Аминокислоты ароматического ряда

Производные n-, о-, м - аминобензойной к-ты (…Лидокаина, Тримекаина, Бупивакаина г/х, Артикаин; Прокаина г/х, Метоклопрамид, Бромоприд, Диметирамид, Амидотризоевая к-та, Триомбраст, ПАСNa, Бепаск)

Пр-ные арилалкиламинов (стр 25), Катехоламины,

Адреналин и его соли (Допамин)

Симпатомиметики- аналоги по действию катехоламинам (стр 34)

(Изадрин, Фенотерола г/бр, Сальбутамол, Верапамил)

Производные фенилалкиламинов (стр 42) (Эфедрина г/х, Дефедрин,

Леводопа, Метилдофа)

Производные арилоксипропаноламина (стр 48) [(Анаприллин)_Пропра-

нолол, Тимолола малеат, Атенолол, Бисопролол, Флуоксетин, Хлорамфеникол) ]

Бромфенилалкиламины (стр 59) (Бромгексин, Амброксол)

Йодированные пр-ные ароматических аминок-т – гормоны щитовидной железы и антитиреоидные пр-ты (стр 63) (Лиотиронин, Левотироксин натрия)

Производные n-аминобензолсульфокислоты (стр 67) (Стрептоцид, Сульфацетамид - натрий, Сульфадиметоксин, Сульфален, Фталилсульфа-тиазол, Ко-тримазол)

Производные бензолсульфонилмочевины как противодиабетические препараты (стр 83) (Карбутамид, Глипизид, Глибенкламид, Гликлазид,

Гликвидон, Метформин)

Амиды сульфокислот как диуретические средства (стр 89)

(Фуросемид, Буфенокс, Гидрохлортиазид

Бензолсульфохлорамиды (стр 93) (Хлорамин Б, Галазон)

Аминокислоты ароматического ряда

К аминокислотам ароматического строения относятся ароматические углеводороды, у которых аминогруппа и карбоксильная группа связаны непосредственно с ароматическим ядром. По фармакологическому действию производные ароматических аминокислот значительно различаются между собой в зависимости от взаимного расположения карбоксильной группы и аминогруппы. Поэтому в данном разделе будут рассмотрены производные ароматических аминокислот в соответствии с их фармакологическим действием.

Производные n-аминобензойной кислоты – местные анестетики

Местноанестезирующие вещества поражают окончания чувствительных нервов и в отличие от наркотических веществ не действуют на ЦНС и не вызывают общего наркоза. Их применение приводит к потере чувствительности, а затем и обезболиванию тканей и ограниченной части тела, в которую введено лекарственное вещество. При этом сознание человека сохраняется в отличие от наркоза, при котором наступает полная потеря сознания.

Применение местноанестезирующих средств стало важным достижением фармакотерапии, т.к. позволило проводить хирургические вмешательства без применения общего наркоза. Это имеет важное значение при операциях, когда применение общего наркоза невозможно (например в нейрохирургии).

Первым известным веществом, обладающим местноанестезирующим действием был природный алкалоид кокаин. Этот алкалоид был выделен из листьев кокаинового куста кока Нойманом в 1860 г. Кокаин представляет собой производное гетероциклической структуры тропана и является дважды сложным эфиром экгонина, бензойной кислоты и метилового спирта

тропин экгонин

кокаин

Кокаин мы не рассматриваем, потому что он является сильным наркотическим веществом. Его применение на территории Российской Федерации запрещено.

Однако изучение структуры и действия на примере кокаина привело к открытию целого ряда местных анестетиков. Одной из групп местных анестетиков являются производные n-аминобензойной кислоты. Соединения этой группы оказывают значительное местноанестезирующее действие. Это действие зависит от длины углеводородной цепи в алифатическом спирте. Однако при удлинении углеводородной цепи уменьшается растворимость местных анестетиков, что ограничивает их применение. Здесь будут рассмотрены лишь простейшие производные n-аминобензойной кислоты.