13.Антибиотики. Пенициллины. Грамицидин. Сульфациламиды.

Антибио́тики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших. Антибиотик — вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель. Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже — немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

Пеницилли́ны — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

Механизм действия.Пенициллины обладают бактерицидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий[1]. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, — были разработаны так называемые защищённые пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз (ингибиторы β-лактамаз) — клавулановую кислоту, сульбактам и тазобактам.

Также возможен другой путь образования устойчивости — изменение характерных частей пенициллиносвязывающих белков.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьёзных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры.

Сульфани́лами́ды — это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида — амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса — также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк[1]. В 1935 году ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.Действующим началом красного стрептоцида является образующийся при метаболизме Kсульфаниламид (стрептоцид, белый стрептоцид). Красный стрептоцид вышел поэтому из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине

Грамицидин — гетерогенная смесь пептидных антибиотиков, продуцируемых бактерией Bacillus brevis. Соотношение компонентов, грамицидина A, B, CD,D и С(S)), зависит от штамма микроорганизма. Грамицидины A, B, CD и D представляют собой линейные пептиды, в то время как грамицидин С — циклический декапептид. Грамицидин (грамицидин С) является антибиотиком, оказывающим бактериостатическое и бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции и другие микроорганизмы. Продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis var. G.-B. Выпускается в ампулах в виде 2 % стерильного спиртового раствора. Прозрачная жидкость от светло-желтого до желтого цвета. С водой образует опалесцирующие растворы, сильно пенящиеся при взбалтывании. Применяют грамицидин только местно. Введение растворов в вену не допускается (возможны гемолиз и развитие флебита). Для изготовления применяемого в практике водного раствора грамицидина С, содержимое ампулы извлекают шприцем и разводят в 100 - 200 раз стерильной дистиллированной или обычной питьевой водой.