0, 15 г, випускаються за назвою таблетки <<Асфен>> (Tabulletae <<Asphenum>>). Всі ці таблетки застосовують при головному болі, невралгії, простудних захворюваннях і т.п. Призначають по 1 таблетці 2 - 3 рази в день. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці.
Аспро С- таблетки шипучі, містять 320 мг ацетилсаліцилової кислоти, 200 мг аскорбінової кислоти, 32 мг яблучної кислоти, 0, 7 г натрія гідрокарбонату. Перед застосуванням розчиняють в 1/2 - 1 склянці киплячої води.
похідні піразолону та індолоцтової кислоти (бутадіон, індометацин, клофезон);
БУТАДІОН
Міжнародна назва Фенілбутазон
Форми випуску табл. по 0, 15
Уважають, що бутадіон по анальгетичній активності приблизно дорівнює анальгіну, а по протизапальній активності істотно вище нього. Його й використають як протизапальний препарат. Ураженнях зовнісуглобних тканин (бурсіти, синовіти) ревматичного й неревматичного походження. Максимальна концентрація бутадіона в крові, також як й інших похідних піразолона, досягається приблизно через 2 години. Препарат активно зв'язується з білками плазми (на 98%). Тривале лікування бутадіоном призводить до стимулювання печінкових мікросомальных ферментів. Бутадіон знижує реабсорбцію уратів у ниркових канальцях, що сприяє виведенню з організму цих солей цих солей. У цьому зв'язку використають при подагрі. Препарат токсичний, звідси побічні ефекти:
1) як і всі похідні піразолона, при тривалому використанні може викликати анорексію, відчуття важкості в шлунку, печію, нудоту, блювоту, діарею, утворення виразок. Може викликати гепатит, тому призначають лише протягом 5-7 днів;
2) як і всі піразолонові препарати, бутадіон гнітить кровотворення (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія)
3) при лікуванні бутадионом може розвиватися набряклість, тому що він затримує в організмі іони натрію, а значить і воду (знижує натрійурез); це може приводити до застійної недостатності серця або навіть набряку легенів.
Фенілбутазон володіє кардіотоксичністю (у хворих із серцевою недостатністю можливо її загострення) і може викликати гострий легеневий синдром, що проявляється ядухою й лихоманкою.
МЕТІНДОЛ
Міжнародна назва Індометацин
Форми випуску капсули й драже по 0, 025; супозитаріі - 0, 05)
Це нестероідний протизапальний засіб (НПЗЗ), що є похідним індолу. Володіє протизапальною, анальгезуючою і жарознижуючою активністю. Це один з найдужчих НПЗЗ, є еталонним НПЗЗ.Використають його протизапальний ефект при ревматизмі системних захворюваннях сполучної тканини при запальному процесі, що супроводжується дегенеративними змінами в суглобах хребта, при деформуючому остеоартрозі. Використають при хронічному гломерулонефриті. Дуже ефективний при гострих атаках подагри, анальгетичний ефект триває протягом 2 годин. Токсичний, тому в 25-50% випадків виникають виражені побічні ефекти (церебральні: головний біль, запаморочення, дзенькіт у вухах, сплутаність свідомості, розпливчастість зорових сприйняттів, депресії; з боку ШКТ: виразки, нудота, блювота, диспепсія; шкіра: висипки; кров:; затримка іонів натрію ; гепатотоксичний). Дітям до 14 років - не рекомендують.
похідні кислот алканових (ібупрофен, диклофенак-натрій, напроксен);
БРУФЕН
Міжнародна назва Ібупрофен
Форма випуску: таблетки по 0, 2 г,03 покриті оболонкою суспенз фл 100г.
Препарат є одним із сучасних нестероідних протизапальних препаратів. Має протизапальну, анальгетичну й помірну жарознижуючу активність. Призначають усередину у вигляді таблеток по 0, 2 г 3 - 4 рази в день. Для досягнення швидкого ефекту доза може бути збільшена до 0, 4 г 3 рази в день. По досягненні лікувального ефекту добову дозу зменшують до 0, 6 - 0, 8 г. Рекомендується першу денну дозу приймати ранком до їжі (для швидкого усмоктування), запиваючи чаєм, а інші дози - протягом дня після їжі (для більш поступового усмоктування). Препарат звичайно добре переноситься, не викликаючи подразнення слизуватої оболонки шлунка, що розглядається як основна його перевага в порівнянні із саліцилатами. В окремих випадках можливі, однак, печія, нудота, блювота, метеоризм, а також шкірні алергійні реакції. При виражених побічних явищах зменшують дозу або припиняють прийом препарату. Ібупрофен протипоказаний при гострих виразках і загостреннях виразкової хвороби шлунка й дванадцятипалої кишки, виразковому коліті, підвищеній індивідуальної чутливості до препарату, а також при захворюваннях зорового нерва. Обережність варто дотримувати при призначенні препарату особам, що перенесли у минулому виразкову хворобу шлунка й дванадцятипалої кишки, при гастритах, колітах, хронічних гепатитах, цирозі печінки протипоказаний пешому третьому триместрі вагітності. Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці.
Нурофен –ібупрофен 200 мг таб
НАПРОКСЕН (Naproxenum).
Форма випуску табл. по 0, 25 - похідне нафтилпропіоновоі кислоти. Швидко всмоктується із ШКТ, максимальна концентрація в крові - через 2 години. На 97-98% пов'язаний з білками плазми. Добре проникає в тканини й синовіальну рідину. Володіє гарним анальгезуючим ефектом. Протизапальний ефект приблизно як у бутадіона (навіть вище). Жарознижуючий ефект вище, ніж в аспірину, бутадіона. Відрізняється тривалою дією, тому його призначають лише 2 рази в добу. Добре переноситься хворими.
Застосовують його:
1) як жарознижуючий засіб; у цьому плані він більше ефективніший аспірину;
2) як протизапальний й анальгезуючий засіб при РА, хронічних ревматичних захворюваннях, при міозитах.
Небажані реакції рідкі, реалізуються у формі диспепсичних явищ (печія, болю в животі), головного болю, пітливості, алергійних реакцій.
ОРТОФЕН
Міжнародна назва Диклофенак натрій
Форми випуску: пігулки по 0,025 г (25 міліграм) препарату для дорослих і по 0,015 г (15 міліграм) для дітей, покриті оболонкою оранжевого кольору, розчинною в кишечнику; 2, 5 % розчин в ампулах по 3 мл (75 міліграм в ампулі) в упаковці по 5 штук.
Препарат володіє характерними для нестероїдних протизапальних препаратів властивостями: проявляє протизапальну, аналгезуючу і жарознижуючу дію. По силі протизапальної і аналгетичної дії перевершує ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон і ібупрофен. По ефективності при ревматизмі і хворобі Бехтерева не поступається преднізолону і індометацину.
При прийомі всередину препарат добре всмоктується. При курсовому лікуванні хворих ревматоїдним артритом інтенсивно проникає в порожнини суглобів.
Застосовують ортофен при гострому ревматизмі, ревматоїдному артриті, артрозі.
