Холіноблокатори (холінонегативні засоби).

М-холіноблокатори по відношенню до М-холінорецепторів є антагоністами, тобто володіють аффінітетом, не володіють внутрішньою активністю і перешкоджають дії агоністів. Їх дія виявляється в усуненні дії речовин, які стимулюють М-холінорецептори. В умовах цілого організму М-холіноблокатори усувають дію ацетилхоліна, який виділяється із закінчень постгангліонарних парасимпатичних волокон. Іншими словами, М-холіноблокатори блокують вплив парасимпатичної іннервації; фармакологічні ефекти М-холіноблокаторов протилежні ефектам збудження парасимпатичної іннервації.

М-холіноблокатори:

1) розширюють зіниці очей;

2) викликають параліч акомодації;

3) підсилюють скорочення серця;

4) полегшують атріовентрикулярну провідність;

5) знижують тонус гладких м'язів бронхів, шлунково-кишкового тракту, сечового міхура;

6) зменшують секрецію слинних, бронхіальних, травних, потових залоз.

До М-холіноблокаторів відносяться атропін, скополамін, платіфілін, іпратропій, пірензепін, метацин.

Найбільш відомим препаратом даної групи є атропін, тому всю групу нерідко називають групою атропіну, або атропіноподобними засобами.

АТРОПІНУ СУЛЬФАТ(ATROPINI SULFAS)

мiжнародна назви: аtropinе;

Форма випуску. Краплі очні.Розчин для ін єкцій

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Атропіну сульфат зменшує секрецію слинних та інших залоз, спричиняє тахікардію, покращує атріовентрикулярну провідність, знижує тонус гладком’язових органів, виражено розширює зіниці (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску), спричиняє параліч акомодації.

Механізм дії обумовлений вибірковою блокадою атропіном м-холінорецепторів (меншою мірою впливає на н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нервів.

Проникаючи через гематоенцефалічний бар’єр, атропін впливає на центральну нервову систему. Препарат зменшує м’язовий тонус і тремор у хворих на паркінсонізм (центральна холінолітична дія), у терапевтичних дозах атропін збуджує дихальний центр, великі дози атропіну спричиняють рухові і психічні порушення, судоми, галюцинаторні явища, параліч дихання.

Показання для застосування. Місцево в офтальмології: діагностичне розширення зіниці для дослідження очного дна, для досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока, у комплексній терапії запальних захворювань, травм ока і емболій.

Як симптоматичний засіб, при виразковій хворобі шлунка та 12-палої кишки, гострому панкреатиті, жовчокам’яній хворобі, холециститі, спазмах кишечнику, сечових шляхів, бронхіальній астмі, брадикардії як наслідок підвищення тонусу блукаючого нерва, для зменшення секреції слинних, шлункових, бронхіальних, іноді - потових залоз, для проведення рентгенологічного дослідження травного тракту (зменшення тонусу і рухової активності органів).

Препарат застосовують також перед наркозом і операцією та під час хірургічної операції як засіб, що запобігає бронхо- і ларингоспазмам, зменшує секрецію залоз, рефлекторні реакції і побічні ефекти, зумовлені збудженням блукаючого нерва. Крім того, Атропіну сульфат – специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками і антихолінестеразними (у тому числі фосфорорганічними) речовинами.

Спосіб застосування та дози. З лікувальною метою дорослим і дітям старше 7 років призначають по 1 - 2 краплі 2 - 6 разів на день. Атропіну сульфат вводять підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно, внутрішньо.

Побічна дія. Місцева дія: гіперемія шкіри повік, гіперемія і набряк кон’юнктиви, повік і очного яблука, фотофобія, мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

Системна дія: сухість у роті, тахікардія, атонія кишечнику, запори, затримка сечі, атонія сечового міхура, головний біль, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.

Протипоказання. Підвищена чутливість до атропіну сульфату. Закритокутова глаукома. Дитячий вік до 7 років.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у добре закупореній тарі, в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки. Термін придатності розчину після розкриття флакона – 14 діб.

 

З лікарських засобів, що містять атропін, в деяких випадках використовують препарати беладонни (красавки) - настоянку і екстракти (сухий і густий). Ці препарати призначають всередину найчастіше при болях, пов'язаних із спазмами гладких м'язів шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів( при холециститі, жовчнокам'яній хворобі). Екстракти беладонни призначають також в ректальних суппозиторіях.

СКОПОЛАМІНА ГІДРОБРОМІД: Scopolamini hydrobromidum

Форми випуску:розчин для ін єкцій очні краплі

Входить до складу таблеток «Аерон».

