Пропранолол
Propranolol
Анаприлин
Anaprilinum
Пропранолола гидрохлорид
Propranolol Hydrochloride
М.м.= 295,8
1-(изопропиламино)-3(1-нафтокси)-пропанола-2 гидрохлорид
Получают пропранолол следующим образом: α-нафтол образует с 1-хлор-2,3-эпоксипропаном 1-хлор-3(1-нафтокси)-пропанол-2. При его дальнейшем взаимодействии с изопропиламином образуется рацемический пропранолол.
И
звестны
и другие методы получения пропранолола,
позволяющие получить разные энантиоформы
Пропранолол - это белый кристаллический порошок, растворим в воде и спирте.
Подлинность пропранолола устанавливают по УФ- и ИК-спектрам.
УФ-спектр пропранолола должен иметь в метанольном растворе три полосы поглощения с максимумами при 290, 306 и 319 нм.
ИК-спектр должен совпадать с ИК-спектром стандартного образца пропранолола.
Кроме того, подлинность пропранолола устанавливают по температуре плавленияего основания и по реакции на хлоридионы.
Количественное определение пропранолола проводят методом титрования в безводной кислоте уксусной в присутствии ртути ацетата. Титрантом является кислота хлорная, а индикатором - кристаллический фиолетовый
Пропранолол является β-адреноблокатором и проявляет гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Применяется он при стенокардии, аритмии и некоторых видов гипертонии в дозах от 0,01 до 0,08г.
Выпускается пропранолол в таблетках, капсулах, в виде 1% раствора для инъекций.
Тимолола малеат
Timolol maleate
М.м.= 432,5
(S)-1-третбутиламино-3-[(4-морфолино-1´,2´,5´-тиадиазол-3´-ил) окси] пропанола-2 малеат
Тимолола малеат - это белый кристаллический порошок, растворим в воде и спирте.
Подлинность тимолола малеата устанавливают по совпадению с ИК-спектром стандартного образца.
УФ-спектр тимолола малеата в метаноле должен иметь полосу поглощения с максимумом при 299 нм, при 295 нм – в 0,1 М растворе кислоты хлористоводородной или при 296 нм – в 0,1 М растворе натрия гидроксида.
На остаток малеиновой кислоты проводят реакцию обесцвечивания бромной воды.
Удельное вращение тимолола малеата должно быть в пределах от -11,70 до -12,50 (в 5% растворе кислоты хлористоводородной).
Количественное определение тимолола малеата проводят методом титрования кислотой хлорной в среде безводной кислоты уксусной, используя в качестве индикатора 1-нафтолбензеин
Тимолола малеат проявляет β-адреноблокаторное действие, подобное действию пропранолола. Он применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях в дозах по 0,01. Широкое применение тимолол нашёл при глаукоме для снижения внутриглазного давления.
Выпускается тимолол в таблетках по 0,005; 0,01 и 0,02г, в виде 0,1%; 0,25% и 0,5% растворов.