- •Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.
- •[Править] Аппарат Гольджи
- •Вопрос 3 Распределение лекарств. Биологические мембраны. Строение мембранных липидов.
- •Вопрос 4 Перенос веществ через мембрану. Диффузия, облегченная диффузия. Активный транспорт. Пиноцитоз, фагоцитоз.
- •Простая диффузия
- •Облегченная диффузия
- •Белки-переносчики
- •Вопрос 5 Связь физико-химических свойств биологически активных веществ с их фармакологической активностью.
- •Физические и физико-химические свойства
- •Вопрос 6 Лекарство. Современные требования к лекарственным веществам.
- •Экономические следствия законодательного регулирования
- •Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств
- •Вопрос 8 Связь «структура-биологическая активность». Фармакофор. Примеры фармакофоров.
- •Вопрос 9 Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества.
- •Вопрос 11 Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные, парэнтеральные способы введения лекарств в организм. Примеры. Фармакокинетика .Всасывание.
- •Вопрос 12 Проблемы ионизации и липофильности биологически активных соединений. Гипоксантин, урацил, 6-меркаптопурин, 5-фторурацил.
- •Вопрос 14 Выведение лекарственных препаратов. Трансформация лекарств в организме. Почечный клиренс.
- •Вопрос 16 Метаболизм углеводов и липидов. Примеры превращения лекарственных средств в процессе метаболизма в более биологически активные соединения.
- •Вопрос 18 Схема индукции фармакологического эффекта лекарственного вещества. Фармакодинамика
- •Вопрос 19 Нейромедиаторы - ацетилхолин, норадреналин, глицин, глутаминовая кислота, эндорфин. Ейротрансмиттеры и нейромодуляторы. Нейротрансмиттеры
- •Вопрос 21 Метаболиты. Антиметаболиты. Примеры.
- •Вопрос 22 Агонисты и антагонисты различных типов рецепторов.
- •Вопрос 24 Снотворные средства. Барбитураты. Требования к снотворным средствам (по м.Д.Машковскому).
- •Вопрос 25 Этанол- антисептик. Промышленное получение этанола. Получение этанола ферментативным путем.
- •Брожение
- •Промышленное производство спирта из биологического сырья
- •Гидролизное производство
- •Гидратация этилена
- •Очистка этанола
- •Абсолютный спирт
- •Вопрос 26 Анальгезирующие и противовоспалительные препараты. Ацетилсалициловая кислота.
- •История создания
- •Химические свойства
- •Производство
- •Применение
- •Побочное действие
- •Антиагрегантное действие
- •Противопоказания
- •Вопрос 27 Аспирин. Синтез аспирина-карбоксилирование фенолята натрия. Состав и форма выпуска
- •Лечебные свойства
- •Показания к применению препарата Аспирин
- •Вопрос 28 Гистамин и антигистаминные препараты.Синтез димедрола-алкилирование бензгидрола.
- •Вопрос 29 Спазмолитики. Папаверин, но-шпа.
- •Вопрос 30 Антибиотики. Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины. Екарственные свойства антибиотиков
- •Классификация
- •Вопрос 31 Вирусы. Противовирусные препараты- арбидол, ремантадин, оксолин.
- •Вопрос 32 Синтез оксолина-окисление 1-амино-β-нафтола.
- •Вопрос 33 Кинетика взаимодействия лиганд-рецептор. Агонист, антагонист, частичный агонист, аффинность.
- •Вопрос 34 Аденилатциклазная система передачи сигнала.
- •Классификация
- •Основные фармакокинетические процессы: всасывание, экскреция (выведение), распределение и метаболизм. Всасывание
- •[Распределение по органам и тканям
- •Метаболизм
- •] Экскреция
- •Вопрос 40 Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ: дозировка препарата, пути введения препарата, видовая специфичность метаболизма, взаимодействие лекарств.
- •Вопрос 41 Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств.
- •Вопрос 42 Выбор стратегий исследования при создании новых лекарственных средств. Структура-лидер. Критерии оценки качества структуры-лидера.
- •Вопрос 43 Источники поиска новых лекарственных средств. Природное сырье как источник новых лекарственных средств.
- •Вопрос 44 Официальные лекарственные средства как источник создания новых лекарственных препаратов.
- •Вопрос 45 Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств. На примере создания антигистаминных препаратов.