Призначають всередину дорослим у вигляді пігулок: по 0,025 - 0,05 г 2 - 3 рази на день (іноді до 4 - 6 разів на добу). Після досягнення лікувального ефекту дають по 0,025 г 3 рази на день. Курс лікування продовжується зазвичай 5 - 6 нед. Пігулки проковтують, не розжовувавши, під час їжі або безпосередньо після їжі. Дітям призначають в пігулках по 0,015 г.
Застосовують також у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій по 75 міліграм (1 ампула) 1 - 2 рази на день. Ефект наступає швидше і більш виражений. Зазвичай вводять в м'язи протягом 2 - 5 днів (до 2 нед), потім переходять на прийом пігулок всередину.
Препарат зазвичай добре переноситься і рідко викликає побічні явища. Можливі, проте (особливо на початку лікування), болі в епігастральній ділянці, відрижка, блювота, пронос, а також головні болі і легке запаморочення. Ці явища зазвичай проходять самостійно. В окремих випадках можливі шкірні алергічні реакції.
Препарат протипоказаний при виразці шлунку і дванадцятипалої кишки і в перших 3 міс вагітності.
Обережність необхідна при призначенні препарату особам, страждаючим шлунково-кишковими захворюваннями, ураженнями печінки і нирок.
При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати картину крові.
Не рекомендується призначати ортофен спільно з ацетилсаліциловою кислотою, оскільки при цьому знижується концентрація ортофена в плазмі крові.
Зберігання: список Б, в захищеному від світла місці.
похідні різних груп (кислота мефенамова, натрію мефенамінат, піроксикам, мелоксикам, реопірин).
РОКСИКАМ
Міжнародна назва Піроксикам
Форми випуску:- таблетки по 7,5 й 15 мг;- ампули по 15 мг.
- новий нестероїдний протизапальний препарат Задовільно всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація в крові виникає через 2-3 години. При прийомі усередину він добре абсорбується, період напівжиття його близько 38-45 годин (це при короткочасному прийомі, а при тривалому застосуванні - до 70 годин), тому він може бути використаний один раз у добу.
Побічні ефекти: диспепсія, зрідка геморагіі. У плазмі крові на 99% пов'язаний з білками. У хворих ревматоідним артритом добре проникає в синовіальну рідину. Дози від 10 до 20 мг (1 або 2 таблетки) викликають анальгетичний (через 30 хвилин після прийому) і жарознижуючий ефекти, а більш високі дози (20-40 мг) - протизапальний (до кінця 1 тижня постійного прийому). На відміну від аспірину він менше дратує ШКТ. Препарат використають при РА, остеоартриті й при загостренні подагри.
МОВАЛІС
Міжнародна назва Мелоксикам
Форми випуску:- таблетки по 7,5 й 15 мг;- ампули по 15 мг.
Є представником нового покоління НПЗЗ Контрольовані По силі протизапальної активності мелоксикам не уступає піроксикаму, напроксену й диклофінаку, але менше викликає небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту й нирок.Максимальна концентрація в крові розвивається через 5-6 годин. Період напіввиведення 20 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз у добу.Показання Ревматоїдний артрит, остеоартроз.Дозування Дорослі: усередину й внутрім язево по 7,5-15 мг 1 раз у добу.Форми випуску:- таблетки по 7,5 й 15 мг;- ампули по 15 мг.
КИСЛОТА МЕФЕНАМОВА (Acidum mephenamicum).
Форма випуску: таблетки сірувато-білого цвіту по 0, 25; 0, 35 й 0, 5 г
Мефенамова кислота має анальгезуючу, жарознижуючу й протизапальну активність, причому як протизапальний засіб перевершує по активності саліцилати. По аналгезивній активності мефенамова кислота рівноцінна бутадіону й перевершує саліцилати, а по жарознижуючій дії дорівнює цим препаратам. Застосовують мефенамову кислоту при ревматизмі, неспецифічному інфекційному поліартриті, артралгіях і м'язових болях, невралгіях, при головному й зубному болі й т.д. й як жарознижуюче при різних гарячкових станах. Призначають усередину (після їжі) дорослим по 0, 5 г3 - 4 рази в день. Тривалість лікування триває 20 - 45 днів (при необхідності до 2 міс). репарат звичайно добре переноситься (іноді його призначають при поганій переносимості саліцилатів), однак він може викликати нудоту, болі в черевній порожнині, понос. Для попередження цих явищ препарат приймають після їжі. Рекомендується запивати таблетки молоком. В окремих випадках можливі алергійні явища (шкірна сверблячка, сип). Мефенамова кислота протипоказана при виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки й при запальних захворюваннях ШКТ. Необхідно дотримувати обережність при призначенні препарату хворим із захворюваннями кровотворних органів і Зберігання: список Б.
Інформація для пацієнтів
Індивідуалізація вибору препарату
Для кожного хворого варто підбирати найбільш ефективний препарат з найкращою переносимістю.
При використанні НПЗЗ у ревматології, особливо при заміні одного препарату іншим, необхідно враховувати, що розвиток протизапального ефекту відстає за часом від анальгезуючого. Останній відзначається в перші години, у той час як протизапальний - через 10-14 днів регулярного прийому, а при призначенні напроксена або оксикамів ще пізніше - на 2-4 тижні.
Любий новий для даного хворий препарат необхідно призначати спочатку в найменшій дозі. При гарній переносимостй через 2-3 дня добову дозу підвищують.
При тривалому курсовому призначенні (наприклад, у ревматології) НПЗЗ приймають після їжі. Але для одержання швидкого анальгезуючого або жарознижуючого ефекту переважніше призначати їх за 30 хвилин до або через 2 години після їжі, запиваючи 1/2-1 склянкою води. Після прийому на протязі 15 хвилин бажано не лягати з метою профілактики розвитку езофагіта.
Одночасне застосування двох або більше НПЗЗ не доцільно по наступних причинах:
- ефективність таких комбінацій об'єктивно не доведена;
- у ряді подібних випадків відзначається зниження концентрації препаратів у крові (наприклад, аспірин знижує концентрацію індометацина, диклофенака, ібупрофена, напроксена, піроксикама), що веде до ослаблення ефекту;
- зростає небезпека розвитку небажаних реакцій. Виключенням є можливість застосування парацетамола в сполученні з яким-небудь іншої НПЗЗ для посилення анальгезуючого ефекту.
У деяких хворих два НПЗЗ можуть призначатися в різний час доби, наприклад, швидкодіючі - ранком і вдень, а тривалодіючі - увечері.
ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ
Психотропними засобами називають лікарські препарати, основний вплив яких направлений на психічний і емоційний стан людини.
По застосуванню психотропні засоби можна розділити на:
Психози (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) - це важкі ендогенні захворювання, при яких порушується адекватне сприйняття дійсності. Психози можуть виявлятися такими симптомами, як марення, галюцинації, депресії, маніакальні стани. Переважно при психозах застосовують нейролептики, антидепресанти, солі літію.
Неврози - оборотні розлади, що виникають при дії психотравмуючих чинників. При неврозах зберігається адекватне сприйняття дійсності, але розвиваються неадекватні реакції на дійсність. Неврози можуть характеризуватися страхами (фобіями), тривогою, емоційною напруженістю, апатією. Переважно при неврозах застосовують анксиолітики, седативні засоби, психостимулятори.
