Хлорамфеникола стеарат
Хлорамфеникола стеарат почти не имеет горького вкуса. Его фармакологическое действие такое же как и хлорамфеникола. Его активность примерно в два раза ниже по сравнению с хлорамфениколом.
Выпускается хлорамфеникола стеакрат в таблетках по 0,25г.
Хлорамфеникола сукцинат растворимый
Это натриевая соль эфира хлорамфеникола с янтарной кислотой. По фармакологическому действие он не отличается от хлорамфеникола, но благодаря его растворимости можно готовить лекарственные формы для парэнтерального введения. Растворы хлорамфеникола сукцината растворимого нестабильны, поэтому он выпускается в виде порошка для инъекций во флаконах.
Бромфенилалкиламины
Бромпроизводные фенилалкиламины по фармакологическому действию отличаются от фенилалкиламинов. Они относятся к противокашлевым средствам.
Кашель является защитным рефлексом организма и возникает он вследствие возбуждения кашлевого центра, сигналы от которого передаются в чувствительные окончания дыхательных путей. В зависимости от механизма действия противокашлевые средства делятся на несколько групп: препараты, действующие угнетающим образом на кашлевой центр, препараты действующие угнетающим образом на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, препараты вызывающие разжижение мокроты (муколитическое действие) и облегчающие её выделение из организма. Часть препаратов были рассмотрены ранее.
Бромфенилалкиламины оказывают одновременно отхаркивающее и муколитическое действие.
Бромгексин
Bromhexinum
Bromhexsine
Бромгексина гидрохлорид
Bromhexini hydrochloridum
М.м.=412,6
Получают бромгексин путём синтеза. 2-бром-метилнитробензол при конденсации с метиламиноциклогексаном образует 2-циклогексиламино-метилнитробензол, который восстанавливают до аминопроизводного с помощью гидразина и на последней стадии бромируют с помощью бромной воды в присутствии уксусной кислоты. Путём перекристаллизации в среде кислоты хлористоводородной получают гидрохлорид
Бромгексин – это белый кристаллический порошок очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте.
Идентификацию бромгексина проводят по УФ- и ИК-спектрам.
УФ-спектр бромгексина в 0,1 М кислоте хлористоводородной должен иметь две полосы поглощения с максимумами при 247 и 312 нм; в метаноле – с максимумами при 250 и 318 нм.
ИК–спектр бромгексина должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца или со спектром, прилагаемым к НД.
Для обнаружения брома, связанного с ароматическим ядром препарат сначала нагревают со щелочью, затем смесь подкисляют кислотой серной, добавляют раствор хлорамина и 2-3 мл хлороформа – хлороформный слой окрашивается в бурый цвет (или оранжево-бурый цвет)
2NaBr + Cl2 → Br2 + 2NaCl
Ароматическую аминогруппу обнаруживают с помощью реакции образования азокрасителя
вишнево-красное окрашивание
Количественное определение бромгексина можно методом нейтрализации провести по остатку кислоты хлористоводородной.
По ФС бромгексин определяют методом титрования в смеси безводной муравьиной кислоты и уксусного ангидрида с помощью кислоты хлорной (индикатор – кристаллический фиолетовый)
В лекарственных формах бромгексин можно определять спектрофотометрическим методом или методом ВЭЖХ.
Бромгексин оказывает слабое действие на кашлевой центр. Его главное значение заключается в сочетании отхаркивающего и муколитического действия.
Назначают бромгексин при бронхитах с нарушением отхождения мокроты повышенной вязкости.
Выпускается бромгексин в таблетках по 0,004 и 0,008, в драже по 0,004 и 0,008, сиропа 0,08% и 0,16% и аэрозоля 0,2%.