5. Лекарственные препараты, действующие в области холинергических синапсов: описание, краткая характеристика (табл.).

М-холиномиметики

Антихолинестэразные

N - холиномиметики

М-холиноблокаторы

N - холиноблокаторы

Дыхательные аналептики

Средства от курения

ганглиоблокаторы

миорелаксанты

Эффекты действия

1.сужает зрачок – миоз (за счет сокращения круговой мышцы радужной облочки)

2.понижает внутриглазное давление (открываются протоки из передней камеры в заднюю и происходит отток жидкости)

3.увеличивает кривизну хрусталика - спазм аккомодации (из-за сокращения ресничной мышцы, расслабляются цинновы связки)

4.урежает сердечные сокращения

5.повышает тонус гладкой 6.мускулатуры, бронхов, мочевого пузыря

7.повышает секрецию всех желез

8.усиливает перистальтику и моторику кишечника

9.расширяет сосуды скелетных мышц, органов малого таза, сужает сосуды сердца

10.расслабление сфинктров ЖКТ и мочевого пузыря

1. 1, 2,3,4,5,6,7,8,9,10 см М- холиномиметики

2.повышают тонус скелетных мышц

рефлекторное возбуждение дыхательного центра

Возбуж

дают N-холинорецепторы

1.расширение зрачка (блокируют М-холинорецепторы круговой мышцы)

2.повышение внутриглазного давления

3.уменьшение кривизны хрусталика – паралич аккомодации

4.учащение сердечных сокращений (тахикардия)

5.снижение тонуса бронхов, кишечника, мочевого пузыря

6.снижение секреции желез

7.расширение сосудов (периферических, головного мозга, сердца)

1.расширение сосудов

2.снижение АД

3.улучшение питания конечностей

4.снижение тонуса бронхов, гладких мышц, мочевого пузыря

5.понижение моторики ЖКТ

6.снижение секреции желез

7.урежение сердечных сокращений (вначале), после снижения АД (тахикардия)

8.мидриаз

9.паралич аккомодации

снижение тонуса скелетных мышц

а) недеполяризующие

• конкурируют с ацетилхолином за N-холинорецептор, не влияя на высвобождение ацетилхолина

• их антагонисты антихолинестеразные

• действие длится 20-60 минут

б) деполяризующие

• дитилин представляет собой сдвоенную молекулу ацетилхолина

• антагонист антихолинэстеразы крови

• действие длится 5-10 минут

Применение

Глаукома

1.глаукома (прозерин)

2.атония мочевого пузыря и кишечника

3.миастения (мышечная слабость)

4.нарушение движения, паралич, спазмы

5.слабая родовая деятельность (прозерин)

6.отравления М- холиноблокаторами

если не угнетен дыхательный центр

1.обморок

2.солнечный и тепловой удар

3.поражение электрическим током

4.отравление угарным газом

5.асфиксия новорожденных

Для облегченияотвлекания от курения

1.исследование глазного дна

2.спазмы и колики

3.при язвах ЖКТ

4.болезнь Паркинсона

5.бронхиальная астма

6.отравление М- холиномиметиками

7.при ингаляционном наркозе, для уменьшения слюнотечения

8.при гипертонии- платифиллин

9.при спазмах сосудов головного мозга- платифиллин

1.гипертония

2.спазмы, колики

3.язвы ЖКТ

4.бронхиальная астма

5.для купирования гипертонического криза (бензогексоний)

6.при отеке мозга и легких (пентамин)

7.при спазмах периферических сосудов

а) недеполяризующие

1.при операциях

2.при длительных судорогах и

спаститеский параличах

3.припаркинсонизме и других

экстрапир. расстройствах

б) деполяризующие

1.для интубации трахеи

2.для ведения эндоскопа

3.вправление вывихов

4.при переломах

5.при наложении швов на

брюшную стенку

Побочные действия

1. спазм бронхов

2. диарея, слюнотечение

3. потоотделение

4. спазм аккомодации

1.спазм бронхов

2.диарея, слюнотечение

3.потоотделение

4.спазм аккомодации

угнетение дыхательного центра

- повыш АД

- диспепсия

1.сухость во рту

2.боязнь яркого света

3.паралич аккомодации

4.судороги

5.возбуждение ЦНС

6.повышение внутриглазного давления

1.ортостатический коллапс (лежать 1,5 – 2 часа)