Фармакологічні властивості. алкалоїд, який міститься в тих же рослинах, що і атропін; найбільш високий його вміст в скополії. По хімічній будові і фармакологічним властивостям скополамін схожий з атропіном. На відміну від атропіну скополамін в терапевтичних дозах проявляє виразний пригноблюючий вплив на ЦНС, діючи як седативний(заспокійливий) засіб.

У практичній медицині використовують пригноблюючий вплив скополаміна на вестибулярний апарат. Скополамін застосовують при вестибулярних розладах (запаморочення, порушення рівноваги, ходи), для профілактики хвороби руху (морська і повітряна хвороба). Скополамін входить до складу пігулок «Аерон», які приймають перед морськими поїздками, польотами на літаках. Тривалість дії цих пігулок близько 6 г. При тривалих поїздках застосовують трансдермальну терапевтичну систему з скополаміном - пластир, який виділяє скополамін протягом 72 г; пластир наклеюють на шкіру за вухом. Крім того, скополамін використовують в тих же випадках, що і атропін: перед наркозом для профілактики рефлекторної брадикардії і зменшення секреції слинних і бронхіальних залоз, а також як спазмолітичний засіб.

ПЛАТИФІЛІНУ ГІДРОТАРТРАТ(Platyphyllini hydrotartras)

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Платифіліну гідротартрат чинить холінолітичну дію. Пригнічує м-холінорецептори та робить їх нечутливими до ацетилхоліну. Платифіліну гідротартрат має пряму міотропну спазмолітичну (папавериноподібну) дію щодо гладком’язових органів: кишечнику, жовчних шляхів, бронхів, очей. Пряма пригнічуюча дія на гладкі м’язи судин виражена менше. Чинить заспокійливу дію на центральну нервову систему, особливо на судиноруховий центр, у зв’язку з чим виникає розширення судин та зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика. При підшкірних ін’єкціях препарат добре всмоктується із підшкірної клітковини. Платифіліну гідротартрат виводиться через нирки і травний тракт.

 Показання для застосування. Спазми гладеньких м’язів органів черевної порожнини (шлунка, кишечнику, жовчних протоків та жовчного міхура, сечоводів), бронхіальна астма, підвищений тонус та спазми кровоносних судин (артеріальна гіпертензія, стенокардія, порушення мозкового кровообігу), коліки (ниркова, печінкова, кишкова), в офтальмології – для розширення зіниць.

 Спосіб застосування та дози. Платифіліну гідротартрат, розчин для ін’єкцій 0,2 %, призначають підшкірно. Вища разова доза для дорослих під шкіру – 0,01 г (10 мг), добова – 0,03 г (30 мг).

 Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: можливі сухість і роті, атонія кишечнику.

З боку ЦНС: можливі збудження, запаморочення, розширення зіниць, порушення акомодації, судоми.

З боку сечовидільної системи: можливе утруднення сечовипускання.

 Протипоказання. Глаукома, недостатня функція печінки та нирок; паралітична непрохідність та атонія кишечнику; виразковий коліт, міастенія, гіпертрофія передміхурової залози. Дитячий вік (до 14 років).

 Передозування. Клінічні симптоми передозування препарату: сухість у роті, прискорене серцебиття, розширення зіниць з відсутністю реакції на світло, зниження артеріального тиску, утруднення сечовипускання, задишка, судоми, гіперемія, почервоніння шкіри, збудження ЦНС з подальшим пригніченням, порушення свідомості, галюцинації, судомний синдром, дихальна недостатність, парез кишечнику.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів з тяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, гіпертиреозом, хронічними захворюваннями легенів, а також людей літнього віку через небезпеку недіагностованої глаукоми. При тривалому застосуванні Платифіліну гідротартрату в літніх людей можливі порушення пам’яті.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Платифіліну гідротартрат у випадку судинних спазмів можна комбінувати із гіпотензивними та заспокійливими засобами. Препарат подовжує снодійний вплив фенобарбіталу, етаміналу натрію, магнію сульфату, блокує ефекти прозерину..

 Умови зберигання та термін придатності. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

МЕТАЦИН: Methacinum

Форми випуску: табл. по 0,002 амп. 0,1% - 1мл

Фармакологічні властивості Є четвертинним амонієвим з'єднанням, тому погано проникає через ГЕБ у ЦНС і через офтальмічний бар'єр у внутрішню камеру ока. Не впливає на функції ЦНС і на тонус внутріочних м'язів.

Показання:Премедикація. Виразкова хвороба шлунка й 12-палої кишки.Сечо- і жовчокам яна хвороба. Кишкова колька.

Протипоказання:Глаукома.Гіпертрофія передміхурової залози.

