Глава 1. Антибактериальные химиотерапевтические средства
включают следующие группы препаратов:
Антибиотики
Фторхинолоны, сульфаниламидные препараты (САП), нитрофураны, нитроимидазолы, противотуберкулезные средства
Главными достоинствами антибактериальных химиотерапевтических средств являются:
Высокая антибактериальная активность.
Высокая избирательность, т.к. в отличие от большинства других лекарственных средств их мишень-рецептор находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизма.
Селективность в отношении отдельных видов бактерий.
К недостаткам можно отнести:
Высокую (по сравнению с другими группами лекарственных средств) степень развития аллергической реакции.
Формирование дисбиоза.
Формирование резистентных популяций микроорганизмов.
1.1. Антибиотики. Общие сведения. Основные принципы антибиотикотерапии
Антибиотики занимают особое место в ряду антибактериальных химиотерапевтических средств, представляя собой самую многочисленную группу лекарств. Так, в России в настоящее время используется более 30 различных групп антибиотиков, а число препаратов (без учета дженериков) приближается к 200 и более.
Следует отметить общие побочные эффекты, характерные практически для всех антибиотиков:
аллергические реакции
раздражающее действие на всех путях введения (флебиты, мышечные инфильтраты, гастриты, энтериты)
дисбиоз (например, кандидомикоз)
Рис.I-1. Основные механизмы формирования резистентности к антибиотикам
Примечание:
Большинство описанных механизмов лежит в основе формирования резистентности микроорганизмов и к другим группам антибактериальных химиотерапевтических средств.
Нарушение проницаемости клеточной стенки бактерий – наименее специфичный механизм резистентности. Обычно он приводит к формированию устойчивости одновременно к нескольким группам антибиотиков и главной причиной этого явления становится полная или частичная утрата пориновых белков.
Таблица I.1-1. Основные принципы антибиотикотерапии
1. |
Постановка клинического диагноза |
2. |
Постановка этиологического диагноза (выбор АБ по спектру) |
3. |
Постановка антибиотикограммы (выбор АБ по активности) |
4. |
Учет особенностей патологии больного (заболевания жизненноважных органов) |
5. |
Оптимальный режим назначения АБ (дозы, схемы, пути введения)
|
6. |
Контроль за состоянием больного (температура тела, анализы крови и мочи)
|
Таблица 1.1-2. Классификация антибиотиков по химическому строению
Группы |
Препараты |
|
I. β-лактамные антибиотики: |
||
|
1. Пенициллины:
|
1. Амоксициллин 2. Ампициллин
1. Пиперациллин
1. Амоксициллин/клавуланат 2. Пиперациллин/тазобактам
|
|
||
Таблица 1.1-2. Классификация антибиотиков по химическому строению (продолжение)
Группы |
Препараты |
|||
I. β-лактамные антибиотики: |
||||
|
2. Цефалоспорины:
|
Парентеральные 1. Цефазолин
1. Цефуроксим
1. Цефотаксим 2. Цефтриаксон 3. Цефоперазон
1. Цефепим
1. Цефтаролин
1. Цефоперазон/сульбактам |
Пероральные 1.Цефалексин
1.Цефуроксим аксетил
1. Цефиксим
|
|
|
3. Карбапенемы |
1. Имипенем 2. Меропенем |
||
II Гликопептиды |
1. Ванкомицин |
|||
III Липопептиды (липогликопротеиды) |
1. Даптомицин
|
|||
IV Макролиды |
|
|||
V. Тетрациклины
|
|
|||
VI. Группа хлорамфеникола |
Хлорамфеникол |
|||
VII. Аминогликозиды:
|
Стрептомицин, Канамицин Гентамицин Амикацин |
|||
VIII Оксазолидиноны |
Линезолид |
|||
IX. Анзамицины |
Рифампицин |
|||
X. Линкозамиды |
Линкомицин Клиндамицин |
|||
XI.Глицилциклины |
Тигециклин |
|||
XII. Полимиксины |
Колистимат Na |
|||
XIII. Прочие |
Фосфомицин |
|||
Таблица 1.1-3. Классификация антибиотиков по направленности антибактериального действия
1. АБ с бактерицидным типом действия |
|||
|
I. АБ, нарушающие синтез и целостность клеточной стенки бактерий
2. АБ, нарушающие целостность ЦПМ
|
1.β -лактамные антибиотики:
2. Гликопептиды 3. Фосфомицин 4. Аминогликозиды*
1. Липопептиды 2. Полимиксины |
|
2. АБ с бактериостатическим типом действия |
|||
|
|
1. Анзамицины
|
|
Примечание. *Аминогликозиды нарушают синтез белка в бактериальной клетке, искажая считывание генетической информации. Образуются патологические белки, которые встраиваются в органеллы клетки, нарушая их функцию и целостность клеточной стенки (будут рассмотрены в разделе АБ, нарушащих синтез белка).