2.привыкание

3.запоры, задержка мочеиспускания

4.затруднение глотания, расстройство речи

• угнетения дыхания

Противопоказания

1. спазм бронхов

2. диарея, слюнотечение

3. потоотделение

4. спазм аккомодации

1.брадикардия

2.стенокардия

3.бронхиальная астма

4.эпилепсия

5.атеросклероз

6.гиперкинезы

1.Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

2.Гипертония

3.Травмы дыхательных путей

1.атеросклероз

2.ГБ

3.кровотечения

1.глаукома

2.тяжелые поражения сердца

3.аденома предстательной железы

1.атония кишечника и желудка

2.гипотония

3.органические поражения миокарда

4.выраженный атеросклероз

5.недостаточность функции почек

6.недостаточность коронарного кровообращения

1.миастения

2.нарушений функций печени и

почек, старческий возраст

(требует внимания)

3.беременность

4.кахексия дитилин

5.анемия

6.нельзя с барбитуратами

Препараты

Пилокарпин (А)

Прозерин (А)

Галантамин (А)

Калимин (А)

Лобелин (Б)

Цититон (Б)

Анабазин

Никоретте

Никотинел

Табекс

Гамибазин

Атропин (А) + комб преп. Красавки Метацин,Бускопан.Платифиллин(А) Гоматропин,Скополамин (А)

Атровент (Б) Тровентол (Б) Гастроцепин Тропикамид (Б)

Бензогексоний (Б)

Пентамин (Б)

Пирилен

Ú недеполяризующие

панкуроний (павулон)

пипекурония бромид (ардуан)

Ú деполяризующие

дитилин (А)

группа

препараты

список

свойства

форма

выпуска

применение

побочные

эффекты

Противо

показания

дозы

рецепт

М-холиномиметики

пилокарпина гидрохлорид

Pilocarpini hydrochloridum

(офтан)

А

БРП

порошок, гл. капли и мазь 1 и 2%, фл с метилцеллюлозой 1% по 5 и 10 мл

глазные пленки, тюбик-капельница 1% -1,5мл №5

глаукома

общая часть

общая часть

рецепт

N-холиномиметики

препараты скорой помощи

лобелина гидрохлорид

Lobelinum hydrochloridum

Б

БТРП

амп 1%-1мл

см общая часть

при передозировке- угнетение дыхания

при отравлении ЛС не эффективен

1%- 0.5 мл

1%- 1мл

рецепт

цититон

Cytitonum

Б

жидкость

из цитизина

(термопсис)

амп 1 мл

см. лобелин

см. лобелин

см. лобелин

ВРД- 1мл

ВСД-3мл

рецепт

средства от курения

анабазина гидрохлорид

Anabasini hydrochloridum

Б

таб. 0.003 по схеме

а) первые 5 дн по 1т х 8-9раз

б) след 7 дн по 1т х 6 раз

в) след 4 дн по 1 т каждые 3 часа

г) след 4 дн по 1 т черрез 5 часов

д) затем с 20 дн по 1т х 1раз

средство от курения

1.головокружение

2.головная боль

3.тошнота

4.гипертония

1. беременным

2. кормящим

3. детям

4. язва ЖКТ

рецепт

табекс

Tabex

Б

таб № 50 по схеме

(курс 20-25 дней)

« «

« «

« «

б/р

никоретто

Nicorette

Б

жевательная резинка

0.0002; 0.0004

в первые 8 дн – 18 шт в день

затем 3 мес по 16 шт, снижая дозу до 2 щт в течении 1 года

« «

« «

« «

рецепт

никотинелл

Nicotinelum

Б

пластырь

« «

« «

« «

б/р

антихолинестеразные

обратимого действия

прозерин

Proserinum

А

БРП

порош.;

амп. 0.05%-1 мл (п/к);

таб. 0.015 (по 1 т. х 3 раза); гл. капли 0.5%-10мл (1-2 к х 3-4 раза);

гранулы 60.0

см. общая часть

см. общая часть

см. общая часть

ВРД-0.015

ВСД-0.05

рецепт

калимин

Kaliminum

А

БРП

таб.0.06 1 таб 3 раза

амп 0.5%- 1мл п/к, в/м

миастения

двигат. нарушения

« «

« «

рецепт

галантамина гидробромид

Galantamini Hydrobromidum

А

БРП

амп. 0.1, 0.25, 0.5 и 1% по 1 мл (подкожно)

см калимин

« «

« «

рецепт

Необрат.

действия

ФОС

фосфорорганические соединения

для борьбы с насекомыми

№

Препараты

список

свойства

форма

выпуска

применение

побочные

эффекты

противопоказания

дозы

рецепт

М-холиноблокаторы

1

атропина сульфат

Athropini sulfas

содержится:

а) в растениях белена, дурман, красавка гиосциамин при выделении из них превращается в атропин

б) действие на глаз сохраняется 7-10 дней

А

БРП

порошок;

амп. 0,1%-1мл

п/к, в/м, в/в

гл.капли 0.5% и 1%

таб. 0.0005 (до еды)

гл.мазь 1% (закладывать за веко)

