9Б. Лекционный курс
9В. Теоретический материал
20. Химиотерапевтические препараты |
|
20.1. Основные характеристики химиотерапевтических средств |
|
20.2. Важнейшие группы химиопрепаратов и механизм их действия |
|
21. Антибиотики |
|
21.1. Классификации антибиотиков |
|
21.2. Основные группы антибиотиков |
|
21.3. Осложнения антибиотикотерапии |
|
21.4. Принципы рациональной антибиотикотерапии |
|
21.5. Механизмы резистентности бактерий к антибиотикам |
|
21.6. Борьба с развитием антибиотикоустойчивости у микроорганизмов |
|
22. Определение чувствительности бактерий к антибиотикам |
|
22.1. Метод дисков |
|
22.2. Метод серийных разведений |
|
20. Химиотерапевтические препараты
20.1. Основные характеристики химиотерапевтических средств
Химиотерапевтическими средствами называются лекарственные средства, которые избирательно подавляют развитие и размножение микроорганизмов в организме человека. От всех остальных химических веществ, обладающих антимикробным действием, химиотерапевтические препараты отличаются тремя основными характеристиками.
А. Химиотерапевтические средства не оказывают заметное токсическое действие на организм человека.
Б. У любого химиотерапевтического средства есть определенный антимикробный спектр – круг тех микроорганизмов, на которые оказывает угнетающее действие это средство. Нет ни одного химиотерапевтического средства, которое бы действовало на все известные микробы.
В. К сожалению, по отношению ко всем химиотерапевтическим средствам наблюдается постоянное формирование лекарственно-устойчивых форм микроорганизмов.
20.2. Важнейшие группы химиопрепаратов и механизм их действия
Все применяемые в современной медицине химиотерапевтические средства можно классифицировать на шесть основных групп.
А. Наиболее многочисленной и наиболее важной в практическом отношении группой химиотерапевтических средств являются антибиотики. Именно поэтому им посвящен отдельный раздел (см. ниже).
Б. Сульфаниламидные препараты являются антиметаболитами фолиевой кислоты и прекращают синтез этого жизненно важного для микробной клетки витамина.
В. Органические и неорганические соединения металлов, серы и т.п. элементов инактивируют ферменты микроорганизмов.
Г. Препараты нитрофуранового ряда нарушают биоэнергетические процессы бактериальной клетки.
Д. Отдельную группу составляют противогрибковые препараты. По механизму действия на микотическую клетку их можно в свою очередь разделить на пять групп.
|
Рис. 20.2-1. Структура молекулы амфотерицина В |
1. Полиеновые антибиотики – амфотерицин В (Рис. 20.2-1), нистатин, леворин – прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны, вызывая повреждение последней. В результате клетка теряет жизненно важные макромолекулы, что, в свою очередь, вызывает необратимые нарушения ее функций.
2. Азолы – клортримазол, миконазол, кетоназол (низорал), флуконазол (дифлюкан) – блокируют активность ферментов, участвующих в синтезе эргостерола мембраны клетки грибной клетки, что вызывает эффект, аналогичный действию полиенов.
3. 5-фторцитозин (5-ФЦ) является антиметаболитом, ингибирующим синтез нуклеиновых кислот грибной клетки, часто используется в комбинации с амфотерицином В.
4. Гризеофульвин – антибиотик, ингибирующий микротубулярный аппарат клетки гриба, что влечет за собой прекращение её размножения.
5. Кроме того, существует большая группа препаратов для местного применения при поверхностных микозах – толнафтал, микозолон, микоспор, ламизил и многие другие.
Е. Отдельную группу составляют также противопаразитарные препараты, из которых наиболее распространен метронидазол (трихопол). Метронидазол угнетает жизнедеятельность микроорганизмов вследствие ингибирования в их клетках синтеза ДНК. Этот препарат обладает достаточно широким спектром действия: кроме простейших, он эффективен по отношению к анаэробным бактериям и спирохетам.