СЕДАТИВНІ ЗАСОБИ
До цієї групи препаратів відносять лікарські засоби, які проявляють заспокійливу (седативну) дію і послабляють деякі прояви неврозів (зменшують дратівливість, нормалізують сон).
До седативних засобів відносять броміди, препарати валеріани, собачої кропиви. Седативну дію проявляють бензодіазепіни, а також барбітурати в малих дозах.
З бромідів як седативні засоби використовують натрію бромід і калія бромід.
Вказані препарати призначають всередину при істерії, неврастенії і інших неврозах.
Броміди повільно виводяться з організму і при систематичному прийомі можуть кумулювати. В цьому випадку розвивається хронічне отруєння - бромізм. З'являються апатія, сонливість, ослаблення пам'яті, шкірні висипи, характерні кон'юнктивіт, нежить, кашель. При появі симптомів бромізма для прискореного виведення бромідів з організму призначають дієту з великим змістом натрію хлориду (до 10-20 г/добу) і рясне питво.
НАТРІЯ БРОМІД (Natrii bromidum).
Броміди (натрію бромід, калію бромід) підсилюють гальмові процеси в центральній нервовій системі, відновлюючи рівновагу між процесами збудження й гальмування. Препарати в великих дозах володіють протисудомним ефектом, але діють набагато слабкіше сучасних протиепілептичних засобів. Добре й швидко всмоктуються, виділяються повільно нирками, частково слиною, потовими залозами й слизуватої шлунка (у вигляді бромистоводородної кислоти). Броміди приймають при істерії, неврозах, безсонні, епілепсії (як додатковий засіб). Для посилення терапевтичного ефекту обмежують споживання натрію хлориду. При тривалому застосуванні накопичуються (кумулюють), у результаті чого розвивається хронічне отруєння (бромізм): шкірна висипка, запалення слизуватих оболонок (нежить, кашель, гастроентероколіт, конъюнктивіт), загальна слабість, млявість, сонливість, ослаблення пам'яті. У цих випадках препарати скасовують і призначають натрію хлорид у великих дозах (10-20 г на добу) з великою кількістю води (3-5 л у добу). Для профілактики ускладнень необхідні часті полоскання порожнини рота, обробка шкіри й регуляторне спорожнювання кишечнику.
Препарати валеріани - настій кореневища з корінням валеріани, настоянка валеріани, екстракт валеріани густий отримують з багаторічної трав'янистої рослини - валеріани лікарської. Початками валеріани, є валеріанова і ізовалеріанова кислоти.
Препарати валеріани проявляють заспокійливу дію, підсилюють дію снодійних засобів, проявляють спазмолітичні властивості відносно гладких м'язів внутрішніх органів.
Застосовують препарати валеріани при неврозах, зокрема, при неврозах з порушеннями серцево-судинної системи, спазмах гладких м'язів внутрішніх органів. У цих випадках застосовують також валокордин (корвалол) - комбінований препарат, що містить фенобарбітал, етиловий ефір ізо-бромізовалеріанової кислоти і м'ятну олію. Валокордин проявляє седатівну, помірну судинорозширювальну і спазмолітичну дію.
Замість препаратів валеріани можна застосовувати близькі по властивостях препарати собачої кропиви(Leonurum) - настій трави пустирника, настоянку пустирника, екстракт пустирника рідкий.
ПЕРСЕН(Persenum)
Форми випуску таблетки покриті оболонкою, 40 шт.
Заспокійливий рослинний препарат, містить валеріану, м'яту й мелісу.
Показання Невротичні стани, що супроводжуються дратівливістю й занепокоєнням.
Дозування Дорослим призначають по 2 таблетки 2-3 рази в добу або 1 за годину до сну. Дітям старшого віку призначають по 1 таблетці від 1 до 3 разів у добу.
Протипоказання Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Побічні дії алергійні реакції. Форми таблетки покриті оболонкою, 40 шт.
НОВО-ПАСИТ (Novo-passit)
Форма випуску Розчин для прийому усередину у флаконах по 100 мл
Комбінований препарат, що складається з комплексу екстрактів з лікарських рослин і гвайфенезина. Проявляє седативну(заспокійливе) і анксиолітичну (противотревожну) дію. Усуває страх, психічну напругу. Розслаблює гладкі м'язи. Показання до застосування Легкі форми неврастенії, що супроводжуються дратівливістю, тривогою, страхом, утомою, неуважністю, порушенням пам'яті, психічним виснаженням; легкі форми розладів сну; головні болі, обумовлені нервовою напругою; мігрень; підвищена нервовом язева збудливість; клімактеричний синдром; функціональні захворювання шлунково-кишкового тракту (диспепсический синдром, синдром “роздратованого кишечнику”); вегетосудинна дистонія; дерматози (нашкірні хвороби), що супроводжуються сверблячкою Спосіб застосування Призначають по 5 мл (1 чайна ложка) препарату 3 рази в добу. При необхідності разова доза може бути збільшена до 10 мл. У випадку появи небажаної загальмованості призначають по 2,5 мл ранком і вдень, і 5 мл на ніч. Препарат можна приймати однократно по 5-10 мл за 20-30 хвилин до передбачуваного емоційного навантаження. Новопасит можна приймати як нерозбавленим, так і додавати в напої. У випадках розладу травлення рекомендується приймати препарат під час їжі. Побічні дії Запаморочення, млявість, утома, сонливість, зниження концентрації уваги; нудота, блювота, печія, діарея (понос), запор; сверблячка, екзантема (загальна назва шкірної висипки); м'язова слабість, судороги.
Протипоказання Міастенія (м'язова слабість), підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю призначати препарат хворим з важкими органічними порушеннями шлунково-кишкового тракту.Пацієнтам, що приймають новопассит, варто втримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги й швидкий рухової й психічної реакції (наприклад, водіння транспортних засобів, керування механізмами й т.п.).Не призначати дітям до 12 років.
АНКСИОЛІТИКИ(ТРАНКВІЛІЗАТОРИ)
Анксиолітики - лікарські засоби, які зменшують вираженість тривоги і страху, усувають неспокій, емоційну напруженість.
Похідні бензодіазепіна - велика група з'єднань, які стимулюють бензодіазепінові рецептори і за рахунок цього підвищують чутливість ГАМКА-рецепторів до дії ГАМК.
Основні ефекти бензодіазепінів:
1) анксиолітичний - усунення тривоги, страху, напруженості (у зв'язку із заспокоєнням, усуненням напруженості можуть підвищуватися активність, товариськість);
2) седативний (може виявлятися в психомоторній загальмованості, сонливості, зниженні концентрації уваги і швидкості реакцій, потенціюванні дії етилового спирту і інших речовин, пригноблюючих ЦНС);
3) снодійний;
4) протисудомний
5) міорелаксуючий;
6) амнестичний (у високих дозах можуть викликати амнезію).
похідні бензодіазепіну (діазепам, хлозепід, оксазепам, мезапам, феназепам);
Ці препарати застосовують при неврозах і неврозоподібних станах, які супроводжуються неспокоєм, страхами, тривогою.
