3.2. Расчёт количества кислоты глютаминовой

При разработке состава сиропа кислоты глютаминовой мы ориентировались на детей в возрасте от 1 до 3-х лет, так как именно для пациентов данной возрастной группы наиболее удобна в применении лекарственная форма - сироп. Для пациентов данной возрастной группы глютаминовую кислоту назначают в количестве 0,15 г на приём 2-3 раза в день. Таким образом, нами была выбрана концентрация 1% глютаминовой кислоты, что соответствует 15 мл сиропа на приём.

3.3. Выбор вспомогательных веществ и их концентраций

Вспомогательные вещества выбирались с учётом физико-химических свойств субстанций и по принципу большего числа положительных эффектов у компонентов, что делалось для снижения их количества в препарате для детей.

Вспомогательные вещества, используемые для данной ЛФ, можно разделить на следующие группы:

• корригенты вкуса;

• вещества, увеличивающие вязкость;

• консерванты.

3.3.1. Выбор основы сиропа и корригента вкуса

В качестве основ сиропов традиционно используются сахароза, глюкоза, фруктоза, сорбит, маннит, мальтитол, ксилит.

Сахарсодержащие сиропы могут способствовать развитию кариеса, появлению кандидозов и дерматитов, влиять на микробную контаминацию лекарственного препарата, к тому же нежелательны для назначения детям, страдающим сахарным диабетом и могут вызывать аллергические реакции [12].

Глюкоза, не истраченная на энергетические нужды и не депонированная в печени в виде гликогена, превращается в нейтральные жиры. Жир, откладывающийся в жировых депо, может стать причиной ожирения, которое является фактором риска развития сахарного диабета 2 типа.

Фруктоза всасывается в 2-3 раза медленнее, чем сахароза, поэтому при её разовом приёме наблюдается более низкая постпрандиальная гликемия. Однако не рекомендуется применять её в качестве корригента вкуса как для больных сахарным диабетом, так и для людей с избыточной массой тела. К тому же длительный приём фруктозы способствует повышению уровней холестерина и триглицеридов.

Многоатомные спирты (сорбит, ксилит, манит, мальтитол) медленно всасываются в кишечнике (в 5-6 раз медленнее сахарозы), поэтому при их потреблении не происходит резкого повышения гликемии. В дозе до 50 г не обладают послабляющим эффектом. Ограничений к их приёму нет [28].

Среди перечисленных многоатомных спиртов сорбит является экономически наиболее доступным, к тому же более устойчив к микробной контаминации, чем другие углеводы. Сорбит разрешён к применению во многих странах как пищевой продукт или пищевая добавка, применяется как заменитель сахарозы и относится к группе подслащивающих веществ. Фармакопейные статьи на сорбит и раствор сорбита различных концентраций имеются в ряде зарубежных фармакопей.

Следует отметить, что, в отличие от сахарного, сироп сорбита даже при длительном кипячении не желтеет (не происходит его карамелизация) и не образуется пены.

ГФ XI сорбит разрешён для использования в качестве вспомогательного вещества для ряда лекарственных форм, в том числе для внутреннего применения.

Таким образом, в качестве основы для сиропа и корригента вкуса было принято использовать сорбит в концентрации 40%, что соответствует 0,5 хлебным единицам на приём и 1-1,5 хлебным единицам в день соответственно (в зависимости от кратности приёма лекарственного препарата) [12].

К недостаткам сорбита как сахарозаменителя относится его специфический "металлический" привкус. В связи с этим в сироп было принято решение ввести корригент вкуса, маскирующий «металлический» привкус – 0,2% лимонной кислоты, которая по данным литературы обладает антимикробной активностью [14].