50. Основной мех-зм биотрансформации изониазида

Хорошо всасывается в ЖКТ (особенно натощак) 90% и проникает во все ткани в. Т. Ч. В ЦНС,Метаболизируется в печени путем ацетилирования. Все пациенты делятся по скорости ацетилирования на «быстрых» и «медленных», доза и период полураспада у них может отличаться в 3 раза. Корректировка дозы при печеночной и почечной недостаточности.

51.Как можно ослабить нейротоксичность изониазида

Нарушение перефирическое НС связано вс инактивацией пиридоксальфосфата, поэтому во время лечения необходимо назначать 50-100 мгв день пиридоксина (витамин В6)

52. С чем связан механизм действия рифампицина

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие

Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу, следовательно ингибирует синтез бактериальной РНК

53.Мех-м дей-я стрептомицина. +побочные эф-ты

Стрептомицин – аминогликозид. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

• Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия.)

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты(ототоксичность) звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).

• Со стороны пищеварительной системы: диарея.

• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, головная боль, температура от 38,0 до 39,2.

• Наименьшая нефротоксичность среди всех аминогликозидов

54.Основные группы противопротозойных средств(+примеры)

• При амебиазе Просветная форма - дилоксанид, парамомицин, йодохинол

• Инвазивные формы - Метронидазол

• При лямблиозе Метронидазол,альбендазол,Фуразолидон

• При лейшманиозе Препараты сурьмы – солюсурьмин, глюкантим. При кожном - паромомицин

• При токсоплазмозе Спирамицин, пириметамин, сульфадиазин

• При пневмоцистозе Ко-тримоксазол, пентамидин

(методу забыла, поэтому полностью не уверена)

55. Основн ср-ва для леч. Амебиаза

Препарат выбора (внутристеночная и внекишечная форма) – Метронидазол

Тинидазол (более длит действие, чем у метронидазола)

Препарат выбора (просветная форма) – Дилоксанида фуорат, согласно посл исследованиям - Парамомицин (мономицин)

Йодохинол

56.Препараты для лечения лямблиоза.

Метронидазол, фуразолидон, альбендазол, пириметамин(вместе с фолиевой кислотой)

57. Препараты для лечения нематодозов.

Левамизол Мебендазол Албендазол Пирантел памоат Пиперазин

58) Мебендазол – уникальное наименее токсичное антигельминтное ЛС. Нарушает микротубулярную систему паразита (чатично); нарушает поглощение гельминтом глюкозы и образование АТФ.

59) Для лечения трематодозов используют (внекишечные гельминтозы): про клонорхозе, описторхозе, шистосомозах, парагониматозе – празиквантел.[это програмный] + при фасциолезе – триклабендазол и битионом.

60) Противогрибковые средства для системного применения: Полиеноловые (амфосерицин В), азолы (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), фторпиримидины (флуцитозин).

61) Амфосерицин В – препарат выбора при системных микозах. Присоединяется к эргостерину цитоплазматической мембраны грибка, вызывает ее повреждение и потерю внутриклеточных электролитов, макромолекул и гибель микробной клетки (фунгицидный эффект).

62) Нистатин – только при кандидозах кожи и слизистых оболочек. Противогрибковое действие нистатина обуславливается наличием в его структуре большого количества двойных связей, имеющих высокую проходимость через мембраны клеток патогенных грибов, вследствие чего, молекула нистатина встраивается в стеролу мембраны возбудителя кандидоза и образует в ней множественные каналы, по которым происходит неконтролируемый транспорт электролитов и воды. Пораженная клетка становиться неустойчивой к действию осмотических сил организма, что приводит к её разрушению.[инфа из инета – и я так понимаю, что механизм действия такой же как и у амфосерицина В]

63) Механизм противогрибкового действия азолов – блокада микросомального фермента 14-α-стерол демитилазы (система цитохрома Р-450), необходимого для синтеза эргостерина (основного структурного компонента мембраны белка). [Вдовиченко] От соотношения действия на человеческую и микробную демитилазу зависит риск побочных реакций.

6 4) Опасность применения никлосамида при инвазиях свиным цепнем – опасность развития цистицеркоза - характеризующийся в зависимости от локализации паразита поражением кожи, подкожной клетчатки, мышц, головного и спинного мозга, глаз, внутренних органов, костей. Цистицерк представляет собой наполненный прозрачной жидкостью пузырь размером от горошины до грецкого ореха (от 3 до 15 мм в диаметре). На внутренней поверхности пузыря располагается головка финны — сколекс с крючьями и присосками.

Для развития цистицеркоза необходимо попадание яиц гельминта в желудок и кишечник, где под влиянием желудочного сока плотная оболочка яиц растворяется и освободившиеся зародыши по кровеносным сосудам разносятся по тканям и органам человека.

