(Симпатомиметики)
ЭФЕДРИН
Алкалоид, содержащийся в растениях рода Эфедра. По своей структуре не является катехоламином (не имеет ОН–групп в бензольном кольце), соответственно не разрушается КОМТ.
Механизм действия: действует на пресинаптическом уровне и способствует высвобождению норадреналина из нервного окончания, выделившийся норадреналин действует на рецепторы (т.к. эфедрин на рецепторы действует не сам, а через медиатор, то действие непрямое).
Фармакологические эффекты см. адреналин.
Отличия от адреналина и норадреналина:
В терапевтических дозах стимулирует ЦНС;
Уступает по силе адреналину и норадреналину;
Эффект более длительный;
При приёме внутрь не разрушается соляной кислотой желудка.
Применение:
Лечение бронхиальной астмы;
Для сужения сосудов и снижения воспалительных явлений при ринитах – местно;
Иногда для повышения АД;
Иногда при нарушении проводимости сердца;
Как антагонисты снотворных и успокоительных средств.
Форма выпуска: порошок, таблетки, ампулы, флаконы.
При повторном введении возможно развитие тахифилаксии.
При бесконтрольном применении и при передозировке наблюдаются: нервное возбуждение, бессонница, тремор, нарушение кровообращения, сыпь, рвота, повышенное потоотделение.
Входит в состав комбинированных препаратов применяемых при бронхоспазмах различной этиологии: «Солутан», «Теофедрин», «Бронхолитин», «Эфатин».
2. α – АДРЕНОМИМЕТИКИ
2.1. α1 – АДРЕНОМИМЕТИКИ
МЕЗАТОН (ФЕНИЛЭФРИН)
Преимущественно влияет на α1-АР. Основной эффект: сужение сосудов и повышение АД. Повышение АД происходит менее резко и на более продолжительный срок (по сравнению с адреналином и норадреналином). Вызывает расширение зрачка, снижает ВГД.
Не является катехоламином, поэтому не разрушается КОМТ.
Вводят внутрь и парентерально, местно.
Форма выпуска: ампулы.
Показания: как сосудосуживающее и противовоспалительное средство в офтальмологии и ЛОР-практике.
Входит в состав препаратов «Колдрекс», «Терафлю», «Максиколд», «Колдакт», «Виброцил».
ГУТРОН (МИДОДРИНА ГИДРОХЛОРИД)
Эффективное сосудосуживающее средство.
Применение: различные виды гипотензии – ортостатическая, после операции, при изменении погоды.
Форма выпуска: ампулы, таблетки, капли внутрь.
2.2. α2 – АДРЕНОМИМЕТИКИ
КЛОФЕЛИН (КЛОНИДИН)
Возбуждает тормозные пресинаптические α2–АР, следовательно, в результате уменьшается выделение норадреналина в синаптическую щель. Действует преимущественно на α2–адренорецепторы в ЦНС, которые отвечают за работу ССС.
Применение: гипертоническая болезнь.
2.3. α1, α2 – АДРЕНОМИМЕТИКИ
КСИЛОМЕТАЗОЛИН (ГАЛАЗОЛИН)
НАФАЗОЛИН (НАФТИЗИН, САНОРИН)
ТЕТРИЗОЛИН (ТИЗИН, ВИЗИН)
При местном применении способствуют сужению сосудов слизистой оболочки носоглотки, снимают гиперемию, воспалительные явления и уменьшают отёк слизистой оболочки.
Показания: острые риниты различного происхождения (курс не более 5 дней), синуситы, средние отиты, аллергические риниты
Побочное действие: слабое жжение, сухость слизистой. При всасывании: вызывают тахикардию, повышение АД, бессонницу.
Противопоказания: хронические риниты, тахикардия, гипертония, глаукома.
Отрицательные действия:
Через 5–10 дней вызывают привыкание;
За счёт длительного спазма сосудов вызывают некроз слизистой оболочки носовой полости;
При длительном применении могут возникнуть лекарственно–зависимые риниты.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл (0,05–0,1 % растворы) – спрей и капли в нос.
3. β – АДРЕНОМИМЕТИКИ
3.1. β1 – АДРЕНОМИМЕТИКИ
ДОБУТАМИН
Избирательно стимулирует β1–АР. Оказывает прямое влияние на β1–АР сердца. Применяют когда необходимо кратковременное усиление сокращений миокарда (кардиотоническое средство): сердечная недостаточность, органические заболевания сердца, хирургические вмешательства).
Форма выпуска: флаконы, ампулы (вводят в/в, капельно).
3.2. β2 – АДРЕНОМИМЕТИКИ
ФЕНОТЕРОЛ (БЕРОТЕК)
САЛЬБУТАМОЛ
Избирательно влияют на β2–АР, почти не действуют на β1–АР. В терапевтических дозах не изменяют работу сердца, не понижают АД.
Применение:
1. Бронхиальная астма
2. Для расслабления мускулатуры матки (для устранения преждевременных родов).
Форма выпуска: аэрозоль, таблетки, ампулы.