Внимание!

Бесконтрольный прием антибиотиков приводит к неэффективности лечения, рецидиву заболевания и распространению устойчивой микрофлоры в организме (суперинфекции).

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

План лекции

Классификация

I. Наиболее эффективные препараты:

1)Антибиотики группы рифампицина

• рифампицин (рифадин)

2)Синтетические средства

• гидразид изоникотиновой кислоты

(ГИНК, изониазид)

• производные ГИНК - фтивазид и др.

II. Препараты средней эффективности:

1)Антибиотики-аминогликозиды

• стрептомицина сульфат

• стрептомицин - хлоркальциевый

комплекс

• канамицина сульфат

2) Антибиотики других групп

• циклосерин

• флоримицина сульфат

3) Синтетические средства

• этамбутол • этионамид

• протионамид • пиразинамид

III. Препараты умеренной эффективности - синтетические средства

• ПАСК

• бепаск

• тиоацетазон

Антибиотики – рифампицины

Спектр действия - широкий.

Бактерицидно действует на микобактерии туберкулеза и лепры в т.ч. расположенные внутриклеточно, гемофильную палочку, бактериостатически - на гр + кокки, менингококки, клостридии, хламидии, бруцеллы, бациллы сибирской язвы, моракселлы.

МД: ингибируют синтез ДНК.

ФК: рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ и проникает через гистогематические барьеры.

Назначают 2-3 раза в сутки внутрь, в/в. Быстро развивается устойчивость.

Низкотоксичен, побочные эффекты возникают у больных с патологией печени.

1. Диспепсические явления,

2. Дисфункция печени,

3. Тератогенный эффек

Гинк и ее производные

Основной представитель - изониазид.

Спектр действия – узкий. Высокая бактериостатическая активность в отношении микобактерий туберкулеза. Действуют и на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

МД: угнетают синтез миконевой к-ты в бактериальной стенке. На другие м/о

(кроме возбудителя проказы) не влияют, т.к. они не содержат миконевую к-ту.

ФК: хорошо всасываются из ЖКТ и проходят через тканевые барьеры.

Назначают 1-3 раза в сутки per os, в/м, в/в, ингаляционно.

Скорость инактивации варьирует.

Слабые инактиваторы выделяют за сутки с мочой  10% активного изониазида, сильные инактиваторы -  10%.

Устойчивость развивается медленнее, чем к рифампицину и стрептомицину.

Побочные эффекты

1.Нейротоксичность (периферические полиневриты, которые обусловлены ↓образования витамина В₆).

2.Возбуждение, бессонница (препараты угнетают МАО в ЦНС, что способствует накоплению нейромедиаторов; для ↓ - глютаминовую кислоту).

3.Диспепсические явления.

4.Аллергические реакции, чаще в виде дерматитов.

Антибиотики - аминогликозиды

Стрептомицин обладает широким спектром антибактериального действия. Действует бактерицидно на большинство гр– м/о (кишечную палочку, палочку Фридлендера, туляремии, бруцеллеза и др.) и некоторые гр + м/о (золотистый и

эпидермальный стафилококки).

МД: угнетают синтез белка на уровне рибосом.

ФК: из ЖКТ не всасываются. Через ГЭБ не проходят. Назначают 1-2 раза/сут в/м, в аэрозолях, вводят в полости тела.

Устойчивость развивается быстро.

Побочные эффекты:

1.Ототоксичность

2. ↓ нервно-мышечной передачи может привести к угнетению дыхания ( чувствительность Н-ХР к ацетилхолину)

3.Нефротоксичность.

Канамицин по фармакодинамике и фармакокинетике похож на стрептомицин, является высокотоксичным.