Препарати з групи бензодіазепінів застосовують для ослаблення посттравматичних стресових реакцій, для зниження тонусу кістякових м'язів при їх ригідності, при судорожних станах. Анестезіологи часто призначають бензодіазепіни для премедикації перед хірургічними втручаннями.
Бензодіазепіни в цілому добре переносяться хворими, але при їх застосуванні можливі слабкість, сонливість, уповільнення рухових реакцій, порушення координації (не рекомендується при водінні транспорту). Бензодіазепіни потенціюють дію етилового спирту.
При систематичному застосуванні бензодіазепінів до них розвивається психічна і фізична лікарська залежність. Для синдрому відміни характерні тривога, посилення страхів, безсоння, нічні кошмари, запаморочення, тремор. Відміняти бензодіазепіни слід поступово, протягом тижнів або навіть місяців.
Бензодіазепіни відносно малотоксичні, але у великих дозах можуть викликати пригноблення ЦНС з порушенням дихання.
ДІЗЕПАМ (Diazepam)
Лікарська форма:драже, розчин для внутрішньовенного й внутрім'язового введення, розчин для ін'єкцій, таблетки, таблетки покриті оболонкою, таблетки покриті оболонкою [для дітей]
Проявляє седативно-снодійну, протисудомну й центральну міорелаксуючу дію.
Показання: Тривожні розлади. Безсоння (утруднення засипання). Спазм кістякових м'язів при місцевій травмі; спастичні стани, пов'язані з ураженням головного або спинного мозку (церебральний параліч, атетоз, правець); міозит, артрит, хронічний поліартрит; артроз, що супроводжується напругою кістякових м'язів; Абстинентний алкогольний синдром: тривожність, напруженість Премедикація перед оперативними втручаннями, загальною анестезією; полегшення родової діяльності; передчасні пологи (тільки наприкінці III триместру вагітності); передчасне відшарування плаценти.
Протипоказання:Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації ЛЗ, що проявляють гнітючу дію на ЦНС (у т.ч. наркотичні анальгетики й снодійні), , вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік до 6 міс (при прийомі усередину), до 30 днів включно (при в/м і в/в введенні).
Побічні дії: на початку лікування (особливо в літніх хворих) - сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, нестійкість ходи й погана координація рухів, головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою лейкопенія, сухість у роті або гіперсалівація, печія, гикавка, нудота, блювота, зниження апетиту, запори тератогенность (особливо I триместр), гноблення ЦНС, порушення подиху Спосіб застосування й дози: Усередину, в/м, в/в, ректально. - усередину, по 5-10 мг 2-3 рази в добу. Парентерально при тривожних станах уводять в/в у початковій дозі 0.1-0.2 мг/кг, ін'єкції повторюють кожні 8 г до зникнення симптомів, потім переходять на пероральний прийом. При руховому збудженні вводять в/м або в/в 10-20 мг 3 рази в добу.
ХЛОЗЕПІД (Chlozepidum) Еленіум
Міжнародна назва Хлордіазепоксид
Хлозепід проявляє заспокійливу дію на ЦНС, викликає м'язову релаксацію, володіє протисудомною активністю, потенціює дію снодійних й анальгетиків, проявляє помірний снодійний ефект (проявляється при безперервному застосуванні тільки в перші 3-5 днів). Характерною рисою хлозепіда є здатність пригнічувати почуття страху, тривоги, напруги при невротичних станах. Антипсихотичног дії не проявляє. У великих дозах може зменшувати психомоторне збудження.Швидко усмоктується після прийому усередину. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 2-4 г; період напівіснування 8-10 г. Виділяється нирками Проникає через плацентарний бар'єр.Застосовують хлозепід при невротичних станах, що супроводжуються тривогою, збудженням, напруженістю, підвищеною дратівливістю, безсонням. Може застосовуватися при органних неврозах (функціональні неврози серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту), мігрені, клімактеричних розладах й ін., застосовують при міозитах, артритах, й інших захворюваннях, що супроводжуються напругою м'язів.Дози хлозепіда підбирають індивідуально: призначають дорослим (усередину), починаючи з 0,005-0,01 г (5-10 мг) у день; при необхідності дозу поступово збільшують на 5-10 мг у день до добової дози 30-50 мг (в 3-4 прийоми). Скасовують препарат, поступово зменшуючи дозу.Хлозепід звичайно добре переноситься. Іноді можливі сонливість, легке запаморочення, непевність ходи, шкірна сверблячка, нудота, запор, порушення менструального циклу, зниження лібідо. В окремих випадках на початку лікування може спостерігатися збудження.
Протипоказання Препарат протипоказаний при гострих захворюваннях печінки й нирок, при міастенії. Не призначають хлозепід (так само як й інші препарати цієї групи) під час вагітності. Препарат не слід приймати під час і напередодні роботи водіям транспорту й інших осіб, робота яких вимагає швидкої розумової й фізичної реакції. У період лікування хлозепідом й іншими препаратами цієї групи необхідно строго втримуватися від уживання спиртних напоїв. Зберігання Список Б
ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum).
Форма випуску таблетки, що містять по 0,005 г хлозепіда
По силі транквілізуючої дії перевершує інші транквілізатори; проявляє також виражену протисудомну, міорелаксуючу й снодійну дію. Феназепам призначають при різних невротичних, неврозоподібних, психоподібних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю. Препарат ефективний при нав'язливості, фобії, Феназепам по силі седативної й противотревожної дії не уступає деяким нейролептикам. По силі снотворної дії наближається до нітразепаму.
Феназепам застосовують також для зняття алкогольної абстиненції. Призначають феназепам усередину у вигляді таблеток. по 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 рази в день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 0,01 г.Протипоказання Можливі побічні явища й протипоказання такі ж, як для хлозепіда й сибазона. Частіше можуть спостерігатися сонливість, м'язова слабість, запаморочення Форма випуску: таблетки по 0,0005 й 0,001 г (0,5 й 1 мг) і по 0,0025 г (2,5 мг) Зберігання: список Б.
МЕЗАПАМ(Mezapamum) Рудотель
Форми випуску: таблетки по 0,01 г (10 мг) і гранули для готування суспензії.
Проявляє заспокійливу, міорелаксуючу, протисудомну дію, однак міорелаксуючий й загальгнітючий вплив менш виражений. Заспокійлива дія мезапама сполучається з деяким ефектом, що стимулює. У зв'язку із цим він розглядається як «денний» транквілізатор, що менше порушує працездатність, протягом дня. Мезапам призначають хворим неврозами, психопатіями й іншими нервово-психічними розладами з неврозоподібнимии й психоподібними порушеннями, що супроводжуються підвищеною збудливістю, дратівливістю, напругою, тривогою, страхом, емоційною лабільністю, а також при абстинентному синдромі.Призначають мезапам ослабленим хворим, особам літнього віку й дітям.Мезапам приймають усередину (незалежно від прийому їжі). Добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми. Підвищення добової дози рекомендується проводити за рахунок збільшення вечірньої дози.Для дорослих середня разова доза становить 0,01-0,02 г (10-20 мг. Вища добова доза мезапама для дорослих 0,06-0,07 г (60-70 мг).При лікуванні дітей рекомендується використати спеціальну лікарську форму мезапама - гранули (для готування суспензії). У флакон, що містить 20 г гранул, наливають свіжеперекип ячену охолоджену воду до мітки, що відповідає 100 мл, і збовтують. Необхідну кількість препарату відмірюють дозувальною ложкою..