ІПРАВЕНТ(IPRAVENT)

міжнародна назви: іпратропію бромід (ipratropium bromide),

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Активною речовиною препарату є іпратропію бромід — конкурентний антагоніст нейромедіатору ацетилхоліну. Він блокує мускаринові рецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева Таким чином, препарат чинить як виражений бронхолітичний, так і профілактичний ефект. Іправент викликає зменшення секреції залоз слизової носа і бронхіальних залоз. Бронхолітичний ефект препарату настає через 5–10 хвилин після інгаляції, досягає максимуму до кінця першої години і зберігається в середньому протягом 5–6 годин після інгаляції.

Показання для застосування. Іправент застосовують для базисної терапії хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ), у тому числі хронічного обструктивного бронхіту; а також для профілактики бронхоспазмів при бронхіальній астмі в комбінації з β-адреноміметиками або як монотерапію за наявності протипоказань або чутливості до останніх.

 Спосіб застосування та дози. Для лікування дорослих і дітей старше 12 років Іправент застосовують у дозі 40 мкг 3–4 рази на добу

Побічна дія. В окремих випадках, як місцева реакція, може виникати сухість у роті, біль у горлі. При потраплянні препарату до очей зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.

З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм.

Алергічні реакції: рідко – кропив΄янка, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання.

– I триместр вагітності;

– підвищена чутливість до атропіноподібних речовин і до неактивних компонентів препарату.

Дане дозування препарату (40 мкг/дозу) не рекомендується застосовувати у дітей молодше 6 років.

Передозування. Зареєстровані тільки випадки розвитку оборотних порушень акомодації.

 Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовиділення внаслідок доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Іправент можна застосовувати при супутніх захворюваннях серцево-судинної системи. Іправент має додаткові переваги при лікуванні хворих літнього і похилого віку, а також маленьких дітей, що пов’язано з особливостями рецепторного апарату бронхів у цих вікових групах.Препарат не спричиняє тахіфілаксії при повторному застосуванні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Іправент потенціює бронхолітичний ефект β-адреноміметиків і похідних ксантину (теофілін), а також може посилювати дію препаратів, які мають антихолінергічну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30⁰С у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.Термін придатності – 2 роки.

ГАСТРОЦЕПІН (Gastrozepin®)

міжнародна назви: пірензепін;

Форма випуску. Розчин для ін´єкцій.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування. Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать, для початкової терапії тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та 12-палої кишки.

 Спосіб застосування та дози. Якщо не призначено інакше, кожні 12 годин необхідно вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно одну ампулу.

Примітка. Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникати такі побічні ефекти, як сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.

 Протипоказання. Гастроцепін не повинен використовуватись у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Вагітність, період лактації.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ºС), у місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Термін придатності – 5 років.

 

ЦИКЛОДОЛ(Cyclodol)

 міжнародна назви:: тригексифенідил;

Лікарська форма. Таблетки.

 Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Препарат має виражену центральну Н-холіноблокуючу, а також периферичну М-холіноблокуючу дію.

При паркінсонізмі Циклодол, як і інші холіноблокуючі препарати, зменшує тремор. Меншою мірою препарат впливає на ригідність мускулатури та брадикінезію. Внаслідок холіноблокуючої дії препарату зменшується салівація, потовиділення та сальність шкіри. Спазмолітична дія препарату також пов’язана з антихолінергічною активністю та прямим міотропним впливом.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко всмоктується, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання. Монотерапія та комбінована терапія (з леводопою) паркінсонізму різного походження.

 Протипоказання.

·                     Підвищена чутливість до тригексифенідилу або до інших компонентів препарату;

·                     глаукома;

·                     затримка сечовипускання;

·                     гіпертрофія передміхурової залози (аденома) з наявністю залишкової сечі;

·                     захворювання шлунково-кишкового тракту;

·                     вагітність;

·                     дитячий вік до 5 років.

 

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату необхідно підбирати індивідуально, починаючи з найнижчої, підвищуючи її до мінімальної ефективної.

Побічні реакції. З боку центральної нервової системи: головний біль, порушення акомодації, сонливість, дратівливість, нудота та блювання. Рідко (при підвищених дозах або підвищеній чутливості) можуть спостерігатися неспокій, порушення свідомості, пам′яті та сну.

Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, тахікардія; рідко – мідріаз, порушення зору; дуже рідко – брадикардія.

Алергічні реакції: висипання на шкірі.

Більшість з цих симптомів минають упродовж лікування або усуваються за рахунок зменшення дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату.

 Передозування. Застосування тригексифенідилу у високих дозах може призвести до небезпечних отруєнь.

