КУРС ЛЕКЦИЙ ПО ФАРМАКОЛОГИИ. Часть II.

1. Препараты гормонов и их аналогов. Регуляция синтеза гормонов в организме. Механизм действия гормонов.

1. 1. Препараты гормонов поджелудочной железы

1. 2. Противодиабетические пероральные средства

1. 3. Препараты гормонов коры надпочечников

1. 4. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

1. 5. Препараты гормонов гипофиза

1. 6. Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства)

1. 7. Препараты женских половых гормонов

1. 8. Препараты мужских половых гормонов

1. 9. Анаболические стероиды

2. Противоаллергические средства

2. 1. Средства, используемые при ГНТ

2. 2. Средства, используемые при ГЗТ

3. Средства, влияющие на функции органов дыхания

3. 1. Аналептические средства

3. 2. Противокашлевые средства

3. 3. Отхаркивающие средства

3. 4. Средства, используемые при бронхиальной астме

3. 5. Средства, используемые при отеке легких

4. Средства, влияющие на функции органов пищеварения

4. 1. Средства, используемые при нарушениях функции желез желудка

4. 2. Средства, влияющие на моторику кишечника

4. 3. Желчегонные средства

4. 4. Гепатопротекторы

4. 5. Холелитические средства

4. 6. Средства, используемые при снижении экскреторной функции поджелудочной железы

4. 7. Антиферментные препараты

4. 8. Рвотные и противорвотные средства

4. 9. Средства, влияющие на аппетит

4. 10. Средства, используемые при кишечном дисбиозе

5. Средства, применяемые при нарушении свертываемости крови

5. 1. Средства, повышающие свертываемость крови

5. 2. Средства, снижающие свертываемость крови

6. Средства, влияющие на кроветворение

6. 1. Антианемические средства

6. 2. Средства, стимулирующие лейкопоэз

7. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему

7. 1. Антиаритмические средства

7. 2. Антиатеросклеротические средства

7. 3. Антиангинальные средства

7. 4. Сердечные гликозиды

7. 5. Мочегонные средства (диуретики)

7. 6. Антигипертензивные средства

8. Антибластомные средства.

9. Иммуноактивные средства.

Сокращения

АВ – атриовентрикулярный

АД - артериальное давление

АКТГ - адренокортикотропный гормон

АЛС - антилимфоцитарная сыворотка

АЛаТ - аланиновая аминотрансфераза

АПФ - ангиотензин-превращающий фермент

БАВ - биологически активные вещества

ГБ - гипертоническая болезнь

ГЗТ - гиперчувствительность замедленного типа

ГК – глюкокортикоиды

ГНТ - гиперчувствительность немедленного типа

ЕД - единицы действия

ЖКТ - желудочно-кишечный тракт

ИБС - ишемическая болезнь сердца

ИЗСД - инсулинзависимый сахарный диабет

ИЛ - интерлейкины

ИНЗСД - инсулиннезависимый сахарный диабет

КПД - коэффициент полезного действия

ЛТ - лютеинизирующий гормон

МОК - минутный объем крови

НА - норадреналин

ОПС - общее периферическое сопротивление (сосудов)

ОЦК - объем циркулирующей крови

РА - ревматоидный артрит

СА – сулфаниламиды

СА-узел - сино-аурикулярный узел

СГ - сердечные гликозиды

СД - сахарный диабет

син. - синонимы

СКВ - системная красная волчанка

ТТГ - тиреотропный гормон

УО - ударный объем

ФСГ - фолликулостимулирующий гормон

ЦНС - центральная нервная система

ЩЖ - щитовидная железа

ЭКГ - электрокардиограмма

Препараты гормонов и их аналогов

Гормоны - это химические субстанции, являющиеся биологически активными веществами, продуцируемые железами внутренней секреции, поступающие в кровь и действующие на органы или ткани-мишени.

Термин "гормон" происходит от греческого слова "hormao" - возбуждать, заставлять, побуждать к активности. В настоящее время удалось расшифровать структуру большинства гормонов и синтезировать их.