65) Никлосамид – механизм противогельминтного действия – блокада ферментных систем окислительного фосфорилирования.[Вдовиченко] + Никлозамид оказывает паралитическое действие в отношении гельминтов и уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ.[Инет]

66) ЛС для лечения трахомониаза: метранидозол, тинидазол, орнидазол [Вдовиченко и инет]

67) Механизм противоамебного действия тетрациклинов – тормозят синтез белка из-за нарушения связавания т-РНК с и-РНК на рибосомах (субъединице 30S) [написано для бактерий во Вдовиченко. Я считаю, что и для амеб подойдет. Инет мне ни о чем хорошем не сказал]

68) ???Пероральние противодиабетические средства противопаказаны при аллергических реакциях на сульфаниламиды. Усиленное действие наблюдается при совместном назначении с сульфаниламидами. [Тогда возможно чрезмерное понижение сахара в крови]

69)Механизм действия Ацикловира – для актавации ацикловира (фосфорилирования) необходима вирусная киназа, поэтому он избирательно активируется только в пораженных вирусом клетках. Активированный ацикловир (ацикловира трифосфат) присоединяется к ДНК-полимеразе и ингибирует синтез вирусной ДНК. [Вдовиченко] ЛФ: капсулы (200мг), таблетки (200, 800 мг), суспензии (200мг/5мл), ампулы (250-500мг). Глазная мазь(3%) и крем. Применение: 1) Генитальний и лабиальный простой вирус, кроме латентной формы герпеса; 2) герпетический энцефалит и кератит; 3)опоясывающий лишай. Эфективен местно.

70) Тетураноподобное действие – возникает при приеме ЛС вместе с алкоголем( гиперемия лица, повышение АД, чувство страха, рвота). Этим действием обладает метранидозол, тинидазол и все производние нитромедазола, ктоме орнидозола.

71) Средства для лечения педикулеза:

1. Пермитрин - Для борьбы с педикулезом (вшами) и чесоткой. Усваивается организмом насекомых или клещей и блокирует нервную активность, что приводит к их гибели. Препарат не оказывает токсического действия на людей. Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к другим синтетическим пиретроидам, хризантемам и другим растениям, содержащим пиретрины), детский возраст до 2 месяцев.

2) Малатион – применяется в комбинации с пермитрином. Фармакологическое действие - противопаразитарное (противопедикулезное). Легко проходит хитиновый покров, накапливается в высоких концентрациях в теле насекомого, необратимо ингибирует холинэстеразу, образуя с ней ковалентную связь; гибель вшей, гнид, чесоточного клеща наступает за счет самоотравления ацетилхолином. Противопоказания: Гиперчувствительность.  Обычно используется в виде 0,5% лосьона или 1% шампуня. Побочные действия: Аллергические реакции.

Лекарственные средства на основе бензилбензоата (мазь, эмульсия, Скабикар лосьон) не рекомендуются для лечения педикулеза. В основном, эти средства применяются при чесотке. [лекцию я не писала, информация из интернета, но только с белорусских сайтов и из статьи про лечение педикулеза в РБ]

72) Для профилактики гриппа используются

1. Арбидол – ингибитор слияния вирусной липидной оболочки с клеточными мембранами. Лечение и профилактика вируса гриппа А и Б.

2. Амантадин и римантадин – циклические амины, которые блокируют ионные М₂-каналы вируса гриппа, что нарушает его проникновение в клетки и высвобождение рибонуклеотида. Высокоэффективны при профилактике вируса гриппа А.

3. Озельтамивир – ингибирует нейроаминидазу – ключевой фермент размножения вируса гриппа. Для профилактики и лечения гриппа А и Б [его вроде нет в методичке]

73)Индукторы интерферона: [только те, что в методичке]

1. Циклоферон используется при герпетическая инфекция кожи и слизистых оболочек; уретриты и баланопоститы неспецифической и специфической (гонорейной, кандидозной, ламидиозной и трихомонадной) этиологии; неспецифические вагиниты и вагинозы; хронический пародонтит. Период полувыведения равен 4-5 часов

2. Неовир Профилактика и лечение гриппа и других острых респираторных заболеваний вирусной этиологии (в т.ч. у лиц с иммунодефицитом);- радиационный иммунодефицит;

- состояния иммунодефицита, включая ВИЧ-инфекцию;- энцефалиты и энцефаломиелиты вирусной этиологии;- острые и хронические гепатиты B и C;- онкологические заболевания (комбинированная терапия);- рассеянный склероз;- кандидозные поражения кожи и слизистых оболочек. Период полувыведения равен 1 час.

74) Индинавир – ингибитор ВИЧ-протеазы – вещество с мощным антиретровирусным действием, но при монотерапии к нему быстро развивается устойчивость. Он блокирует вирусную протеазу, необходимую для «созревания» (разъединения крупных белков незрелого вируса) способного к инфицированию вируса. Применяется для лечения ВИЧ.

75) Ингибиторы обратной транскриптазы ретровирусов: зидовудин, диданозин[есть в методичке]+ставудин, абакавир, ламивудин, зальцитабин[из Вдовиченко]. Они активируются внутри клетки путем фосфорилирования. Они используются для лечения ВИЧ в комбинации с одним или двумя ингибиторами ВИЧ-протеазы.