Незважаючи на менший гнітючий вплив на ЦНС, мезапам повинні з обережністю застосовувати особи, робота яких вимагає швидкої психічної й фізичної реакції.При лікуванні можуть спостерігатися сонливість, запаморочення, запор, порушення акомодації, тахікардія.Протипоказання такі ж, як для хлозепіда. Зберігання: список Б.
ОКСАЗЕПАМ (Oxazepam)
Форми випуску таблетки
Проявляє седативно-снодійну, протисудомну й центральну міорелаксуючу дію.
Показання: Невротичні й неврозоподібні стани, що протікають із дратівливістю, підвищеною стомлюваністю, порушенням сну, вегетативними порушеннями. Неврози (тривожність, нервова напруга, страх, порушення сну); (у жінок - клімакс, преклімакс).
Протипоказання:Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації ЛЗ, що проявляють гнітючу дію на ЦНС, міастенія, глаукома, гостра дихальна недостатність, важка депресія, вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий вік (до 6 років).
Побічні дії: сонливість, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, нестійкість ходи й погана координація рухів, млявість, притуплення емоцій, - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, пригніченість настрою, порушення пам'яті лейкопенія, , анемія, тромбоцитопенія. сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювота, зниження апетиту, запори або діарея; нетримання сечі, затримка сечі, дисменорея. Алергійні реакції: шкірна висипка, сверблячка. Вплив на плід: тератогенность, порушення подиху й придушення смоктального рефлексу в немовлят, матері яких застосовували препарат. Інші: звикання, лікарська залежність; зниження АТ;
Спосіб застосування й дози:Усередину, незалежно від прийому їжі, у початковій дозі 5-10 мг 2-3 рази в день; Тривалість лікування встановлюють індивідуально в середньому вона становить 2-4 нед. Скасування препарату або закінчення курсу терапії проводять поступово.Особливі вказівки:У процесі лікування хворим категорично забороняється вживання етанола.
похідні дифенілметану та пропандіолу (амізил, мепротан);
МЕПРОТАН (Meprotanum) Мепробамат
Форма випуску таблетки по 0,2 г
Мепротан (мепробамат) уважається родоначальником транквілізаторів («малих» транквілізаторів).
Мепротан виявився більш активним, ефективним при прийомі усередину й значно менш токсичним. Поряд з міорелаксуючою дією, проявляє загальну заспокійливу дію на ЦНС, підсилює ефект снодійних і знеболюючих засобів, володіє протисудомною активністю.
На вегетативний відділ нервової системи мепротан вираженого впливу не проявляє; безпосередньо не діє на серцево-судинну систему, подих, гладкі м'язи; трохи знижує температуру тіла. Застосовують мепротан при неврозах і неврозоподібних станах, що протікають із дратівливістю, збудженням, тривогою, страхом, афективною напруженістю, порушеннями сну Призначають усередину (після їжі) у таблетках у дозі 0,2-0,4 г на прийом 2-3 рази в день. Добова доза при необхідності може бути збільшена до 2-3 г. При безсонні приймають 0,2-0,4-0,6 г перед сном. Вищі дози для дорослих усередину: разова 0,8 г, добова 3 г.Дітям препарат призначають у менших дозах: Курс лікування триває в середньому 1-2 міс. При припиненні лікування дозу варто зменшувати поступово, тому що раптове скасування препарату може привести до поновлення страху, безсоння й ін. Мепротан, як правило, добре переноситься. В одиничних випадках можуть спостерігатися алергійні (шкірні висипання й ін.) і диспепсичні явища, підвищена сонливість, почуття ваги в кінцівках, порушення координації рухів. Ці явища звичайно проходять через 1-2 дня після скасування препарату. Особи, що приймають мепротан, не повинні допускатися до водіння транспорту й виконанню іншої роботи, що вимагає швидких психічної й рухової реакцій. В окремих випадках при прийомі мепротана спостерігається ейфорія. Є повідомлення про можливості звикання до препарату й розвитку психологічної залежності. Лікування мепротаном повинне проходити під спостереженням лікаря. Форма випуску таблетки по 0,2 г Список Б.
АМІЗИЛ (Amizylum).
Міжнародна назваБенактизин
Форми випуску: таблетки по 0,001-0,002 г (1-2 мг) і порошок (для готування розчинів).
Проявляє помірну спазмолітичну, протигістамінну, місцевоанестезуючу дію.
Найбільш виражені його холінолітичні властивості; він блокує центральні й периферичні холінорецептори. Вплив амізила на ЦНС виражається в гнобленні судорожної й токсичної дії антихолінестеразних і холіноміметичних речовин, у заспокійливій дії, посиленні дії барбітуратів й інших снодійних засобів, анальгетиків, місцевоанестезуючих засобів. Амізил гнітить також кашлевий рефлекс. Він блокує ефекти збудження блукаючого нерва (розширюються зіниці, зменшується секреція залоз, знижується тонус гладкої мускулатури). У неврологічній і психіатричній практиці амізил у зв'язку з його заспокійливим (транквілізуючою) дією призначають: при астенічних і невротичних реакціях у хворих із синдромом тривожної напруги; при депресивних станах, нейродермітах й ін. Як центральний холінолітичний засіб амізил ефективний при хворобі Паркінсона й інших екстрапірамідних розладах. В анестезіології амізил можна використати при підготовці хворих до наркозу й у післяопераційному періоді. Призначення амізила разом з анальгетиками підсилює їхній болезаспокійливий ефект. Подібно іншим холінолітичним засобам амізил ефективний також при захворюваннях, що супроводжуються спазмами гладкої мускулатури внутрішніх органів (виразкова хвороба шлунка й дванадцятипалої кишки, холецистит, спастичні коліти й ін.). Амізил можна призначати хворим, що страждає кашлем. Для лікування нервово-психічних захворювань призначають амізил усередину (після їжі) у таблетках по 0,001-0,002 гм (1-2 мг дорослим) 3-4 рази в день. Курс лікування триває 4-6 нед.Для розширення зіниці вводять у конъюнктивальний мішок 1-2 краплі 1-2 % розчину. Розширення зіниці наступає через 10-30 хв; через 1,5-3 г зіниця починає звужуватися. Побічні явища, які можуть спостерігатися при прийомі амізила, як правило, обумовлені його холінолітичною дією. Препарат може викликати (подібно атропіну) сухість у роті, частішання пульсу, розширення зіниць. У зв'язку з місцевоанестезуючими властивостями може відзначатися оніміння язика й піднебіння при прийомі препарату усередину. Іноді виникають ейфорія й легке запаморочення. При значному передозуванні можуть з'явитися рухове й психічне збудження, судороги, галюцінації (див. Атропін). Розчини для очної практики готують на дистильованій воді. Тривале зберігання розчинів не рекомендується, тому що при кімнатній температурі поступово відбувається гідроліз препарату. Протипоказання Препарат протипоказаний при глаукомі. Не слід призначати його під час і напередодні роботи водіям транспорту й іншим хворим, робота яких вимагає швидкої психічної й рухової реакції. Зберігання: список А.