По химическому строению гормональные препараты, как и гормоны классифицируются:

а) гормоны белковой и пептидной структуры ( препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин);

б) производные аминокислот (йодсодержащие производные тиронина - препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников) ;

в) стероидные соединения (препараты гормонов коры надпочечников и половых желез) .

В целом, эндокринология сегодня изучает уже более 100 химических веществ, синтезируемых в различных органах и системах организма специализированными клетками.

Различают следующие виды гормональной фармакотерапии:

1) заместительная терапия (например, введение инсулина больным сахарным диабетом);

2) ингибирующая, угнетающая терапия с целью подавления продукции собственных гормонов при их избытке (например, при тиреотоксикозе);

3) симтоматическая терапия, когда у больного никаких гормональных нарушений в принципе нет, а гормоны врач назначает по другим показаниям - при тяжелом течении ревматизма (как противовоспалительные средства), тяжелые воспалительные заболевания глаз, кожи, аллергические заболевания и т. д.

РЕГУЛЯЦИЯ СИНТЕЗА ГОРМОНОВ В ОРГАНИЗМЕ

Эндокринная система вместе с ЦНС и иммунной и под их влиянием регулируют гомеостаз организма. Взаимосвязь ЦНС и эндокринной системы осуществляется через гипоталамус, нейросекреторные клетки которого (реагирующие на ацетилхолин, норадреналин, серотонин, дофамин) синтезируют и выделяют различные рилизинг-факторы и их ингибиторы, так называемые либерины и статины, усиливающие или блокирующие высвобождение соответствующих тропных гормонов из передней доли гипофиза (то есть аденогипофиза). Таким образом, рилизинг-факторы гипоталамуса, воздействуя на аденогипофиз, изменяют синтез и выделение гормонов последнего. В свою очередь, гормоны передней доли гипофиза стимулируют синтез и выделение гормонов органов-мишеней.

В аденогипофизе (передней доле) синтезируются соответственно следующие гормоны:

- адренокортикотропный (АКТГ);

- соматотропный (СТГ);

- фолликулостимулирующий и лютеотропный гормоны (ФСГ, ЛТГ);

- тиреотропный гормон (ТТГ).

В отсутствии гормонов аденогипофиза железы-мишени не только прекращают функционировать, но и атрофируются. Напротив, при повышении в крови уровня гормонов, выделяемых железами-мишенями, изменяется скорость синтеза рилизинг - факторов в гипоталамусе и снижается чувствительность к ним гипофиза, что ведет к снижению секреции соответствующих тропных гормонов аденогипофиза. С другой стороны, при снижении в плазме крови уровня гормонов желез-мишеней, усиливается выделение рилизинг-фактора и соответствующего тропного гормона. Таким образом, продукция гормонов регулируется по принципу обратной связи: чем меньше концентрация гормонов желез-мишеней в крови, тем больше выработка гормонов-регуляторов гипоталамуса и гормонов передней доли гипофиза. Об этом очень важно помнить при проведении гормональной терапии, так как гормональные препараты в организме больного тормозят синтез его собственных гормонов. В этой связи, назначая гормональные препараты, следует произвести полную оценку состояния больного во избежание непоправимых ошибок.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ (ПРЕПАРАТОВ)

Гормоны, в зависимости от химического строения, могут оказывать действие на генетический материал клетки (на ДНК ядра), или на специфические рецепторы, расположенные на поверхности клетки, на ее мембране, где они нарушают активность аденилатциклазы или изменяют проницаемость клетки для мелких молекул (глюкозы, кальция), что ведет к изменению функционального состояния клеток.

Стероидные гормоны, связавшись с рецептором, мигрируют в ядро, связываются со специфическими участками хроматина и, таким образом, увеличивают скорость синтеза специфической м-РНК в цитоплазму, где увеличивается скорость синтеза специфического белка, например, фермента.

Катехоламины, полипептиды, белковые гормоны изменяют активность аденилатциклазы, повышают содержание цАМФ, в резултате чего меняется активность ферментов, мембранная проницаемость клеток и пр.