Билет № 5

1) Биофармация как новое теоретическое направление

Во второй половине XX ст. в комплексе лечебных мероприя­тий возросла роль лекарственного обеспечения больных. В специальной медицинской литературе появились сведения о значительном различии в биологической активности лекарствен­ных препаратов в зависимости от применяемой технологии их изготовления, используемых вспомогательных веществ и их физического состояния.

По данным клиник в США, при назначении таблеток бисгидро-оксикумарина-антикоагулянта, действующего на процессы свертывания крови, приобретенных от двух различных фармацевтических фирм и содержащих одинаковые дозы, было установлено, что таблетки одной фирмы в два раза активнее других. При анализе отклонений в содержании биологически активного бисгидро-оксикумарина в таблетках обеих фирм не обнаружили.Это первый случай терапевтической неэквивалентности одного и того же лекарственного препарата, изготовленного разными предприятиями, который получил огласку. Позже подобное свойство выявили у ряда антибиотиков (эритромицин, тетрацик­лин, стероидные гормоны, сульфаниламиды и др.).

Фармация, долгое время использующая товароведческий подход к характеристике лекарственных препаратов (масса, цвет, внешний вид, количественное содержание действующего веще­ства), не могла обосновать такую терапевтическую неэквивалент­ность. Объяснение этому дала новая отрасль фармации — биофар­мация, знаменующая рождение биологического этапа фармации.

Биофармация — наука, изучающая биологическое действие лекарственных препаратов в зависимости от их физических свойств, лекарственной формы и технологии приготовления.

Отправной пункт биофармации — признание биологического значения фармацевтических процессов, протекающих при получе­нии лекарственных препаратов, которые, являясь сложными физико-химическими соединениями, способны вступать во взаимодействие с биологическими системами организма.Поэтому главной задачей является как изучение факторов, влияющих на терапевтическую эффективность лекарственных средств, так и создание рациональных терапевтически адекватных препаратов с минимумом побочных эффектов.

Биофармация как теоретическая основа лекарствоведения содержит различные направления: изучение роли фармацевти­ческих факторов, условий высаливания, транспорта, биотрансфор­мации, распределения и выделения лекарственных веществ; исследование биологической доступности препаратов и методов их определения; разработка методов определения лекарственных веществ в биологических жидкостях; изучение фармакокинетики препаратов в зависимости от содержания действующего вещества в крови и в других биологических жидкостях.

Перечисленные выше направления не исчерпывают область биофармацевтических интересов. Термин и понятие «фармацевтические факторы» рас­пространяется на те процессы, которые влияют на терапевти­ческую активность лекарственных веществ. Их делят на 5 групп:

— химическая модификация препарата (соль, кислота, наличие эфирных связей, комплексные соединения);

— физико-химическое состояние лекарственного вещества (форма кристаллов, размер частиц, наличие или отсутствие заряда на их поверхности и др.);

— вспомогательные вещества, их природа, количество;

— вид лекарственной формы и пути введения;

— фармацевтическая технология.

Из приведенного выше следует, что при производстве лекарствен­ных препаратов необходимо подбирать фармацевтические факторы с учетом всестороннего влияния их на биологическую активность действующих веществ.