Антиатеросклеротические средства

Атеросклероз - одна из важнейших проблем современной медицины и его проявления играют важную роль в возникновении и последующем течении ИБС, которая, в свою очередь, занимает первое место в общей структуре заболеваний сердечно-сосудистой системы. В патогенезе атеросклероза важную роль отводят нарушениям обмена холестерина. В связи с этим, в последние 30 лет были предприняты многочисленные попытки создания гипохолестеринемических средств.

Липиды в организме представлены следующими классами веществ:

1) Жирные кислоты.

2) Триглицериды.

3) Фосфолипиды.

4) Холестерин.

Все указанные соединения почти нерастворимы в воде, поэтому в крови перемещаются в комплексе с белками. Данные комплексы носят название липопротеинов (ЛП). Считается достоверным, что холестерин проникает в сосудистую стенку в составе липопротеинов, а развитие атеросклероза (атеросклеротических бляшек) связано с образованием в организме липопротеинов, обладающих атерогенными свойствами. Отдельные фракции липопротеинов можно выделить, разделить с помощью электрофореза в полиакриламидном геле. В целом выделяют следующие классы липопротеинов:

1) Хиломикроны.

2) Пре-бета липопротеины (ЛП очень низкой плотности-ЛПОНП).

3) Бета-липопротеины (ЛП низкой плотности - ЛПНП).

4) Альфа-липопротеины (ЛП высокой плотности - ЛПВП).

5) Альбумин-этерифицированные жирные кислоты.

Основными классами ЛП в организме являются - ЛПОНП и ЛПВП, которые синтезируются печенью. ЛПОНП превращаются в крови в "дочерние" липопротеины : ЛППП (липопротеины промежуточной плотности) и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Данные классы, особенно ЛПНП, являются основными переносчиками холестерина, так как содержат наибольшее количество холестерина (60-70% от содержащегося в плазме крови). В этой связи, ЛПНП являются главным атерогенным фактором, так как, по данным исследований, до 50% объема атеросклеротической бляшки составляют ЛПНП.

Холестерин поступает в организм извне, а также синтезируется в печени из коэнзима А под действием фермента ацетилкоэнзимредуктазы. Холестерин из печени поступает в желчь в виде желчных кислот, которые реабсорбируются в подвздошной кишке.

ЛПВП являются так называемыми "уборщиками" холестерина, они "собирают" его с поверхности периферических клеток, в частности эндотелиоцитов, и переносят его в печень для экскреции, снижая тем самым вероятные проявления атеросклероза.

Таким образом, особую важность имеют три основных факта:

1) Имеет значение уровень поступления холестерина с пищей извне (экзогенного холестерина), а также активность синтеза холестерина печенью (эндогенного холестерина).

2) Важным является процесс транспорта холестерина из печени к стенкам сосудов с помощью ЛПНП.

3) Важное значение имеет транспорт холестерина от стенки сосуда в печень с помощью ЛПВП, то есть процесс катаболизма.

Нормализующее влияние на содержание холестерина и обмен липопротеинов могут оказывать вещества различной химической структуры, относящиеся к различным фармакотерапевтическим группам.