1.2. Общие сведения о препаратах с ноотропным действием

По определению Всемирной Организации Здравоохранения к группе ноотропных препаратов относят лекарственные препараты, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к воздействию повреждающих факторов (гипоксия, стресс, интоксикации, последствия травмы и т.д.). Собственно ноотропный эффект у многих ноотропных лекарственных препаратов дополняется нейропротекторным действием, которое выражается в способности защищать нейроны мозга от нейродегенерации, а именно предупреждать и восстанавливать деструктивные изменения мозговой ткани. О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения: по статистике Всемирной Организации Здравоохранения, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропные лекарственные препараты [21,40].

Память – основа всей психической деятельности. Без нее невозможно восприятие, внимание, мышление. Очевидно, что для успешного обучения, выполнения своих профессиональных и социальных обязанностей каждому человеку необходима хорошая память.

Ноотропные препараты улучшают:

• память;

• восприятие;

• внимание;

• мышление;

• ориентацию;

• ежедневную активность [43].

Препараты этой группы пользуются стабильным спросом, их аптечные продажи не подвержены сезонным колебаниям. Доля ноотропов и психостимуляторов составляет более 2% в общем объеме аптечных продаж в стоимостном выражении. Ноотропные препараты обычно применяются длительными курсами, поэтому у аптек есть возможность приобрести лояльных покупателей в лице потребителей препаратов данной группы [51].

Одним из первоочередных вопросов изучения рынка ноотропных препаратов и структуры их потребления является исследование влияния региональных особенностей, прежде всего, социально-демографического фактора, экономического развития региона, уровня образования и культуры населения. Поэтому маркетинговое исследование фармацевтического рынка отдельного региона имеет не только свою специфику, но и свои закономерности [51].

Важно отметить, что ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях[24].

По данным Всемирной Организации Здравоохранения, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм. Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших черепно-мозговую травму, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах Европейского союза на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70–80 млрд. долларов в год [23]. В связи с этим ноотропные препараты с полным основанием можно отнести к группе жизненно-важных препаратов [43].

Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния [25,45].

Слово «ноотроп» происходит от греческого «noos» – мышление, разум; «tropos» – направление, изменение. Первый из ноотропов – пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году [49].

Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы гамма – аминомасляной кислоты, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные Cornelia Giurgea в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память [27].

С открытия пирацетама и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда.

Исследование пирацетама не только обогатило клинику новым эффективным средством, но и дало толчок к поиску и созданию иных высокоактивных психотропных соединений с подобным типом действия как среди производных пирролидона, так и среди других химических структур [8].

Группа ноотропов определилась в начале 80-х гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого препарата этого класса пирацетама стали появляться другие ноотропные препараты пирролидонового ряда. В процессе поиска этих ноотропных препаратов было синтезировано более 1600 соединений, из которых более 600 изучено подробно [22].

Первоначально ноотропы применялись в гериатрии для лечения нарушений функции головного мозга у пациентов с психоорганическим синдромом [8].

В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» [1]. Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.) [13,38].

В настоящее время группа ноотропов широко применяется в различных областях медицины (в педиатрии, акушерстве, неврологии, психиатрии), используются препараты и при лечении наркологических больных [36,40].

Весьма перспективным является разработка лекарственных форм, созданных на основе продуктов, не являющихся чужеродными организму человека.

Характеризуя глютаминовую кислоту, выбранную нами в качестве объекта исследования, следует отметить, что последняя относится к заменимым аминокислотам. Она поступает в организм с пищей, но также синтезируется в нём при переаминировании в процессе распада белков. Играет важную роль в жизнедеятельности организма: участвует в белковом и углеводном обмене, стимулирует окислительные процессы, способствует обезвреживанию и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость организма к гипоксии. Она способствует также синтезу ацетилхолина и аденозинтрифосфорной кислоты, переносу ионов калия. Как часть белкового компонента миофибрилл играет важную роль в деятельности скелетной мускулатуры [35].

В последнее время особое внимание уделяется центральной нейромедиаторной роли глютаминовой кислоты. Её относят к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах центральной нервной системы. Для применения в качестве лекарственного средства глютаминовую кислоту получают синтетическим путём. При приёме внутрь глютаминовая кислота хорошо всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер и клеточные мембраны. Введённая в организм, она утилизируется в процессе метаболизма; около 4-7% выводится почками в неизменном виде [35].

В педиатрической практике глютаминовая кислота используется не только при задержке психического развития различной этиологии, но и при церебральных параличах, эпилепсии болезни Дауна, полиомиелите в остром и восстановительном периодах. Отмечены также положительные результаты при применении глютаминовой кислоты (в сочетании с пахикарпином или гликоколом) у больных прогрессирующей миопатией. Рекомендуется также назначать глютаминовую кислоту для предупреждения и снятия нейротоксических явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида и других препаратов группы гидразидов изоникотиновой кислоты. Глютаминовая кислота обладает низкой токсичностью. Побочные эффекты в основном связаны с раздражающим действием на слизистую желудка [11,20,32].

Детям до 1 года глютаминовая кислота назначается по 0,1 г, до 3 лет – 0,15 г, 3-4 лет – 0,25 г, 5-6 лет – 0,4 г, 7-9 лет – 0,5-1,0 г, 10 лет и старше – 1г (2-3 раза в день). Принимают за 15-30 минут до еды, а при развитии диспепсических явлений – во время или после еды [35].

В Государственном Реестре Лекарственных Средств по состоянию на 2012 год глютаминовая кислота зарегистрирована в единственной ЛФ - в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой [15].