гл.пленки 0.0016

См. общая часть

общая часть

общая часть

ВРД-0.001

ВСД- 0.003

рецепт

2

платифиллина гидротартрат

Platyphyllini hydrotartras

действие на глаз сохраняется 5-6 часов

слабее атропина, но лучше переносится

А

БРП

порошок;

глазные капли 1 и 2%

амп 0,1%-1мл п/к

таб. 0.005 (по 1 таб. х 3 раза)

“ “

“ “

“ “

ВРД-0.01

ВСД-0.03

рецепт

3

метацин

Methacinum

А

БТРП

таб. 0.002

амп. 0.1%-1мл

“ “

“ “

“ “

рецепт

4

скополамина гидробромид

Scopolamini hydrobromidum

Комбинированный препарат таб. «Аэрон»№ 10

за 30-60 мин до поездки

А

Б

БРП

амп 0.05%-1мл

гл.капли 0.25%

1.болезнь Паркинсона

2.при наркозе

3.при морской и воздушной болезни

4.расширение зрачка

«Аэрон» - при морской и воздушной болезни

“ “

“ “

ВРД-2таб

ВСД-4таб

рецепт

5

настойка красавки

Tinctura Belladonnae

Б

флаконы

язвы ЖКТ, спазмы

“ “

“ “

“ “

рецепт

Комбинированные препараты

бекарбон

Becarbonum

общ

таб №6

спазмы, гиперацидные гастриты

“ “

“ “

“ “

б/р

бесалол

Besalolum

общ

таб. №6

“ “

“ “

“ “

“ “

б/р

бепасал

Bepasalum

общ

таб. №6

“ “

“ “

“ “

“ “

б/р

белалгин

Bellalginum

Б

таб. №10

“ “

“ “

“ “

“ “

б/р

белластезин

Bellastesinum

таб. №10

“ “

“ “

“ “

“ “

б/р

свечи “Бетиол”

Supp. «Bethiolum»

общ

№10

геморрой

трещины прямой кишки

б/р

свечи “Анузол”

Supp. «Anusolum»

общ

№10

“ “

б/р

капли Зеленина

Guttae Zelenini

фл 25 мл

стенокардия

седативное

б/р

М-холиноблокаторы

6

тропикамид

Tropicamidum

( мидриацил, мидрум)

Б

БРП

гл.капли 0,5 и 1% по 10 мл

для исследования глазного дна

1.глаукома

2.нельзя носить контактные линзы во время лечения

рецепт

7

тровентол

Troventolum

син. трувент

Б

БТРП

аэр.21,0 (1-2 ингаляции х 4 раза)

1.бронхиальная астма

2.хроническая пневмония

общая часть

1.беременность

2.глаукома

рецепт

8

атровент

Atroventum

беродуал= атровент+

фенотерол

Б

аэр. 15 мл

беродуал – аэрозоль по 10,0

“ “

“ “

“ “

рецепт

9

гастроцепин

Gastrozepinum

син. гастрил, пирен (пиренцепин)

общ

таб. 0.02 и 0.05

(1 утром и 1 вечером)

амп. 0.01+р-р

язва ЖКТ

1.сухость во рту

2.нарушение зрения

Беременность первые 3 месяца

рецепт

10

бускопан

Buscopan

общ

амп. 2% - 1 мл;

драже и свечи 0,01 (по 1 х 3-5 раз в день)

11

гоматропина гидробромид

Homatropini hydrobromidum

А

БРП

фл. 0,25% - 5 мл

ганглиоблокаторы

1

бензогексоний

Benzohexonium

Б

БРП

таб. 0.1 0.25

амп. 2.5%-1 мл

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

2

пентамин

Pentaminum

Б

БРП

амп. 5%-1мл, 2мл

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

3

пахикарпина

гидройодид

Pachycarpini hydrpiodidum

Б

БРП

таб. 0.1

амп. 3%- 2мл

для стимуляции родов

общая часть

общая часть

ВРД- 0.2

ВСД- 0.6

рецепт

миорелаксанты

1

диплацин

Diplacinum

действие 1 час

А

БРП

амп. 2%-5 мл в/в

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

2

квалидин

Qualidinum

действие 10-20 минут

А

БРП

амп. 2%-1мл, 5мл в/в

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

3

дитилин

Dithylinum

(мистенин, миорелаксант)

действие 10 минут

А

БРП

амп. 2%-5 и 10 мл в/в

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

4

анатруксоний

Anatruxonium

действие 60 минут

А

БРП

амп. 0.3%- 2 мл в/в

общая часть

общая часть

общая часть

рецепт

5

пипекурония бромид

Pipecuronii bromidum

син. ардуан

А

БРП

амп. с сухим вещетвом 0,004 + растворитель

6

Панкуроний

Pancuronii bromidum

син. павулон

А

амп. с сухим веществом 0,002