---похідні різних хімічних груп (оксолідин, тріоксазин, мебікар, атаракс).
МЕБІКАР (Mebicarum)
Форма випуску: таблетки по 0,3 й 0,5 г
Психотропний препарат, «денний» транквілізатор. Володіє помірною транквілізуючою активністю; не проявляє міорелаксуючої дії й не порушує координації рухів. Снодійним ефектом не володіє, але підсилює дію снодійних засобів і поліпшує плин сну при його порушеннях. Показання при неврозах і неврозоподібних станах, що протікають із явищами дратівливості, емоційної збудливості, тривоги, страху (зокрема, у хворих алкоголізмом у період ремісії); Призначають усередину в таблетках по 0,3-0,6 г 2-3 рази в день (незалежно від прийому їжі). Максимальна разова доза 3 г, добова - 10 г. Тривалість курсу лікування - від декількох днів до 2-3 міс Для зниження потяга до паління тютюну призначають по 0,3-0,9 г у день протягом 5-6 нед Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Побічні явища При прийомі мебікара можливі алергійні реакції (шкірна сверблячка). Можливе зниження артеріального тиску (гіпотензія) і гіпотермія (зниження температури тіла, на 1-1,5 °C), які звичайно нормалізуються самостійно. Бувають також слабість, запаморочення, диспептичні явища. Зберігання: список Б.
ОКСИЛІДИН (Oxylidinum)
Форма випуску таблетки по 0,02 й 0,05 г (20 й 50 мг) 2% й 5% розчини в ампулах по 1 мл.
Проявляє заспокійливу дію. Він зменшує збудливість ЦНС, підсилює ефект снодійних, наркотичних, анальгезивних і місцевоанестезуючих засобів. Крім того, проявляє помірну антигіпертензивну дію. Розслаблення кістякової мускулатури оксилідин не викликає.
Оксилідин малотоксичний. Добре всмоктується при парентеральном і пероральному застосуванні. Призначають оксилідин при нерізко виражених тривожно-депресивних станах, особливо при захворюваннях, пов'язаних з розладами мозкового кровообігу (гіпертонічна хвороба, атеросклероз із церебральними порушеннями), а також при невротичних і тривожно-депресивних станах різного генеза (неврози, психопатії, циклотимії й ін.). Під впливом оксилідина поліпшується мозковий кровообіг. При парентеральному введенні оксилідин знімає гіпертонічні кризи.
Препарат застосовують усередину, під шкіру або внутрім язево. Усередину призначають по 0,02 г на прийом 3-4 рази в день; потім разову дозу збільшують від 0,06 г, а добову до 0,2-0,3 г (4-6 таблеток по 0,05 г). При необхідності добова доза може бути збільшена до 0,5 г. Під шкіру й внутрім язево вводять спочатку 1 мл 2% розчину (0,02 г): разова доза може бути збільшена до 1-2 мл 5% розчину (0,05-0,1 г), добова - до 4-6 мл 5% розчину; ін'єкції роблять 2 рази в день.Тривалість курсу лікування коливається від 15-30 днів до 2 міс і більше. Курси лікування можна повторювати. Кумулятивних явищ не спостерігається. При клінічному застосуванні препарат проявляє ефект при тахікардії й аритмії. Оксилідин добре переноситься. В окремих випадках при прийомі усередину відзначаються сухість у роті, легка нудота. При парентеральному введенні іноді може бути відчуття легкого сп'яніння , у рідких випадках відзначаються шкірні висипання. Ці явища звичайно проходять самостійно й не вимагають припинення лікування, у більш стійких випадках роблять короткочасну перерву в лікуванні або зменшують дозу препарату. Оксилідин протипоказаний при вираженій гіпотензіі й порушенні функції нирок Список Б
ТРІОКСАЗИН (Trioxazin)
Форма випуску: таблетки по 0,3 г
Проявляє помірну транквілізуючу дію, що сполучається з деяким підвищенням настрою без сонливості й інтелектуальної загальмованості. Не проявляє міорелаксуючої дії.
Застосовують при невротичних розладах, що протікають із перевагою проявів (млявість, загальмованість).Препарат призначають усередину (після їжі), звичайно 0,3 г (1 таблетка) 2 рази в день. При легких невротичних станах добова доза може становити 0,6-0,9 г (по 1 таблетці 2-3 рази в день), а при виражених симптомах збільшують дозу через 3-4 дні до 1,2-1,8 г у день (усього 4-6 таблеток; в окремих випадках доза може бути підвищена до 10 таблеток у добу). При прийомі великих доз можуть спостерігатися слабість, млявість, легка нудота, сонливість, в окремих випадках алергійні реакції, диспепсичні явища, сухість у роті й горлі. Рідко відзначається посилення занепокоєння, напруги, страху. При тривалому застосуванні триоксазина (так само як й інших транквілізаторів) можливий розвиток психічного звикання. Зберігання: список Б.
АТАРАКС (Hydroxyzine)
Міжнародна назва Гідроксизин
Лікарська форма:розчин для внутрім'язового введення, таблетки покриті оболонкою
Похідне піперазина, володіє помірної анксиолітичною активністю; проявляє седативну, протиблювотну, антигістамінну й м-холіноблокуючу дію. Клінічний ефект наступає через 15-30 хв після прийому усередину. Поліпшує пам'ять й увагу. Розслаблює кістякову й гладку мускулатуру, володіє бронходилятуючими й анальгезуючими ефектами, помірним пригнічуючим впливом на шлункову секрецію.
Показання:Підвищена збудливість, тривожність; психоневротичні стани; абстинентний алкогольний синдром; дерматит, екзема, , кропивниця; премедикація; післяопераційний період (у складі комбінованої терапії); блювота.
Показання:Підвищена збудливість, тривожність; психоневротичні стани; абстинентний алкогольний синдром; екзема, кропивниця; премедикація; післяопераційний період (у складі комбінованої терапії); блювота.
Протипоказання: Гіперчутливість; вагітність; період лактації; період родової діяльності.
Побічні дії: Сонливість, слабість, сухість у роті; головний біль, запаморочення, тремор, атаксія, гостре підвищення внутріочного тиску, гостра затримка сечі, тахікардія, запори, порушення акомодації, підвищене потовиділення, зниження АТ, підвищення Спосіб застосування й дози: Усередину, під час їжі, не розжовуючи. Дорослим - 25-100 мг/доб в 1-4 прийому.
Особливі вказівки: Ін'єкційна форма призначена тільки для в/м ін'єкцій. При випадковому введенні під шкіру може викликати значне ушкодження тканин.
НЕЙРОЛЕПТИКИ або АНТИПСИХОТИЧНІ ЗАСОБИ
Основною властивістю нейролептиків є їх здатність у хворих психозами усувати марення і галюцинації - антипсихотичну дію. Тому ці препарати почали називати антипсихотичними засобами.
