Лабеталол.

Действие.

Обратимый -блокатор с конкурентным ₁-блокирующим действием. ₁-блокада вызывает расширение периферических сосудов и приводит к снижению давления крови. Лабеталол в отличие от других -блокаторов вызывает расширение периферических сосудов. Поэтому он полезен для лечения больных гипертонической болезнью, у которых повышенно сопротивление периферических сосудов. Лабеталол не изменяет содержание в сыворотке крови жиров и глюкозы.

Применение при гипертонии. Лабеталол полезен для лечения старых гипертоников, у которых повышена сопротивляемость периферических сосудов.

Побочное действие. Ортостатическая гипотония и головокружение, связанные с ₁-блокадой.

Блокаторы адренэргических нейронов (симпатолитики).

Они блокируют передачу нервного импульса в симпатической нервной системе на уровне адренергических нейронов путем: блокирования депонирования дофамина или норэпинефрина в везикулах (резерпин) или 2) блокируя их выброс из везикул в синапс (гуанетидин).

Основные эффекты и применение.

Резерпин.

Б

локирует дофамин или норэпинефрин из цитоплазмы в везикулы. При этом МАО разрушает недепонированный медиатор содержания норэпинефрина или дофамина в нейроне, истощается. Нарушается симпатическая функция.

Действие на сердечно-сосудистую систему. У больных гипертонической болезнью резерпин постепенно снижает АД. Замедляет частоту сокращений сердца. Обладает медленным началом и длительным периодом действия. После прекращения приема его действие продолжается еще несколько дней.

Другие эффекты. Резерпин не вызывает значительной ортостатической гипотонии. Повышает секрецию соляной кислоты. Может вызвать импотенцию и гинекомастию.

Применение. Резерпин применяют при гипертонической болезни.

Побочное действие. Через неделю от начала лечения у некоторых больных появляется бессонница и ночные галлюцинации. У части больных развивается депрессия с суицидальными тенденциями. Механизм: истощение моноаминов в ЦНС.

Гуанетидин.

Блокирует высвобождение в синапсе запасенного норэпифидрина и дофамина. Постепенно снижается АД у больных гипертонической болезнью. Уменьшается частота сердечных сокращений.

Применение. Гипертоническая болезнь.

Побочное действие. Ортостатическая гипотония, импотенция.

Дофаминэргические антагонисты (дофаминоблокирующие средства):

Блокаторы Д₁-рецепторов не применяются.

Блокаторы Д₂-рецепторов. Это: 1) нейролептики (для лечения шизофрении); 2) противорвотные.

Будут рассмотрены в соответствующих темах.