Тетрациклины

Механизм действия: обратимо нарушают синтез белка на уровне и-РНК.

Вид фармакологического действия: бактериостатический.

Различают: биосинтетические (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические тетрациклины (доксициклин, метациклин, миноциклин).

Спектр противомикробного действия: являются широко- спекторными антибиотиками: в их спектре находятся грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки (кишечная палочка, стафилококки, энтерококки, коринебактерии), хламидии, микоплазмы, спирохеты, актиномицеты, холерный вибрион и др.

Вторичная резистентность развивается медленно.

Фармакокинетика: назначаются внутрь (всасывание препаратов нарушается в присутствии ионов металлов и молока, т.к. при этом образуются труднорастворимые хелаты, поэтому принимаются за 1 час до или через 2 часа после еды), в/м (тетрациклин), в/в (доксициклин) и местно (в мазях).

Связываются с белками крови, хорошо проникают в ткани и клетки и накапливаются в них (препараты выбора при внутриклеточных инфекциях), хуже проходят через гематоэнцефалический барьер.

Кратность введения для биосинтетических тетрациклинов - 4 раза в день, для полусинтетических – 1-2 раза в сутки.

Выводятся почками и печенью, с грудным молоком (при приеме препарата прекращают кормление грудью).

Побочные эффекты.

1. Из-за нарушения деления клеток – тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нарушение сперматогенеза, эрозии, язвы желудочно-кишечного тракта, дерматит.

2. Задержка развития костей и зубов (в связи с накоплением тетрациклинов в костной ткани и зубах, может возникнуть синдром «тетрациклиновых зубов», для которых характерно позднее прорезывание, желтое окрашивание и неправильная форма зубов). Их не назначают беременным женщинам и детям до 8 лет (если принимали беременные и дети до 6 мес. – нарушается форма молочных зубов, с 6 мес. до 5 лет- постоянных.

3. Антианаболическое действие – нарушают синтез белка (гипотрофия, снижение иммунитета).

4. Гепатотоксичность.

5. Синдром Фанкони – полиурия, жажда, ацидоз, протеинурия. Развивается при употреблении просроченных тетерациклинов, т.к. при этом образуются этангидросоединения, которые нарушают функцию почечных канальцев. В связи с этим, тетрациклины с истекшим сроком годности, применять нельзя.

6. Повышение внутричерепного давления.

7. Фотосенсибилизация.

8. Вестибулярная ототоксичность (миноциклин).

9. Аллергические реакции.

10. Дисбактериоз, диспепсия.

Показания к применению. Так как тетрациклины вызывают такие серьезные побочные эффекты, в настоящее время они являются антибиотиками резерва и применяются только с учетом данных антибиотикограммы.

1.Внутриклеточные инфекции (атипичные пневмонии, неспецифические уретриты и др.).

2.Холера

3.Чума

4.Сибирская язва

5.Бруцеллез

6.Туляремия

7.Риккетсиозы (доксициклин или миноциклин)

8.Остеомиелиты

9.Реже при сифилисе, гонорее, актиномикозе.

Лучше других препаратов этой группы переносится доксициклин, который длительно не выводится из организма (принимается 1 раз в день) и лучше всасывается из ЖКТ.