Антиметаболиты

■ МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum)

Синонимы: Methopterine, Amethopterin, Trexan.

Фармакологическое действие. Структурный аналог и анта­гонист фолиевой кислоты, оказывает противоопухолевое дей­ствие (цитостатическое).

Показания к применению. В комплексной терапии острых и подострых лейкозов (в основном у детей), хорионэпителиомы матки, рака молочной железы.

Способ применения и дозы. Внутрь, внутримышечно или внутривенно. При лейкозе детям ежедневно 2,5—7,5 мг в сутки в зависимости от возраста; при показаниях по 20 мг в день ежед­невно курсами по 5—6 дней с перерывами 8—10 дней или по 10— 15 мг ежедневно или через день, или по 30—40 мг в день 1 раз в 4 дня.

Побочное действие. Понос, стоматит, язвенные поражения полости рта и кишечника, угнетение кроветворения с крово­точивостью, анемией, вторичной инфекцией.

Противопоказания. Беременность, заболевания печени и по­чек с выраженным нарушением функции, угнетение кроветво­рения.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5; 5 и 10 мг, в упаковке 50 штук; ампулы, содержащие 5 мг порошка и 2 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида для инъекций, в упаковке 5 штук.

■ МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum)

Синонимы: Leukerin, Mercaleukin, Purinethol.

Фармакологическое действие. Замедляет течение лейкозов, уменьшает количество незрелых форм (гемоцитобласты и лимфобласты). Токсическое действие препарата на организм проявля­ется в угнетении кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения-ретикулоцитопения) и нарушениях функции желудочно-кишеч­ного тракта.

Показания к применению. В комплексе с другими лекарственными средствами при остром лейкозе, обострении хронического миелолеикоза, протекающего по типу острого лейкоза.

Способ применения и дозы. Внутрь ежедневно по 0,002— 0,0025 г/кг в 1 или 3 приема. При хорошей переносимости дозу повышают до 0,005 г/кг. Лечение проводят при тщатель­ном клиническом и гематологическом контроле.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату наблюдаются лейкопения, тромбоцитопения, тенден­ция к геморрагиям и диспептические явления.

Противопоказания. Заболевания, сопровождающиеся нарушением функции печени и почек.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г, в упаковке 50 штук.

■ ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum)

Синонимы: Флурокс, Фивофлу.

Фармакологическое действие. Относится к группе антиме­таболитов нуклеинового обмена.

Показания к применению. Иноперабельные формы, реци­дивы и метастазы рака желудка, опухоли различных отделов толстой кишки и поджелудочной железы.

Способ применения и дозы. Внутривенно (медленно) ежед­невно по 19—15 мг/кг в день до появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (понос, рвота и др.). Иног­да препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней и при отсутствии побочных реакций через день: на 6-й, 8-й, 10-й и 12-й день по 5—7,5 мг/кг. Курс лечения 12 дней (3—7 г), су­точная доза не более 1 г. При хорошей переносимости через 4— 6 недель курс лечения повторяют.'

Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, тошно­та, рвота, понос, язвенный стоматит, язвенные поражения сли­зистой оболочки желудочно-кишечного тракта, алопеция.

Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, ка­хексия, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелые поражения печени и почек.

Форма выпуска. В ампулах по 5 мл 5%-ного раствора, в упаковке 10 штук.

■ ВИНКРИСТИН (Vincristinum)

Синонимы: Онковин, Цитомид.

Фармакологическое действие. Алкалоид из растения бар­винок розовый (Vlnca rosea, L.). Противоопухолевое средство.

Показания к применению. В комплексной терапии острого лейкоза, при лимфосаркоме, саркоме Юинга, нейробластоме, опухоли Вильмса, лимфогранулематозе, меланоме, раке молочной железы и других опухолях.

Способ применения и дозы. Внутривенно 1 раз в неделю в возрастающих дозах (от 0,05 до 0,15 мг/кг). При достижении ремиссии дозы уменьшают до 0,05—0,075 мг/кг в неделю.

Побочное действие. Выпадение волос, запор, бессонница, парестезии, атаксия, мышечная слабость, похудение, повыше­ние температуры тела, лейкопения, реже — полиурия, дизу­рия, язвенные стоматиты, тошнота, рвота, потеря аппетита.

Форма выпуска. В ампулах по 0,5 мг с приложением растворителя, в упаковке 10 штук.

■ ВИНБЛАСТИН (Vinblastine)

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе

Показания к применению. Лимфогранулематоз, неходж-кинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников, хориокарцинома.

Способ применения и дозы. Вводят в/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный ра­створ. Доза определяется индивидуально, с учетом клиничес­кой картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в пери­ферической крови. Начальная доза для взрослых — 0,025— 0,1 мг/кг (3,7 мг/м²), ежедневно контролируют число лейко­цитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2 000-3 000 клеток/мкл — повторно вводят 0,15 мг/кг.

Противопоказания. Выраженная лейкопения, беременность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической не­рвной системы: невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, депрессия, судороги. Со стороны системы кро­ветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, паралитическая непроходимость кишечника, запор, диарея, язвенный стоматит, геморрагичес­кий энтероколит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, развитие инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения, усиление симптоматики болезни Рейно. Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная не­достаточность, бронхоспазм. Со стороны репродуктивной систе­мы: азооспермия, аменорея.

Форма выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, в упаковке 1 флакон 10 мг.