Прямого типа
действия
,-адреноблокаторы
Лабетолол
Проксодолол
Дилевалол
Урапидил
Карведлиол
-адреноблокаторы
Непрямого типа
действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
-адреноблокаторы
Селективные
1-адреноблокаторы
Празозин
Доксазозин
Теразозин
Пиророксан
Ницерголин
Неселективные
-адреноблокаторы
Подгруппа
фентоламина
Фентоламин
Троподифен
неселективные
и селективные β1-адреноблокаторы,
не обладающие ВСМА
Неселективные
β-адреноблокаторы
Пропранолол
Надолол
Соталол
Тимолол
Эсмолол
Cелективные
β1-адреноблокаторы
Атенолол
Метопролол
Бисопролол
Бетаксолол
неселективные
и селективные β1-адреноблокаторы,
обладающие ВСМА
Неселективные
β-адреноблокаторы
Окспренолол
Пиндолол
Бопиндолол
Пенбутол
Cелективные
β1-адреноблокаторы
Ацебутолол
Талинолол
β-адреноблокаторы
с вазодилати-рующими свойствами
Целипролол
Небиволол1 Поколение
2 Поколение
3 Поколение
Алкалоиды
спорыньи
Дигидроэрготамин
Дигидроэрготоксин
|
α-адреноблокаторы |
β-адреноблокаторы |
|||
Препараты |
Неселективные α-адреноблокаторы
|
Селективные 1-адреноблокаторы Празозин Доксазозин Теразозин Ницерголин Пророксан |
1 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы не обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Пропранолол Надолол Соталол Тимолол Эсмолол Cелективные β1-адреноблокаторы Атенолол Метопролол Бисопролол Бетаксолол |
2 поколение селективные и неселективные β-адреноблокаторы обладающие ВСМА Неселективные β-адреноблокаторы Окспренолол Пиндалол Бопиндалол Пенбутол Cелективные β1-адреноблокаторы Ацебуталол Талиналол |
|
Группа фентоламина Фентоламин Тропафен
|
Алкалоиды Спорыньи 1 группа: Дигидроэрготоксин Дигидроэрготамин
|
||||
3 поколение β-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами Целипролол Небиволол |
|||||
Механизм действия |
Группа фентоламина: неибирательно блоки-руют α1 и α2 а/р снижение активности фосфолипазы С и снижение концент-рации в клетке ИТФ и ДАГ снижение внутриклеточного Са2+. |
Блокада пре и пост-синаптических -а/р и дофаминовые рецеп-торов и активация 5-НТ1D-рецепторов. |
Избирательно бло-кируют α1-а/р снижение активностти фосфолипазы С снижение внутри-клеточных ИТФ и ДАГ снижение концент-рации внутри-клеточного Са. |
Неизбирательно или селективно блокируют β-а/р снижается активность аденилатциклазы и следовательно снижается концентрация внутриклеточного ц-АМФ.
|
|
Эффекты |
Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинап-тических α2-а/р, повышается выброс норадреналина, что ведет к тахикардии. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки повышение депо-нирования крови в этих органах; усиление перисталь-тики и расслабление сфинктеров. |
Сужение сосудов мозга. Расширение перифе-рических сосудов. Брадикардия + поло-жительный инотропный эффект.
|
Глаз: миоз (за счет расслабления ра-диальной мышцы). ССС: снижение АД за счет расширения чрев-ных сосудов, рефлек-торная тахикардия. ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки повышение депониро-вания крови в этих органах; усиление перистальтики и рас-слабление сфинктеров. Для ницерголина: улучшает мозговое кровообращение, повы-шает устойчивость мозга к гипоксии, увеличивает утили-зацию мозгом кисло-рода и глюкозы, стимулирует синтез в нейронах макроэргов. Для пирроксана: снижает активность САС, за счет воз-действия на диэнце-фальные структуры. |
Гипотензивный: - блокируют β1-а/р снижают УО, МОК и ОЦК снижение АД; - блокируют пресинаптические β2-а/р, обладающие положительной - обратной связью снижается выброс НА снижение АД; - блокируя β-а/р в ЮГА почек снижается выброс ренина в кровь снижение АД; - седативное действие на ЦНС; - восстанавливают чувствительность барорецепторов дуги аорты. Антиангинальный: - блокируя β1-а/р сердца, снижают все функции сердца снижение работы сердца и снижение потребности сердца в кислороде; - стабилизация мембраны лизосом снижается выброс лизосомальных ферментов при ишемии; - снижают сродство Hb к кислороду более легкая отдача кислорода в ишемизированные ткани; - способствуют образованию коллатералей; - снижают агрегацию тромбоцитов торможение процессов тромбообразования улучшение реологических свойств крови. Противоаритмический: - блокируют β1-а/р сердца торможение симпатических влияний на миокард; - снижают автоматизм синусового узла и замедляют проведение импульсов по АV-соединению; - подавляют активность эктопических водителей ритма; - снижают ишемию миокарда, препятствуя возникновению аритмий по типу re-entry. Антитиреоидный: - замедляют переход тироксина в трийодтиронин, - купируют эффекты йодсодержащих гормонов щитовидной железы. Глаз: снижают внутриглазное давление, за счет улучшения оттока внутриглазной жидкости. Кровь: - гипогликемия; - проатерогенное действие, за счет повышения концентрации холестерина, ТАГ и ЛПОНП. |
|
Применение |
ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препа-ратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.
