3. Холиномиметики. Антихолинэстеразные средства

Холиномиметики – средства, возбуждающие холинорецепторы.

Х олиномиметики

Хмс прямого действия хмс непрямого дейтсвия

(антихолиностеразные)

1.М-холиномиметики 1.обратимого действия

- пилокарпина г/хл - прозерин

- ацелидин (снят) - физостигмин (снят)

2 .N-холиномиметики - калимин

- цититон препараты - галантамин

- лобелина г/хл скорой помощи - оксазил (снят)

- анабазина г/хл - убретид (нет в аптеке)

- табекс средства от 2.необратимого действия

- никорете курения армин

- никотинел фосфакол снят

М- холиномииметики – возбуждают М-холинорецепторы.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. сужает зрачок – миоз (за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки)

2. понижает внутриглазное давление (открываются протоки из передней камеры в заднюю и происходит отток жидкости)

3. увеличивает кривизну хрусталика - спазм аккомодации (из-за сокращения ресничной мышцы, расслабляются цинновы связки)

4. урежает сердечные сокращения

5. повышает тонус гладкой мускулатуры, бронхов, мочевого пузыря

6. повышает секрецию всех желез

7. усиливает перистальтику и моторику кишечника

8. расширяет сосуды скелетных мышц, органов малого таза

9. сужает сосуды сердца

10. расслабление сфинктров ЖКТ и мочевого пузыря

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. глаукома

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. спазм бронхов

2. диарея, слюнотечение

3. потоотделение

4. спазм аккомодации

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ:

1. спазм бронхов

2. диарея, слюнотечение

3. потоотделение

4. спазм аккомодации

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:

Вводят М-холиноблокаторы (атропин, метацин)

N – холиномиметики – возбуждают N–холинорецепторы; препараты скорой помощи.

ЭФФЕКТ ДЕЙСТВИЯ:

рефлекторное возбуждение дыхательного центра

ПРИМЕНЕНИЕ: если не угнетен дыхательный центр

1. обморок

2. солнечный и тепловой удар

3. поражение электрическим током

4. отравление угарным газом

5. асфиксия новорожденных

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

угнетение дыхательного центра

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

• Гипертония

• Травмы дыхательных путей

СРЕДСТВА ОТ КУРЕНИЯ:

Никотин в малых дозах возбуждает N – холинорецепторы при этом наблюдаем следующие эффекты:

• возбуждение ЦНС

• миоз

• брадикардия

• слюнотечение

• повышение тонуса скелетных мышц.

При длительном применении и в больших дозах никотин угнетает N – холинорецепторы, в результате чего возникают:

• утомляемость

• головокружение

• диспепсия

• сухость во рту.

Помощь:

1.восстановление дыхания – аналептики

2.восстановление работы сердца – адреналин

3.введения объема кровозамещающих жидкостей

Для лечения никотинизма применяют N – холиномиметики, вещества сходные по химической структуре с никотином. Лекарства облегчают состояние курильщика.

Антихолинэстеразные средства – блокируют фермент холинэстеразу, в результате чего накапливается ацетилхолин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: см. определение.

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. 1, 2,3,4,5,6,7,8,9,10 см М- холиномиметики

2. повышают тонус скелетных мышц

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. глаукома (прозерин)

2. атония мочевого пузыря и кишечника

3. миастения (мышечная слабость)

4. нарушение движения, паралич, спазмы

5. слабая родовая деятельность (прозерин)

6. отравления М- холиноблокаторами

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

См. М-холиномиметики

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. брадикардия

2. стенокардия

3. бронхиальная астма

4. эпилепсия

5. атеросклероз

6. гиперкинезы

СИМПТОМЫ ОТРАВЛЕНИЯ:

Главным признаком отравления служит сужение зрачка. Кроме этого может наблюдаться:

• брадикардия

• судороги

• снижение АД

• слюнотечение

ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:

а) вводят атропин (или другие М-холиноблокаторы) и смотрят на зрачок (если он расширен, то введение атропина прекращают). Если атропин не эффективен, то вводят реактиваторы холинэстеразы:

1.дипироксим – 15% раствор 1 мл (в/в, в/м, п/к)

2.изонитразин – 40% раствор 1мл (п/к, в/м)

б) симптоматическая помощь

• искусственное дыхание

• средства, повышающие АД (мезатон)

• противосудорожные (МgSO₄)