Новокаин Новокаина гидрохлорид Прокаина гидрохлорид

Procaini hydrocloridum

Procainum hydrocloridum

М.м.=

Новокаин можно получить из n-нитробензойной кислоты, синтез которой описан выше. n-нитробензойную кислоту переводят в хлорангидрид, а затем проводят конденсацию с этиленхлорангидрином. Полученный n-нитробензойный эфир хлорэтанола концентрируют с диэтиламином, а затем восстанавливают нитрогруппу с помощью железа в растворе уксусной кислоты и получают основание новокаина, которое переводят в соль путём кристаллизации из раствора кислоты хлористоводородной

Новокаина гидрохлорид – это бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок легко растворимый в воде (1:1), в спирте (1:9), практически нерастворим в эфире и хлороформе.

Подлинность новокаина гидрохлорида устанавливают по температуре плавления (153-156 ⁰С).

Новокаина гидрохлорид даёт все реакции, характерные для ароматических

аминов. В частности он может давать реакции образования азокрасителя как

и анестезин, подвергается реакции бромирования.

Как третичный амин новокаин дает осадки с осадительными реактивами: реактивом Драгендорфа, реактивом Майера, с фосфорновольфрамовой кислотой и др.

Количественное определение новокаина гидрохлорида чаще всего проводят нитритометрическим методом. Условия проведения метода количественного определения такие же как и анестезина.

Кроме того, количественное определение новокаина гидрохлорида можно провести в безводной уксусной кислоте с помощью хлорной кислоты в присутствии ацетата ртути

Новокаина гидрохлорид является местноанестезирующим средством. Он применяется в хирургической практике для местной анестезии в виде 0,25% и 0,5% растворов. В виде 10% раствора применяется для инфильтрационной анестезии.

Дикаин Тетракаина гидрохлорид

Dicainum

Tetracaini hydrochloridum

Тетракаина гидрохлорид – это белый кристаллический порошок, легко растворим в воде (1:7), мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе.

В отличие от предыдущих препаратов не образует азокрасителя.

При добавлении раствора щёлочи даёт маслянистые капли основания, которые быстро кристаллизуются. Эти кристаллы после высушивания в вакууме можно использовать для определения температуры плавления (42-44 ⁰С).

К дикаину добавляют кислоту азотную концентрированную и выпаривают досуха на водяной бане. К сухому остатку добавляют несколько капель спиртового раствора калия гидроксида – появляется тёмно-красное окрашивание

тёмно-красное окраш.

Количественное определение дикаина проводят нитритометрическим методом. Условия определения такие же как и анестезина. В отличие от анестезина при нитритометрическом определении дикаина образуется нитрозосоединение

Можно использовать и другие методы определения, в частности по остатку кислоты хлористоводородной.

Дикаин по фармакологическому действию близок новокаину. Активность его выше, значительно выше и его токсичность. Применяется он для спиномозговой анестезии, для анестезии в глазной практике. Выпускают дикаин в виде 0,3% раствора (глазные капли) и в порошке.

Местноанестезирующее действие оказывают и другие эфиры ароматических и гетероароматических кислот. Под руководством А.Л.Мнджояна были найдены местные анестетики производные фуранкарбоновых кислот

Во ВНИХФИ был синтезирован совкаин, который является производным хинолина