|
Для 1 гр.: Мигрень Облитерирующие забо-левания сосудов конечностей. Вертебробазилярная недостаточность. Вторичная профилактика инсульта головного мозга. Синдром Мейера. Облитерирующий атеро-склероз.
|
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). САГ. Сердечная недостато-чность в начальных стадиях. Аденома простаты в начальных стадиях. Для ницерголина: инсульт, вторичная профилактика инсуль-та, черепно-мозговые травмы, атеросклеро-тическая энцефало-патия, инволюционные изменения в мозге. Для пирроксана: купирование абсти-ненции у больных алкоголизмом и нар-команией Купирование симпато-адреналовых кризов. |
ГБ (при гиперкризах под язык или в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. ИБС: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда, вторичная профилактика инфаркта миокарда, безболевая ишемия миокарда. Предсердные и желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии. Эссенциальный тремор. Местно при глаукоме. В комплексном лечении гипертиреоза. Климактерический синдром у мужчин и женщин. Некоторые пороки сердца. Вегетососудистая дистония по кардиальному типу. |
|
Осложнения |
Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до кол-лапса). Выраженная тахикардия повышение потреб-ности сердца в кис-лороде. Диспепсия.
|
ЦНС: головокуржение ССС: ортостатическая гипотония, аритмии, отеки. ЖКТ: тощнота, рвота, диарея, анорексия, боли в эпигастрии. ДС: затруднение носо-вого дыхания. Аллергиеческие реакции.
|
Привыкание. Синдром отдачи. Феномен первой дозы (резкое снижение АД в ответ на первое вве-дение препарата). Гипотония, рефлек-торная тахикардия, склонность к образо-ванию отеков. Головная боль, голово-кружения, шум в ушах. Диспепсия. Аллергические реакции редко. |
ССС: брадикардия вплоть до остановки сердца, гипотония аритмии, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в конечностях. Внекардиальные: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения, бронхоспазм, диспепсия, гипотиреоз, гипогликемия и гиполипидемия, приопизм и лекарственая импатенция у мужчин. Общие:синдром отдачи на 5-7 сутки. |
|
П/п |
Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия. |
Гиперчувствительность. Беременность Сепсис Для 1 гр.: Органические поражения сердца, инфаркт мио-карда. Кормление грудью. Старческий возраст. |
Гиперчувствительность Артериальная гипотензия |
Гиперчувствительность. Брадикардия, AV-блокада. Хроническая сердечная недостаточность. Бронхиальная астма. Депрессия. |
|
Передозировка |
Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизон-тального положения, сосудосуживающие средства, симптома-тическая терапия. |
Симптомы: эрготизм (загрудинные боли, угне-тение дыхания, мышеч-ная слабость, боли в конечностях, цианоз и ослабление пульсации в конечностях, рвота, диа-рея, делирий, судороги). Лечение: местносогрева-ющие компрессы, вазоди-лататоры (нитропруссид натрия, фентоламин) |
Симптомы: гипотония, синкопальное сос-тояние. Лечение: придание пациенту горизонтального положения, сосудосуживающие средства, симптоматическая терапия. |
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмии, сердечная недостатоночтсь, гипотония (вплоть до коллапса), бронхоспазм, акроцианоз, судороги. Лечение: симптоматическое, глюкагон (в/в) |
|
α,β-адреноблокаторы |
||
Препараты |
Прямого типа действия: Лабетолол Проксодолол Урапидил Дилевалол Карведилол
|
Непрямого типа действия (симпатолитики)
|
|
Резерпин |
Октадин |
||
Механизм действия |
Неизбирательно блокируют α1, β1,2 а/р.
|
Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, которая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na+) НА оста-ется в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепен-ному истощению запасов медиатора. |
Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в си-наптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы быстрое истощение запасов медиатора. |
Эффекты |
Гипотензивный эффект: блокада α1-а/р чревных сосудов расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β1-а/р сердца, что ведет к снижению УО, МОК и ОЦК и снижению АД. Антиангиналь ный обусловлен блокадой β1-а/р сердца.
|
Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, ПОЭТОМУ РЕЗЕРПИН НИКОГДА НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ГИПЕРКРИЗОВ. Седативный. Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.
|
Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения обра-зования внутриглазной жидкости.
|
Применение |
ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипер-тензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии ИБС.
|
ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также ввходит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).
|
ГБ (при гиперкризах в/в) Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме.
|
Осложнения |
См. -адреноблокаторы. |
Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея. Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание.
|
Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение. |
Противопоказания |
См. -адреноблокаторы |
Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. |
Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. |
Примечание:
ВСМА – препараты обладающие ВСМА являются частичными агонистами в отношении β-а/р, т.е. блокируют не полностью, оставляя часть доступной для действия КАТ. Поэтому у препаратов с ВСМА реже возникают такие осложнения как брадикардия, бронхоспазм и нарушение микроциркуляции в конечностях;
САС – симпатоадреналовая система
САГ – симптоматическая артериальная гипертензия
П/п – противопоказания.
УО – ударный объем, МО – минутный объем, ОЦК – объем циркулирующей крови