- •Биофармация как наука. История возникновения биофармации. Терапевтическая неэквивалентность лс.
- •Классификация факторов, влияющих на терапевтическую эффективность лс. Эндо- и экзогенные факторы.
- •3. Различают пять основных групп фармацевтических факторов.
- •8) Влияние технологии изготовления лек. Ср-ва на его терапевтическую эффективность на примере таблеток.
- •9) Влияние технологии изготовления лс на его терапевтическую эффективность на примере мазей.
- •10) Влияние технологии изготовления лс на его терапевтическую эффективность на примере суппозиториев.
- •15.Этапы клинического изучения новых фармацевтических субстанций и новых лс.
- •16. Биодоступность лс, Методы её определения.
- •17.Абсолютная и относительная бд лс. Методы определения.
- •18.Фармакокинетический метод определения бд
- •19.Фармакодинамический метод определения бд.
- •20. Определение биодоступности in vitro для таблеток на примере однофазной модели высвобождения фармацевтических субстанций из лс.
- •28. Пути всасывания фармацевтических субстанций через кожу
- •29. Факторы, влияющие на биологическую доступность суспензионных мазей
- •30. Стандартизация таблеток. Определение однородности массы для единицы дозированного лс
- •31. Стандартизация таблеток. Определение однородности содержания действующего вещества в единице дозированного лс
- •32. Стандартизация таблеток. Тест «Распадаемость»
- •33. Стандартизация таблеток. Тест «Растворение»
- •34. Приборы для определения степени растворения фармацевтической субстанции для таблеток
- •28. Пути всасывания фармацевтических субстанций через кожу
- •29. Факторы, влияющие на биологическую доступность суспензионных мазей
- •30. Стандартизация таблеток. Определение однородности массы для единицы дозированного лс
- •31. Стандартизация таблеток. Определение однородности содержания действующего вещества в единице дозированного лс
- •32. Стандартизация таблеток. Тест «Распадаемость»
- •33. Стандартизация таблеток. Тест «Растворение»
- •34. Приборы для определения степени растворения фармацевтической субстанции для таблеток
- •42. Укажите особенности применения лс в гериатрии.
- •43. Сформулируйте основную задачу биофармации.
- •44. Приведите примеры влияния разрыхляющих вспомогательных веществ на бд фармсубстанций из таблеток.
- •45. Приведите примеры влияния связывающих вспомогательных веществ на бд фармсубстанций из таблеток.
- •46. Антифрикционные вещества. Одной из проблем таблеточного производства является получение хорошей текучести гранулята в питающих устройствах (воронках, бункерах).
- •57. Задача
28. Пути всасывания фармацевтических субстанций через кожу
Лекарственные вещества всасываются через кожу, при этом некоторые из них весьма интенсивно (салициловая кислота, соединения ртути и др.).
В практике чрезвычайно важно, что через кожу лучше всего всасываются вещества, которые трудно резорбируются слизистыми оболочками пищеварительных и дыхательных путей.
Кожа относится к естественным барьерам, препятствующим поступлению в организм ксенобиотиков. Эпидермис состоит из пяти слоев и наружный (роговой) но посредственно граничит с окружающей средой. Роговой слой состоит из нескольких частей, которые представляют собой компактно расположенные, содержащие мало влаги и значительно кератинизированные клетки.
Основным барьером для поступления лекарств через кожу является роговой слой эпидермиса. Он пронизан протоками потовых и сальных желез и волосяными фолликулами. В среднем на 1 см2 поверхности кожи имеется 40—70 волосяных фолликул и 200—250 отверстий потовых желез.
Кожу можно представить как комплекс различных барьеров, а отсюда свойств и любое лекарство, проникающее через эти границы в зависимости от его химических и физических характеристик всасываются различными способами. Отсюда возможны три варианта путей всасывания лекарственных веществ через кожу.
Первый — трасэпидермальный, осуществляемый через эпидермис, который включает проникновение молекул между клетками и сквозь клетки ротного слоя.
Второй — трасграндулярный, способствующий транзиту через протоки сальных и потовых желез.
Третий — трансфолликулярный, дающий возможность веществу поступить в кровеносное русло непосредственное через стенки фолликул. Последний путь наиболее доступен для процесса поступления лекарства через кожу, так как он имеет наименьшие препятствия с точки зрения анатомического строения фолликул. За счет этого обеспечивается высокая постоянная диффузия. Для поступления гидрофильных веществ используются норы потовых желез, а для гидрофобных — выводы сальных желез.
В связи с тем, что количество каналов в коже незначительно, основную роль в транспорте лекарств через кожу играет трансэпидермальный путь, способствующий равномерной диффузии, скорость которой пропорциональна концентрации активного вещества.
Что касается физико-химических свойств лекарств, то они играют значительную роль в преодолении барьерных структур кожи. Липофильные вещества проникают через кожу быстро, в то время как ионы и гидрофобные соединения проникают очень медленно, минуя липидныи барьер эпидермиса, через волосяные луковицы и сальные железы. Молекулярная масса низкомолекулярных веществ практически не влияет на их биодоступность.
Как и при других способах введения лекарств, чрезкожное также чувствительно ко многим факторам, лимитирующим их всасывание. К ним относится: концентрация проникающего вещества в растворителе, размер проникающих молекул, характер растворителя, который воздействует на проникающее вещество и кожный барьер, температура, различное повреждение ороговевшей части эпидермиса и функциональное состояние кожи.