Производные арилалкиламинов

Развитие химии лекарственных веществ этой группы стало возможным на

основании изучения роли нейромедиаторов в функционировании различных

органов и систем организма.

Необходимо напомнить некоторые сведения из физиологии человека для более ясного понимания данного раздела фармацевтической химии.

Все органы организма человека иннервируются вегетативной нервной системой которая разделяется на два важных отдела: симпатическую и парасимпатическую нервную систему. К каждому органу подходят нервные волокна двух типов, т.е. органы имеют двойную иннервацию. Нервные пути обоих типов от головного и спинного мозга к органам во многих отношениях сходны и состоят из преганглионарных волокон, ганглиев и постганглионарных волокон. Нервные импульсы в ганглиях как в симпатической так и в парасимпатической системах передаются с помошью химического нейтримедиатора – ацетилхолина. Постганглионарная передача в симпатической нервной системе осуществляется с помощью нейромедиатора – норадреналина, в парасимпатической – ацетилхолина.

Парасимпатическая и симпатическая системы чувствительны к различным типам лекарственных веществ. Так эти системы оказывают на органы противоположное действие, что даёт возможность регулировать их функционирование путём стимулирования парасимпатичесой системы или блокирования симпатической, или наоборот, стимулирования симпатической системы или блокирования парасимпатической.

Это упрощённая схема поможет понять действие ряда соединений описанных в данном разделе.

Катехоламины

Основными постганглионарными медиаторами в симпатической нервной системе являются адреналин, норадреналин и допамин, которые обычно называют катехоламинами, т.к. они содержат в своей структуре остаток пирокатехина.

В 1894 г было установлено, что экстракт из мозгового слоя надпочечников повышает кровяное давление. В 1901 г почти одновременно несколькими учёными был выделен из надпочечников адреналин, который вскоре был синтезирован.

Биосинтез адреналина, норадреналина происходит в мозговом слое надпо-

чечников из тирозина

Дигидроксифенилаланин (ДОФА, ДОПА)

Дофамин, Допамин

Норадреналин Адреналин

Фармакологическое действие катехоламинов основано на их действии на адренорецепторы. В этом отношении различие их действия заключается в том, что одни из них могут оказывать действие на β-рецепторы, другие на

α-рецепторы.

В настоящее время различают β₁ и β₂ –рецепторы и α₁ и α₂-рецепторы.

Адреналин и его соли

Адреналин является производным катехоламина

Он вырабатывается мозговым слоем коры надпочечников, из которой его получают и в настоящее время. Однако большая часть адреналина получается путём синтеза. Практическое применение нашли соли адреналина

Адреналина гидротартрат

Adrenalini hydrotartras