- •Вопрос 46 Пролекарства. Защитные группы, применяемые в конструировании пролекарств.
- •Вопрос 47 Способы повышения водорастворимости лекарственных веществ.
- •Вопрос 48 Способы повышения липофильности лекарственных веществ. В фармакокинетике лекарственных препаратов выделяют четыре основных этапа. Рассмотрим их поподробнее.
- •Вопрос 49 Способы метаболической и химической стабильности лекарственных веществ. «Маскировка» фармакофоров.
- •Вопрос 64 Клинические испытание. Оценка побочных эффектов, терапевтического эффекта.
- •Вопрос 65 Фенол- антисептик. Получение фенола окислением изопропилбензола. Способы получения фенола
- •Вопрос 66 Ацикловир- противовирусный препарат. Два пути синтеза ацикловира.
- •Вопрос 67 Фенолфталеин-антисептик, слабительное. Получение фенолфталеина окислением нафталина.
Ответы на вопросы по медицинской химии.
-
Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.
Медицинская химия - научная дисциплина, включающая в себя аспекты биологии, медицины, фармацевтики. Занимается обнаружением, идентификацией, разработкой и получением биологически активных соединений, изучением их метаболизма, интерпретацией способа действия на молекулярном уровне и созданием зависимостей «структура-активность».Название медицинская химия созвучно английскому словосочетанию medicinal chemistry, тогда как в России существует наука под названием медицинская химия, которая изучает химические вещества в рамках клинической медицины.В настоящее время около 70 % лекарственных препаратов — продукты синтетической химии, а остальные 30 % — фитохимии.Вполне возможно, что кто-либо из вас после окончания химико-технологического факультета будет работать в области, где потребуются знания связанные с медицинской химией. Например при поиске новых биологически активных соединений. Именно поэтому мы с вами разберем вопросы,, охватывающие теоретические проблемы фармакологии, включающие сведения о рецепторах, медиаторах, антиметаболитах, переносе биологически активных соединений через мембраны и других фундаментальных биологических вопросах. Затронем также базисные понятия биохимии, такие как свойства ферментов, метаболизм, гликолиз, цикл лимонной кислоты, перенос электронов, свойства нуклеиновых кислот, коферментов, витаминов, гормонов и др. Фармакология - (от греч. φάρμακον — «лекарство», «яд» и λόγος — «наука», «учение») — медико-биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм; в более широком смысле — наука о физиологически активных веществах вообще и их действии на биологические системы.
Классификация лекарственных средств Итак, что же такое лекарство? Определений лекарств много, все они в той или иной мере отражают особенности применения химических веществ, индивидуальных или смесей соединений для охраны здоровья. Лекарствами можно назвать соединения природного или синтетического происхождения, использующиеся для профилактики, диагностики или модификации функционирования отдельных органов, биологических структур в организме человека или животного, прошедшие клинические испытания и разрешенные к применению для профилактики, диагностики и лечения заболеваний. Другое определение связано с так называемой избирательной токсичностью — в этом случае лекарствами называются химические соединения, синтетические или природные, которые оказывают влияние на определенные клетки, не затрагивая своим воздействием других, даже близко примыкающих клеток.Проблема классификации лекарств является важной и серьезной проблемой, т.к. создание порядка в таком многообразии в настоящее время необходимо для исследований рациональных подходов как к применению известных, так и созданию новых лекарственных средств.
1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.
2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).
3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.
4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.).
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация — международная система классификации лекарственных средств. Используются сокращения: латиницей АТС (от Anatomical Therapeutic Chemical) или русское: АТХ (анатомо-терапевтическо-химическая). Полное английское название — Anatomical Therapeutic Chemical Classification System; по-русски часто пишут сокращенно, Анатомо-терапевтическая классификация. Классификация ведётся Сотрудничающим центром ВОЗ (Всеми́рная организа́ция здравоохране́ния (ВОЗ, англ. World Health Organization, WHO) — специальное агентство Организации Объединённых Наций, состоящее из 193 государств-членов, основная функция которого лежит в решении международных проблем здравоохранения и охране здоровья населения мира. Она была основана в 1948г. со штаб-квартирой в Женеве в Швейцарии.) по методологии статистики лекарственных средств в Осло, Норвегия. Принята Минздравом РФ («Государственный реестр лекарственных средств», МЗ РФ, Москва, 2002).Основное назначение ATC — представление статистических данных о потреблении лекарственных средств.АТС подразделяет лекарственные средства на группы, имеющие 5 различных уровней:анатомический орган или система;основные терапевтические /фармакологические;терапевтические/фармакологические;терапевтические/фармакологические/основные химические;по химической структуре.
