Амиды о-аминобензойной кислоты

К группе синтетических лекарственных средств, близких по структуре к прокаину принадлежит прокаинамид. Он так же как и прокаин проявляет местноанестезирующее действие. Однако наиболее важной особенностью прокаинамида явилась его способность понижать возбудимость и проводимость в миокарде и проводящей системе сердца, что придаёт ему свойства антиаритмического средства.

Прокаина гидрохлорид Новокаинамид

Procainamidi hydrocloridum

Novocainamidum

М.м.=

диэтиламиноэтиламида n-аминобензойной кислоты гидрохлорид

Прокаинамид – это белый кристаллический порошок (может иметь желтоватый оттенок), очень легко растворяется в воде и легко растворим в спирте.

Подлинность прокаинамида устанавливают по УФ- и ИК-спектрам.

УФ-спектр прокаинамида гидрохлорида в 0,1 М растворе натрия гидроксида имеет полосу поглощения с максимумом при 273нм.

ИК-спектр прокаинамида гидрохлорида должен соответствовать ИК-спектру, прилагаемому к НД

Прокаинамида гидрохлорид должен давать положительную реакцию на хлорид-ионы и реакцию образования азокрасителя (как и прокаина гидрохлорид).

Для отличия прокаинамида от прокаина можно использовать реакцию с ванадатом аммония в серной кислоте концентрированной. Прокаинамид даёт при этом вишнёво-красное окрашивание.

Количественное определение прокаинамида гидрохлорида проводят нитритометрическим методом. Условия проведения количественного определения прокаинамида гидрохлорида такие же как и для прокаина гидрохлорида.

Применяется прокаинамида гидрохлорид как антиаритмическое средство для снятия желудочковой аритмии. Его принимают внутрь, вводят внутривенно или внутримышечно.

Выпускается прокаинамида гидрохлорид в таблетках по 0,25г и в виде 10% раствора в ампулах по 5 мл.

Метоклопрамид

Metoclopramidum

Церукал

2-метокси-4-амино-5-хло-N-диметиламиноэтиламида бензойной кислоты гидрохлорид

По химической структуре метоклопрамид близок к прокаинамиду. Однако фармакологическое действие его отличается и заключается в блокировании дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Метоклопрамид – это белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте.

Подлинность метоклопрамида устанавливают по УФ- и ИК-спектрам.

ИК-спектр должен соответствовать ИК-спектру стандартного образца или спектру, прилагаемому к НД.

УФ-спектр метоклопрамида в кислоте хлористоводородной имеет две полосы поглощения с максимумами при 273 и 309нм, в спиртовом растворе максимумы поглощения должны быть при 212, 276 и 311нм

Метоклопрамид даёт реакцию образования азокрасителя и реакцию на хлорид-ионы.

Количественное определение метоклопрамида проводят путём титрования хлорной кислотой в меси уксусного ангидрида и уксусной кислоты в присутствии кристаллического фиолетового. Для связывания хлористого водорода добавляется ацетат ртути

Метоклопрамид применяется как противорвотное средство, снимает приступы икоты внутрь или внутримышечно.

Выпускается метоклопрамид в виде таблеток по 0,005 и 0,01 г или в виде 0.1% раствора для приёма внутрь и 0,5% раствора для инъекций по 2мл. Выпускается также в виде аэрозоля 20% и 40%.

К метоклопрамиду близки по химической структуре и по фармакологическому действию бромоприд и диметирамид

Бромоприд Диметирамид