Препараты половых гормонов
Классификация препаратов половых гормонов:
Препараты женских половых гормонов – эстрогены, гестагены, гормональные контрацептивные средства.
Препараты мужских половых гормонов – андрогены, анаболические стероиды
3. Препараты, блокирующие действие половых гормонов
антиэстрогены и антиандрогены.
Препараты женских половых гормонов
Женские половые гормоны синтезируются в яичниках:
- эстрогены - в фолликулах в процессе их созревания в первой половине менструального цикла;
- прогестерон вырабатывается во второй половине цикла желтым телом, которое образуется после овуляции (разрыва фолликула и выхода яйцеклетки).
После окончания менструации в крови постепенно повышается уровень эстрогенов, что связано с развитием фолликулов яичников. В середине цикла (обычно на 13-14 день после менструации) происходит овуляция: из созревшего фолликула выходит яйцеклетка, которая через маточные (фаллопиевы) трубы попадает в полость матки. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, которое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов резко уменьшается. Если в это время происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает беременность, желтое тело развивается и в течение беременности выделяет в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрагенов в крови, что способствует началу новой менструации.
Эстрогены.
В настоящее время выделяют 2 группы эстрогенных препаратов:
а) стероидные – эстрадиола дипропионат, эстрон, этинилэстрадиол
б) нестероидные – синэстрол, димэстрол, фосфэстрол и др.
Показания к применению:
- заместительная терапия при гипофункции яичников
- дисменорея и аменорея
- остеопороз у женщин в климактерическом периоде
- дисфункциональное маточное кровотечение
- пероральная контрацепция
- рак предстательной железы
Кроме того, эстрогены применяются при повышенном АД, спазмах периферических сосудов; они снижают уровень холестерина, повышают уровень липопротеидов высокой плотности.
Побочные эффекты: отеки, тошнота, повышение АД, тромбофлебит, тромбоэмболия, маточное кровотечение, нарушение функции печени и почек, феминизация и снижение потенции у мужчин.
Противопоказания: злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез и других органов, мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям.
Препараты:
Эстрон (Oestroni), Фолликулин
Форма выпуска: ампулы по 1мл 0,05% масляного раствора для внутримышечного введения
Эстрадиола дипроприонат (Oestradioli dipropionatis)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 0,1% масляного раствора. Вводится внутримышечно
Этинилэстрадиол (Aethinyloestradioli), Микрофоллин
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05мг (0,00001 и 0,00005г)
Синэстрол (Synoestroli)
Форма выпуска: - таблетки по 0,001г
- ампулы по 1мл 0,1% масляного раствора. Вводится в мышцу и подкожно.
Диэтилстильбэстрол (Diaethylstilboestroli)
Форма выпуска: ампулы по 1мл 3% масляного раствора (только для лечения больных со злокачественными заболеваниями)
Димэстрол (Dimoestroli) обладает длительным действием
Форма выпуска: ампулы по 2мл 6% масляного раствора для внутримышечного введения.
Антиэстрогены. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликуло- стимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию.
При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты вызывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропных гормонов.
Применяются антиэстрогены при женском бесплодии эндокринного характера, при нарушении половой функции у мужчин (олигоспермии), дисфункциональном маточном кровотечении, раке молочной железы.
Побочные эффекты: тромбоэмболические осложнения, нарушение зрения, аллергия, психастения, маточное кровотечение, тошнота, понос, приливы крови к лицу.
Противопоказания: беременность, доброкачественные и злокачественные новообразования, склонность к тромбообразованию, нарушения функции печени, лицам, работа которых требует быстрой реакции.
Препараты:
Кломефенцитрат (Clomiphencitratis)
Форма выпуска: таблетки по 0,05г
Тамоксифен (Tamoxipheni)
Форма выпуска: таблетки по 0,01г