Симптоми: першими проявами інтоксикації можуть бути гіперемія обличчя, сухість шкіри та слизових оболонок, порушення ковтання, підвищення температури тіла та розширення зіниць. Проявами тяжкої інтоксикації є загальна м′язова слабкість, порушення сечовиведення, зниження перистальтики кишечнику, стан збудження або судоми, порушення свідомості, іноді втрата свідомості, зупинка дихання та тяжкі порушення серцевої діяльності (тахікардія, порушення ритму).

 Умови зберігання. Зберігати у сухому, ізольованому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25ºС.

Н-холінолітичні речовини.

Блокатори Н-холінорецепторів підрозділяють на дві групи: засоби, що блокуюють передачу збудження у вегетативних гангліях (гангліоблокатори), і засоби, що блокуюють нервово-м'язову передачу (курареподібні речовини, міорелаксанти, що діють периферично).

Н-холіноблокатори (гангліоблокатори).

Ці речовини блокують Н-холінорецептори вегетативних гангліїв й утрудняють передачу імпульсів із прегангліонарних волокон на постгангліонарні, тобто обмежують вплив ЦНС на вегетативні органи.

Класифікація.

За структурою діляться:

а) третинні аміни - пірилен (пемпідин), пахікарпін (добре всмоктуються в ШКТ і проникають у ЦНС)

б) четвертинні амонієві з'єднання - гігроній, пентамін (азаметоній), бензогексоній (гексаметоній), димеколін (погано всмоктуються в ШКТ, тому призначаються парентерально, не проникають у ЦНС.)

По тривалості дії розрізняють:

а) короткої (5-10 хв) дії - гігроній

б) середньої тривалості дії (3-4 години) - бензогексоній, пентамін, пахікарпін, димеколін

в) тривалої дії (близько 8 годин) - пірилен

Механізм дії: Гангліоблокатори зв'язуються з Н-холінорецепторами канального типу (вегетативні ганглії, мозковий шар наднирників, синокаротидна зона), заважаючи медіатору ацетилхоліну зв'язуватися із цими рецепторами. Передача збудження із прегангліонарного волокна на постгангліонарне утрудняється або блокується повністю.

Фармакологічні ефекти.

Блок передачі імпульсів через симпатичні ганглії призводить до:

• розширенню артеріол і венул

• зниженню загального периферичного опору

• зниженню артеріального тиску

• зменшенню венозного повернення крові до серця

• підвищенню частоти серцевих скорочень

Блок передачі імпульсів через парасимпатичні ганглії призводить:

до зниження тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів (розширення бронхів; зниження тонусу, моторики, секреції ШКТ; зниження тонусу й утруднення спорожнювання сечового міхура)

тонус матки і її скорочувальна активність під час пологів збільшується

Показання до призначення:Гіпертонічний криз.Набряк головного мозку й легенів.Ендартерііт - для зниження тонусу периферичних судин (ендартерііт - це запалення эндотелія судин,що супроводжується зменшенням їхнього просвіту й зниженням із цієї причини кровопостачання тканин. Найчастіше вражаються судини нижньої кінцівки).

Побічні ефекти:Ортостатична гіпотонія (зниження АТ при переході з горизонтального положення у вертикальне, при цьому можлива непритомність, втрата свідомості). Даний стан розвивається в результаті зниження кровопостачання мозку. Після введення гангліоблокаторів необхідно лежати протягом 2-х годин.При повторних введеннях можливий розвиток атонії шлунка, кишечнику, що може призвести до непрохідності й до інтоксикації організму (краще вводити прозерин).

Спазм сфінктра сечового міхура веде до затримки сечовипускання.Розлади зору через мідріаз й параліч акомодації.Зменшення швидкості кровотоку, що збільшує небезпеку тромбоутворення.

Такі побічні ефекти перешкоджають використанню гангліоблокаторів для лікування хронічних хвороб. Це стосується препаратів тривалої дії. Для більшості хворих наявність цих побічних ефектів припустимо тільки при невідкладних ситуаціях, тому в цей час ці препарати використовуються, як правило, в екстреній фармакотерапії гіпертонічних кризів, кардіогенного набряку легенів, керованої гіпотонії. Перевагу віддають препаратам короткочасної дії - гігронію, рідше використовують гангліоблокатори - бензогексоній і пентамін.

Протипоказання:Інфаркт міокарда.Гіпотонія.Атонія шлунка й кишечнику.Тромбози.Поразка печінки й нирок.

При гострих отруєннях гангліоблокаторами гнітиться подих. Допомога: введення прозерина.