Каждая группа в зависимости от уровня имеет буквенный или цифровой код.В большинстве случаев каждому лекарственному средству присваивается только один АТС-код. Лекарственным средствам, имеющим несколько основных показаний для медицинского применения, может быть присвоено более одного АТС-кода.2. В России более привычно деление на Фармакологические группы. Перечень фармакологических групп содержится в фармакологическом указателе. Фармакологический указатель — указатель групп лекарственных средств в соответствии с их действием и / или предназначением.
В фундаментальном труде Михаила Давыдовича Машковского «Лекарственные препараты» предложены следующие основные группы лекарственных средств:
-
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему (ЦНС).
-
Лекарственные средства, действующие преимущественно на пе риферические нейромедиаторные процессы.
-
Средства, действующие преимущественно на чувствительные не рвные окончания.
-
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему.
-
Средства, усиливающие выделительную функцию почек.
-
Средства, стимулирующие и расслабляющие мускулатуру матки.
-
Средства, регулирующие метаболические процессы.
-
Антигипоксанты и антиоксиданты.
9. Иммуномодуляторы и иммунокорректоры 10. Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства.
11. Препараты для лечения онкологических заболеваний.
12. Рентгеноконтрастные и другие диагностические средства.
Мы с вами будем придерживаться именно классификации М-Д- Машковского.
ОБЩИЕ И ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ПРОБЛЕМЫ ФАРМАКОЛОГИИ
Взаимодействие лекарств с системами организма основано на образовании их связи с различными биосубстратами. Это первоначальное взаимодействие определяет дальнейшие эффекты вплоть до наступления лечебного действия. Понятно, что начальной стадией всей совокупности сложнейших процессов, протекающих в организме после введения лекарственного средства, является доставка его к месту действия, распределение его по органам и тканям, превращение в различные вещества и комплексы, накопление лекарства и продуктов его трансформации в различных структурах организма и, наконец, его выведение.
Лишь после введения лекарственного средства в организм и создания его оптимальной концентрации в органах и тканях можно ожидать эффективного ответа, зависящего от характера препарата, механизма его действия, способности его вызывать те или иные эффекты.
В настоящее время фармакологию, в соответствии с вышесказанным, подразделяют на два основных раздела —фармакокинетику и фармакодинамику.
1.фармакокинетику, исследующую основные проблемы, связанные с всасыванием, распределением, депонированием, метаболизмом и выведением лекарств и
2. фармакодинамику, рассматривающую биологические эффекты введенного препарата и изучающую механизмы его биологического действия.
-
Вопрос 2 Строение клетки. Основные клеточные структуры.
Структура цитоплазмы. Жидкую составляющую цитоплазмы также называют цитозолем. Под световым микроскопом казалось, что клетка заполнена чем-то вроде жидкой плазмы или золя, в котором «плавают» ядро и другие органоиды. На самом деле это не так. Внутреннее пространство эукариотической клетки строго упорядочено. Передвижение органоидов координируется при помощи специализированных транспортных систем, так называемых микротрубочек, служащих внутриклеточными «дорогами» и специальных белков динеинов и кинезинов, играющих роль «двигателей». Отдельные белковые молекулы также не диффундируют свободно по всему внутриклеточному пространству, а направляются в необходимые компартменты при помощи специальных сигналов на их поверхности, узнаваемых транспортными системами клетки.
Эндоплазматический ретикулум
В эукариотической клетке существует система переходящих друг в друга мембранных отсеков (трубок и цистерн), которая называется эндоплазматическим ретикулумом (или эндоплазматическая сеть, ЭПР или ЭПС). Ту часть ЭПР, к мембранам которого прикреплены рибосомы, относят к гранулярному (или шероховатому) эндоплазматическому ретикулуму, на его мембранах происходит синтез белков. Те компартменты, на стенках которых нет рибосом, относят к гладкому (или агранулярному) ЭПР, принимающему участие в синтезе липидов. Внутренние пространства гладкого и гранулярного ЭПР не изолированы, а переходят друг в друга и сообщаются с просветом ядерной оболочки.