Вопросы для контроля знаний из смежных дисциплин:

1. Классификация холинорецепторов, М- и Н-холинергические эффекты.

2. Классификация фармакологических средств, действующих на холинергические структуры.

Ответы на контрольные вопросы из смежных дисциплин:

Холиномиметические средства — лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции холинорецепторов их естественным лигандом — ацетилхолином.

м-Холиномиметики — ацеклидин и пилокарпин — вызывают локальные (при местном применение) или общие эффекты возбуждения м-холинорецепторов: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления; брадикардия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; бронхоспазм, повышение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки; секреция жидкой слюны, усиление секреции бронхиальных, желудочных и других экзокринных желез. Все эти эффекты предупреждаются или устраняются применением атропина и других м-холинолитиков, которые всегда используются при передозировке м-холиномиметиков, отравлении веществами с аналогичным или антихолинэстеразным действием.

н-Холиномиметики — алкалоиды лобелин и цитизин — возбуждают постсинаптические холинорецепторы в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы, в каротидных клубочках и в хромаффинной ткани надпочечников (усиление секреции адреналина). В результате активируются как адрен-, так и холинергические влияния на исполнительные органы. При этом в действии цитизина (препарат цититон) преобладают адренергические периферические эффекты (повышение АД, усиление сокращений сердца), в действии лобелина — холинергические (возможны брадикардия, снижение АД). Оба алкалоида рефлекторно (с рецепторов каротидной рефлекторной зоны) возбуждают дыхательный центр и применяются в основном как дыхательные аналептики в случаях острой остановки дыхания (на фоне длительного угнетения дыхательного центра эффект нестойкий).

н+м-Холиномиметики представлены ацетилхолином (препаратом), который практически не применяется в лечебной практике, и близким к нему по химическому строению карбахолином.

Вещества, блокирующие холинорецепторы, делятся на 2 группы по локализации в организме:

· м-холинолитики

· н-холинолитики

Обе последние группы делятся на препараты, действующие на центральные и периферические холинорецепторы.

ПРЕПАРАТЫ С ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫМ ДЕЙСТВИЕМ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: атропин, гоматропин, скополамин, метацин, гастроцепин, атровент. Точкой приложения мускаринохолинолитиков является постсинаптические мембраны органов, которые получают парасимпатическую иннервацию: глаза, слюнные железы, бронхи, сердце, желудок, кишечник, желчевыводящие пути, матка, мочевой пузырь и мочевыводящие пути, сосуды нижних конечностей и потовые железы. Механизм действия м-холинолитиков заключается в том, что когда мы вводим такой препарат, он подходит ко всем м-холинорецепторам, соединяется  с ними, препятствуя действию ацетилхолина и уменьшается парасимпатическое влияние на органы.

Действие на глаза: расширение зрачка, спазм аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Действие на бронхи: подсушивающий эффект, расширяют их.

Действие на сердце: учащение частоты сердечных сокращений, усиление деятельности сердца.

Действие на ЖКТ: понижение секреции соляной кислоты, понижение перистальтики (наблюдается спазмолитический эффект).

Основные периферические м-холинолитики: атропин, скополамин, платифиллин, метацин, гастроцепин, атровент.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Метанизир - при блокировании м-холинорецепторов ЦНС отмечается транквилизирующий эффект (то есть успокаивающий).

Н-ХОЛИНОЛИТИКИ.

ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ Н-ХОЛИНОЛИТИКИ

  Никотинорецепторы локализуются в ганглиях и в поперечно-полосатых мышцах. Препараты действующие на н-холинорецепторы делятся на 2 группы:

· блокирующие н-холинорецепторы ганглиев - ганглиоблокаторы

· блокирующие н-холинорецепторы мышц - миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - существуют ганглиоблокаторы короткого действия - гигроний, ганглерон, продолжительность их действия 15-25 минут; препараты среднего действия - 1-2 часа: гексоний, пентамин, пахикарпин (применяются на скорой помощи для купирования гипертонического криза) и препараты длительного действия, действующие   до 8 часов - диколин, димексин

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ Н-ХОЛИНОЛИТИКИ

Педифен, аргенал обладают транквилизирующим действием.