2. Определение.

Это вещества, избирательно блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах; вызывающие утрату болевой чувствительности, а в больших концентрациях – общий сенсорный блок в месте введения.

2. Классификация (рис. 9.5).

Используются местно. Блокируют нервную проводимость чувствительных импульсов из периферии в ЦНС. Устраняют чувствительность (а в высоких концентрациях и двигательную активность) в небольшом участке тела без потери сознания. Все местные анестетики содержат гидрофильную группировку с липофильным ароматическим остатком.

Фармакокинетика. Соли местных анестетиков из-за наличия заряда и водорастворимости плохо проникают через биологические мембраны. В организме они превращаются в жирорастворимые свободные азотистые основания. В очаге воспаления рН снижено и это превращение замедляется. Поэтому снижается и их обезболивающее действие.

Достигнув нервных волокон, местные анестетики превращаются в катионную (заряженную) форму и блокируют Na⁺-каналы.

При местной аппликации анестетика на нервное волокно нарушается проводимость только в участке нанесения препарата. Проводимость волокна проксимальней и дистальней этого участка сохраняется.

2. Механизм действия.

Местные анестетики блокируют натриевые каналы, расположенные в мембране нервных волокон. Происходит «стабилизация» мембраны. Не открываются натриевые каналы в момент прихода возбуждения. Натрий не проникает внутрь клетки. Потенциал действия не развивается. Снижается возбудимость и проводимость. Это лежит в основе их антиаритмического и противосудорожного действия.

Выбор местного анестетика определяется длительностью анестезии. Прокаин действует коротко. Лидокаин имеет среднюю продолжительность действия. Бупивакаин действует долго.

Анестезирующий эффект можно удлинить путем повышения их дозы или добавлением вазоконстриктора (например, эпинефрина или фенилэфрина. Вазоконстриктор замедляет всасывание препарата из места инъекции. Кроме того, это приводит к снижению их токсичности.

Виды местной анестезии.

1. Терминальная (концевая или поверхностная анестезия).

Развивается при воздействии препаратов на чувствительные нервные окончания, находящиеся в слизистых оболочках или раневых поверхностях. Используют кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин и пиромекаин. Они проникают в поверхностные слои слизистых оболочек и достигают чувствительных нервных окончаний. Бензокаин плохо проникает через неповрежденные слизистые оболочки и кожу. Поэтому его применяют для анестезии раневых и язвенных поверхностей.

Терминальную анестезию используют для анестезии роговицы и носовых ходов; при эндоназальной интурбации, зондировании желудка, цистоскопии, лечении ожогов, геморроя и т.д.

2.Проводниковая и региональная анестезия. Наступает в результате блокады анестетиком нервного ствола. Нарушается проведение нервных импульсов от рецепторов к ЦНС. Блокируется чувствительность в области, которая иннервируется нервным проводником. Используют: прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин, артикаин.

3.Инфильтрационная анестезия. Достигается послойным пропитыванием тканей анестетиком, начиная с кожи. Препарат воздействует на нервные волокна и их окончания. И как и при проводниковой анестезии при небольших хирургических вмешательствах (пилоротомия, удаление ангиом и т. п.).

4.Спинномозговая (корешковая) анестезия. Один из вариантов проводниковой анестезии. Анестетик вводят в субарахноидальное пространство между остистыми отростками поясничных позвонков. Существуют следующие разновидности спинномозговой анестезии: перидуральная, паравертебральная и сакральная.

Чаще применяют перидуральную анестезию: во время оперативных вмешательств и после них для устранения боли (вместо обезболивающих). Используют тетракаин, бупивакаин, артикаин.

2. Сравнительная характеристика и применение.

Кокаин. Токсичен. Применяется редко (анестезия конъюнктивы и роговицы, слизистых оболочек полости рта, носа, гортани, пульпы зуба).

Бензокаин.

Применение. Заболевания кожи (крапивница), сопровождающиеся зудом; обезболивание раневой поверхности, язвы; заболевания прямой кишки, спазмы и боли в желудке, повышенная чувствительность пищевода, при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни; как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических ожогах.

Прокаин. Используют для лечебных блокад: циркулярной, паравертебральной, при экземе, нейродермите, ишиасе), паранефральной, вазосимпатической. Иногда для внутрикостной анестезии, а также анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии, практологии; для растворения лекарственных средств, инъекции которых болезненны или с целью удлинения действия лекарств (например, пенициллина).

Лидокаин. Самый популярный местный анестетик. Это обусловлено его универсальностью и низкой токсичностью.

Применение: для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях и других; для анестезии слизистых оболочек в урологии, стоматологии, а также при различных операциях и процедурах (например, при бронхоскопии).

В качестве антиаритмического средства лидокаин применяют для лечения и профилактики моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, в том числе в острой стадии инфаркта миокарда, для купирования фибрилляции желудочков и как вспомогательное средство при фибрилляции сердца.

Бупивакаин. Сильно- и длительно действующий анестетик.

Применение. Для инфильтрационной анестезии, блокады периферических нервов, эпидуральной и каудальной анестезии, ретробульбарной блокады.

Тримекаин. Слабее лидокаина.

Антикаин. Быстро и длительно действующий при проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой и люмбальной анестезии. Вызывает слабую поверхностную анестезию.

Применяют в стоматологии при неосложненной экстракции зуба, ампутации и экстракции пульпы, остеотомии и других хирургических вмешательствах, требующих более длительной и сильной анестезии.

2. Резорбтивное действие местных анестетиков.

Кокаин.

При всасывании в кровь развивается: эйфория, возбуждение, затем угнетение ЦНС. Отравление проявляется в двух формах. В одних случаях быстро наступает обморочное состояние в результате спазма мозговых сосудов и паралича дыхательного центра. В других – отравление развивается постепенно. При этом появляется беспокойство, головная боль, головокружение. Сознание затемняется. Кожа становится бледной и влажной. Развивается одышка и тахикардия. Температура тела повышается, нарастает двигательное возбуждение. Зрачки резко расширяются, речь становится бессвязной. В тяжелых случаях развиваются клонико-тонические судороги, потеря сознания, резко падает артериальное давление, парализуется дыхательный центр, наступает смерть.

Лечение острого отравления кокаином. Для снятия возбуждения ЦНС вводят внутривенно бензодиазепины (диазепам), барбитураты короткого и ультракороткого действия (гексенал, тиопентал), хлористый кальций. При ослаблении дыхания – искусственная вентиляция легких.

Пиромекаин.

Развивается общая слабость, рвота, головокружение,  АД, коллапс.

Снотворные средства.

21. Сон.