Основні поняття фармакодинаміки

Фармакологічний ефект - це зміни в організмі під дією лі­карських засобів.

Механізм дії - це спосіб досягнення фармакологічного ефекту. Терапевтичні і токсичні ефекти ліків залежать від їх перетворень в організмі пацієнта. У більшості випадків лікарські речовини взає­модіють зі специфічними компонентами клітин - рецепторами.

Властивості рецепторів:

- відповідальні за вибірковість дії ліків;

- на рівні рецепторів відбувається дія лікарських засобів;

- препарати, що зв'язуються з рецепторами і змінюють їх функ­ції, є агоністами, а ті, що не змінюють функції, — антагоністами.

Види дії лікарських засобів:

- місцева - дія препарату на місце застосування (місцевоанестезуюча);

- резорбтивна - після всмоктування і надходження у велике коло кровообігу, а потім у тканини; залежить від шляху введення і здатності препарату проникати через біологічні бар'єри;

- ефект рефлекторної дії на «екстеро- або інтерорецептори про­являється зміною стану виконавчих органів (наприклад, гіркоти - для збудження апетиту; гірчичники - при захворюваннях ор­ганів дихання);

- пряма дія - це безпосередній контакт лікарської речовини з тканинами;

- вибіркова - дія препарату тільки на певні рецептори (афінітет речовини до рецептора);

- зворотна дія - неміцна взаємодія «речовина - рецептор» (для більшості препаратів);

• незворотна - міцна взаємодія «речовина - рецептор».

Залежкість фармакотерапевтичних ефектів від ендогенних факторів

Відмінність в реакції на лікарські засоби визначаються як особливостями організму хворого, так і умовами навколишнього середовища. Найбільш очевидним є вплив віку, статі, періоду вагітності і годування груддю, фізичних навантажень, температури довкілля, захворювань (у тому числі інфекційних), вплив лікарських засобів на працюючих з ними осіб, циркадних ритмів людини, сезонних змін в організмі, станів напруження, гарячки, особливостей харчування вживання алкоголю, наркотичних речовин, тютюнопаління та функціонального стану серцево-судинної системи, печінки, імунологічних механізмів, сечової системи (Е. S. Vessel, 1982).

Вік

У дітей всмоктування лікарських речовин з травного каналу уповільнене. При тяжких захворюваннях дітям дошкільного віку препарати вводять внутрішньовенне, оскільки в них недостатньо розвінені м'язи і жировий шар, що утруднює всмоктування препаратів у разі введення внутрішньом'язово або підшкірно.

Розподіл лікарських речовин має відмінності в дітей різних вікових груп і залежить від вмісту в організмі води, здатності зв'язуватися з білками і рецепторами, стану кровообігу, ступеня проникності ГЕБ (проникність ГЕБ для наркотичних аналгетиків, засобів для наркозу, седативних, снодійних підвищена). Фізіологічні зрушення в організмі дитини призводять до змін метаболізму лікарських речовин (левоміцетин може спричинити розвиток сірого синдрому). Елімінація нирками в дітей, особливо в новонароджених, знижена, оскільки швидкість клубочкової фільтрації мала (порівняно з такою в дорослих), тому під час проведення терапії дітям можливі проблеми з правильним дозуванням.

У людей віком понад 65 років змінюється фізіологічний стан організму, збільшується кількість захворювань і відповідно обсяг ліків, які вони вживають. Також з віком змінюється реактивність організму на лікарські речовини. При цьому ефект може або посилюватися, або послаблюватися порівняно з такою реакцією у молодих людей. Препарати, які впливають на ЦНС, можуть раптово призвести до більш сильного ефекту за звичайних концентрацій їх у крові, а седативні й снодійні — до більш тривалого.

Стать

У чоловіків біотрансформація відбувається у 2-3 рази швидше, ніж у жінок. Жінки більш чутливі до морфіну, нікотину, стрихні­ну. Обережно слід призначати лікарські засоби жінкам у період ва­гітності, оскільки в цей час погіршується всмоктування ліків із травного каналу, знижується їхня концентрація в сироватці крові, прискорюється виведення із сечею. Ризик захворювань плода, спри­чинених вживанням ліків, залежить від його чутливості до шкід­ливих речовин у різні періоди вагітності матері.

У жінок у період годування груддю більшість лікарських засобів виділяється з молоком, їм протипоказані солі літію, індометацин, левоміцетин, тетрациклін, антикоагулянти, атропін, вітаміни А і D у високих дозах. Деякі препарати можуть зменшити або припинити лактацію: естрогени, прогестерон, фуросемід, адреналін. Стимулю­ють лактацію окситоцин, нікотинова, аскорбінова, глутамінова кислоти, тіамін, піридоксин, токоферол.