БЕНЗОГЕКСОНІЙ(BENZOHEXONY)

Міжнародна назва: Hexamethonium bromide

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений блокуванням вегетативних (симпатичних та парасимпатичних) гангліїв, що призводить до гальмування передачі нервового збудження з прегангліонарних на постгангліонарні волокна, розширення артеріальних і венозних судин, зменшення загального периферичного опору судин і дуже швидкого різкого зниження артеріального тиску.

Спричиняє зниження артеріального тиску, моторики шлунково-кишкового тракту, тонусу сечового міхура, секреції екзокринних залоз, порушує акомодацію, розширює бронхи, збільшує частоту серцевих скорочень.

Гіпотензивний ефект починається через 5–15 хв після введення, досягає максимуму на 30-й хв і триває ротягом 3–4 годин.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення або місцевої ін’єкції надходить у позаклітинну рідину. Погано проникає крізь тканинні бар’єри (у т. ч. крізь гематоенцефалічний та плацентарний). При нирковій недостатності може спостерігатися кумуляція.

Показання для застосування. Спазми периферичних судин (ендартеріїт, переміжна кульгавість), гіпертонічний криз (у т. ч. ускладнений лівошлуночковою недостатністю), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхоспазм; для контрольованої артеріальної гіпотензії.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: слабкість, запаморочення, розширення зіниць, короткочасне зниження пам’яті, дизартрія, пригнічення дихання. З боку серцево-судинної системи: прискорення пульсу, ортостатична гіпотензія (аж до розвитку колапсу), тахікардія, болі в ділянці серця, ін’єкції судин склер. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, дисфагія, запор; при тривалому застосуванні – атонія кишечнику і парез жовчного міхура. З боку сечовидільної системи: при тривалому застосуванні – атонія сечового міхура, порушення сечовипускання із застоєм сечі, що сприяє розвитку циститу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, артеріальна гіпотензія, гіповолемія і шок, феохромоцитома, інфаркт міокарда в гострій стадії, ішемічний інсульт , тромбози (у т. ч. мозкових артерій), закритокутова глаукома, печінкова і/або ниркова недостатність, дегенеративні зміни центральної нервової системи.

Передозування. При передозуванні може розвитися ортостатичний колапс.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

8°С до 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.

ГІГРОНІЙ Hygronium

Форми випуску:розчин для ін єкцій

Див. бензогексоній Діє короткочасно.

ПЕНТАМІН Pentaminum.

Міжнародна назва: азаметоній Azamethonii bromidum

Форми випуску: розчин для ін єкцій

По механізму своєї дії, ефектам подібний з бензогексонієм, але менш активний.

ДИМЕКОЛІН Dimecolinu

Форма випуску: таблетки

Фармакологічні властивості. Близький по дії до бензогексонію, але більш активний. Застосовують при виразковій хворобі шлунка й дванадцятипалої кишки, спастичних колітах, холециститах й інших захворюваннях, що супроводжуються спазмами гладких м язів, а також при спазмах периферичних судин і лише іноді при гіпертонічній хворобі. Можливі побічні явища й протипоказання такі ж, як для всієї групи гангліоблокуючих препаратів. Зберігання: список Б.

Н-холіноблокатори (курареподібні засоби або міорелаксанти).

Н-холіноблокатори вибірково блокують передачу збудження з рухового нерва на м'яз. У результаті їхньої дії відбувається зворотнє розслаблення кістякової мускулатури. Уперше подібна дія була виявлена в кураре, тому дану групу називають курареподібними засобами.

Кураре - екстракт,що одержують із рослин виду стрихнос і хондродендрон, що прозростають у країнах Південної Америки, використається місцевим населенням як отрута для стріл. Перші відомості про застосування стрельної отрути індіанцями датуються 1449 роком - відкриття Колумбом Південної Америки.Механізм дії цієї найсильнішої отрути довго залишався невідомим і був уперше розкритий у досвідах К. Бернара (1861) і Е.В. Пелікана (1957). Вони встановили, що кураре викликає розслаблення за рахунок порушення передачі збудження з нерва на м'яз. Ця дія поширюється й на дихальну мускулатуру, пригнічення якої призводить до швидкої загибелі. Тому ранні спроби застосування кураре для лікування правця були не завжди успішними.

Залежно від характеру взаємодії з холінорецепторами їх ділять на 2 типи:

антидеполяризуючі: тубокурарин, піпекуроній, атракурій, меліктин

деполяризуючі: суксаметоній (дитилін)

По тривалості дії їх можна розділити на речовини короткої дії (дитилін) і тривалої дії (тубокурарин, піпекуроній, атракурій, мелликтин)