Особливо часто нейролептики використовують при шизофренії - захворюванні, яке характеризується неадекватним віддзеркаленням навколишнього світу, значними порушеннями мислення і сприйняття. Виділяють продуктивну (позитивну) симптоматику шизофренії - марення, галюцинації, порушення мислення (нераціональні висновки), а також негативні симптоми - зниження рівня емоційного реагування, апатію, неохайність, звуження соціальних контактів і інтересів, прогресуюче недоумство. Типові нейролептики в основному ослабляють продуктивну симптоматику і мало ефективні відносно негативних симптомів.
Антипсихотична дія нейролептиків пов'язана з блокадою дофамінових D2-рецепторів в лімбічних структурах головного мозку. З блокадою D2-рецепторів в інших відділах головного мозк упов'язані побічні властивості нейролептиків: екстрапірамідні порушення (лікарський паркінсонізм), підвищена секреція пролактина, який, крім стимулюючого впливу на молочні залози, пригнічує продукцію гонадотропних гормонів (фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів).
По хімічній структурі серед нейролептиків виділяють фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени.
похідні фенотіазину ( аміназин, тіоридазин тощо);
Фенотіазини - велика група з'єднань, які володіють здатністю блокувати дофамінові D2-рецептори, гістамін H1-рецептори, а також М-холінорецептори, а-адренорецептори.
З блокадою D2-рецепторів пов'язана антипсихотична дія, лікарський паркінсонізм, збільшення секреції пролактину; з блокадою H1-рецепторів - седативна дія; з блокадою а, -адренорецепторів - зниження артеріального тиску, з блокадою М-холінорецепторів - сухість в роті, утруднене сечовипускання.
АМІНАЗИН
Міжнародна назва Хлорпромазин
Форма випуску драже по 0,025, 0,05 й 0,1 г; 2,5% розчин в ампулах по 1, 2, 5 й 10 мл.
Фармакологічні властивості
1) Антипсихотична дія. Хлорпромазін у хворих шизофренією і іншими психозами усуває марення і галюцинації.
2) Седативна і транквілізуюча дія. Хлорпромазін проявляє виражену заспокійливу дію при емоційному, психічному і руховому збудженні у хворих психічними захворюваннями; усуває агресію, неспокій, страх, тривогу, викликає стан емоційної байдужості. У зв'язку з седатівною дією хлорпромазин потенціює дію засобів для наркозу, снодійних засобів, наркотичних анальгетиків.
3) Центральна м'язово-розслабляюча дія. Хлорпромазин знижує тонус кістякових м'язів в результаті впливу на центри, регулюючі м'язовий тонус.
4) Протиблювотна дія. Хлорпромазин блокує D2-рецептори тріггер-зони (пускова зона) блювотного центру, яка розташована на дні IV шлуночку мозку.
5) Гіпотермічна дія. Хлорпромазин пригноблює центри терморегуляції в гіпоталамусі і сприяє гіпотермії при зниженні температури навколишнього середовища.
6) Вплив на секрецію гормонів гіпофіза. Хлорпромазін блокує D2-рецептори і таким чином усуває гальмівний вплив дофаміна на продукцію пролактину в передній частці гіпофіза - рівень пролактину підвищується. Пролактин стимулює розвиток молочних залоз, лактацію, а також пригноблює продукцію гонадотропних гормонів (фоллікулостимулюючого і лютеїнізуючого).
7) а-адреноблокуюча дія. Хлорпромазин блокує а-адренорецептори, що веде до розширення кровоносних судин і зниження артеріального тиску. Як і інші а-адреноблокатори, хлорпромазин може викликати ортостатичну гіпотензію.
8) М-холіноблокуюча дія. Хлорпромазин блокує М-холінорецептори і може зменшувати секрецію бронхіальних, травних залоз, ослабляти моторику шлунково-кишкового тракту.
Показання до застосування хлорпромазину: шизофренія і інші психози, гострі галюцинаторно-бредові синдроми, для зняття гострого психомоторного збудження, при виражених тривозі, страху, емоційній напрузі.
При шизофренії хлопромазин ефективно зменшує продуктивну симптоматику - марення, галюцинації і мало впливає на негативні симптоми - зниження інтелектуального рівня і емоційного реагування, звуження соціальних контактів і інтересів.
Крім того, хлорпромазин застосовують як протиблювотний засіб, знімає гикавку.
Препарат призначають всередину або вводять внутрішньом'язево 2-5 мл 0,5% розчину прокаїну (хлорпромазин володіє дратівливими властивостями).
Побічні ефекти хлорпромазину:
• екстрапірамідні розлади (лікарський паркінсонізм);
• гостра дистонія (дискінезія) - спастичні скорочення м'язів і незвичайні рухи мови, обличчя, шиї;
• акатизія - руховий неспокій;
• тардивна (затримана) дискінезія - мимовільні хореподібні рухи обличчя, губ, тіла, кінцівок (з'являється через роки лікування);
• злоякісний нейролептичний синдром - підвищення тонусу кістякових м'язів, гіпертермія, коливання артеріального тиску, тахікардія, сплутання свідомості;
• інші побічні ефекти: апатія, сонливість, дезорієнтація, порушення акомодації, сухість в роті, затримка сечовипускання, зниження артеріального тиску, запаморочення, ортостатична гіпотензія, порушення функції печінки, галакторея, аменорея, імпотенція, фотосенсибілізація шкіри, дерматит, збільшення маси тіла; можливі порушення системи крові: лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Умови зберігання Список Б.
ТІОРИДАЗИН(Thioridazine)
Лікарська форма:драже, таблетки покриті оболонкою
Похідне фенотіазіну; проявляє антипсихотичну, транквілізчуючу, антидепресивну, противозудну, а також альфа-адрено- і м-холіноблокуючу дію. У малих дозах проявляє анксиолітичну дію; знижує почуття напруженості й тривоги, у більш високих дозах проявляє антипсихотичну (нейролептичні) властивості. У середніх терапевтичних дозах не викликає екстрапірамідних порушень і сонливості. Проявляє слабку протиблювотну дію, помірну - гіпотензивну.
Показання:Шизофренія, маніакально-депресивний психоз; неврози, що супроводжуються страхом, напругою, нав'язливими станами; тики, абстинентний синдром (токсикоманія, алкоголізм.
Протипоказання:Гіперчутливість, важкі серцево-судинні захворювання, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 2 років).
Побічні дії: непритомні стани, сплутаність свідомості, психомоторні збудження, безсоння, галюцинації, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, порушення зору гіпосалівація, зниження або підвищення апетиту, диспепсія, нудота, блювота, діарея, шкірна висипка зниження АТ, тахікардія гноблення кровотворення
похідні бутирофенону (дроперідол, галоперідол, трифлуперідол);
Ефективні антипсихотичні, седативні і протиблювотні засоби. На відміну від фенотіазинів практично не володіє М-холіноблокуючими властивостями; у меншій мірі виражені а-адреноблокуючі властивості.
Основне показання до застосування - шизофренія.
Побічні ефекти: паркінсонізм, тардивна дискінезія, сонливість, галакторея, порушення менструального циклу; можливі аритмії, злоякісний нейролептичний синдром.
ДРОПЕРІДОЛ
Міжнародна назва Дигідробензперідол
Форма випуску 0,25 % розчин в ампулах по 5 й 10 мл
Нейролептичний засіб із групи бутирофенонів. Проявляє швидку, сильну, але нетривалу дію. Ефект при введенні у вену проявляється через 2 - 5 хв, досягає максимуму через 20 - 30 хв. Дія залежно від дози триває до 2 - 3 г.
Препарат потенціює дію аналгетичних і снотворних засобів. Володіє протишоковим і протиблювотними властивостями. Проявляє адренолітичну дію; не володіє холінолітичною активністю. Знижує АТ, проявляє антиаритмічний ефект.
Показання до застосування У психіатричній практиці дроперідол застосовують при психомоторному збуджені, галюцинаціях. В основному застосовується в анестезиології для нейролептаналгезіі звичайно в сполученні з фентанілом або іншими анальгетиками.
Спільне застосування дроперідола й фентаніла викликає швидкий нейролептичний й анальгезивний ефект, сонливий стан, м'язову релаксацію, попереджає шок, проявляє протиблювотну дію. Хворі легко виходять зі стану нейролептичної анальгезії.
Застосовують дроперідол для премедикаціі, у процесі операції й у післяопераційному періоді. Використовуютьь при наркозі, а також при операціях із застосуванням місцевого знеболювання.
Спосіб застосування Уводять дроперідол під шкіру, в/м й внутрівенно.
Для премедикаціі й нейролептанальгезіі дроперідол уводять в/м за 30-45 хв до операції в дозі 2,5-5 мг( 1-2 мл 0,25% розчину) разом з 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% розчину) фентаніла або 20 мг (1 мл 2% розчину) промедолу. Одночасно вводять 0,5 мг (0,5 мл 0,1% розчину) атропіну або метацина. Застосовують дроперідол і фентаніл тільки в умовах стаціонару.
Побічні дії Екстрапірамідні розлади (порушення координації рухів зі зменшенням їхнього обсягу й тремтінням), депресія (подавлений стан) з перевагою почуття страху; при застосуванні в великих дозах гіпотонія (зниження артеріального тиску).
Протипоказання Екстрапірамідні розлади, тривале застосування гіпотензивних засобів. У сполученні з фентанілом протипоказаний при кесаревому перетині внаслідок гноблення дихального центра плоду.
Умови зберігання Список Б.
ГАЛОПЕРІДОЛ (Haloperidol)
Форма випуску таблетки по 0,0015 г і по 0,005 г; ампули по 1 мл 0,5% розчину; у флаконах по 10 мл 0,2% розчину.
Показання до застосування Шизофренія, маніакальні (неадекватно підвищений настрій, прискорений темп мислення, психомоторне порушення), галюцінації (марення, бачення, що здобувають характер реальності), маревні стани, гострі й хронічні психози, викликані різними причинами. У комплексній терапії при болючому синдромі, стенокардії, при неприборканій нудоті й блювоті.
Спосіб застосування Усередину по 0,0015-0,03 г у день, в/м й внутрівенно по 0,4-1 мл 0,5% розчину. Як протиблювотне призначають усередину дорослим по 0,0015-0,002 г(1,5-2 мг).
Побічні дії екстрапірамідні розлади (порушення координації рухів зі зменшенням їхнього обсягу й тремтінням), при передозуванні безсоння.
Протипоказання Органічні захворювання центральної нервової системи, порушення серцевої провідності, захворювання нирок з порушенням функції.
Зберігання Список Б.
ТРИФЛУПЕРІДОЛ (Тrifluperidolum)
Форми випуску: таблетки по 0, 0005 г (0, 5 мг); 0, 1 % розчин для прийому усередину у флаконах по 10 мл
По будові й дії близький до галоперідолу Застосовують при психозах, що супроводжуються моторним і психічним збудженням. Може застосовуватися також у якості протиблювотного засобу.Призначають усередину й в/м. Усередину застосовують, починаючи з дози 0, 00025 -0, 0005 г(0, 25 - 0, 5 мг) у день, потім залежно від ефекту й переносимости підвищують дозу на 0, 25- 0, 5 мг кожні 2 - 3 дні. Призначають в 2 - 4 прийоми після їжі. При хронічних захворюваннях починають із внутрім'язового введення 1, 25 - 2, 5 мг, потім поступово заміняють ін'єкції прийомом препарату усередину.Можливі ускладнення й протипоказання такі ж, як при застосуванні галоперідола.Зберігання: список Б.
похідні індолу (резерпін, карбідин);
КАРБІДИН
Міжнародна назва Дикарбіда дигідрохлорид
Форма випуску таблетки, покриті оболонкою, по 0,025 г й 1,25% розчин в ампулах по 2 мл
Проявляє і одночасно антидепресивну дію.
Показання до застосування шизофренія з перевагою депресивно-бредових розладів, алкогольні психози й абстинентні стани (стану, що виникають у результаті раптового припинення прийому алкоголю).
Спосіб застосування Лікування починають із добової дози 12,5 мг (в 3 прийоми), поступово доводять її до 75-150 мг і більше. При гострих психозах лікування починають відразу з високих доз (100-150 мг/доб.). При алкогольних психозах уводять в/м по 0,05 м (50 мг) 3-4 рази з інтервалами 2 г, потім 3 рази в день. Побічні дії Тремор (тремтіння) рук, скутість,
Протипоказання Порушення функції печінки, отруєння наркотичними анальгетичними засобами. Умови зберігання Список Б.
похідні інших хімічних груп (семап, еглоніл).
СЕМАП
Міжнародна назва Пенфлурид
Нейролептик тривалої дії. Володіє протиблювіотною дією. Ефект після прийому разової дози зберігається протягом 1 нед.
Показання: Шизофренія; психотичні, невротичні стани.
Протипоказання: Гіперчутливість, екстрапірамідні порушення, депресивний стан.
Побічні дії: збудження, підвищена стомлюваність; екстрапірамідні розлади.
Спосіб застосування й дози: Усередину, по 0.02-0.08 г 1 раз у тиждень. Максимальна доза - 0.16 г 1 раз у тиждень. Лікування проводиться протягом декількох місяців, частіше курс триває 1-2 року. Скасування проводиться поступово.
СУЛЬПІРИД (Sulpiride) Еглоніл
Лікарська форма: капсули, розчин для внутрім'язового введення, розчин для прийому усередину, таблетки, таблетки покриті оболонкою
Показання:Гострі й хронічні психози (у т.ч. шизофренія), депресія, мігрень, порушення поведінкових функцій у дітей, запаморочення; виразкова хвороба шлунка й 12-палої кишки, стресові виразки ШКТ, лікарські виразки, симптоматичні виразки.
Протипоказання: Гіперчутливість, артеріальна гіпертензія, психомоторне порушення.З обережністю. Вагітність, період лактації, старий вік, ниркова недостатність, паркінсонізм, епілепсія.
Побічні дії: екстрапірамідний синдром, тремор, безсоння, сонливість, тривожність, дратівливість, головний біль, блідість шкірних покривів, вегетативні розлади, гіпертермія. Сухість у роті, печія, нудота, блювота, запори. Підвищення АТ шкірна висипка, , сверблячка. Порушення гостроти зору.
Спосіб застосування й дози: Усередину, в/м.