Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Методичка ПА 1прав.doc
Скачиваний:
195
Добавлен:
28.09.2019
Размер:
13.21 Mб
Скачать

Чувствительность нервных волокон к местным анестетикам

Безмиелиновые волокна (В и С) обладают большей чувствительностью, чем миелиновые волокна. Этим объясняется ряд клинических феноменов: в начале исчезает температурная, затем болевая, проприоцептивная и двигательная чувствительность. При низкой концентрации местного анестетика можно достичь исчезновения болевой чувствительности без блокады двигательных волокон (это важно при обезболивании родов).

В таблицах №-№ 5-10 даны основные характеристики и области применения местных анестетиков.

Таблица №5. Типы нервных окончаний

Тип волокна

Толщина, мкм

Функция

А-альфа

12-20

Соматическое движение, проприоцепция

А-бета

5-12

Тактильная чувствительность, ощущение давления

А-гамма

3-6

Сокращение мышечных волокон

А-дельта

2-5

Болевая, температурная и тактильная чувствительность

В

<3

Преганглионарные волокна

С

0,3-1,4

Болевая чувствительность, постганглионарные волокна

Таблица №6. Свойства местных анестетиков и их клинические эффекты

Свойства

Эффекты

Механизм

Химическая

связь

Метаболизм

Аминоамидные препараты метаболизируются в печени, а аминоэфирные препараты–псевдохолинэстеразой плазмы крови.

Жиро-растворимость

Активность

т.е. минимальная концентрация вызывающая анестезию.

Константа

диссоциации

Быстрота

действия

Местные анестетики находятся в ионизированной (катионной) и неионизированной формах. Это зависит от pH. Чем выше константа диссоциации, тем более ионизирована молекула местного анестетика и тем он медленнее действует. Это объясняет и более слабый эффект при воспалении за счет более высокой pH тканей.

Связь с

белком

Продолжи-тельность действия

Большая связь местного анестетика с белками удлиняет время его вымывания из ионных Na-каналов.

Частотно-зависимая

блокада

Сенсорно-моторная диссоциация

По болевым волокнам (высокочастотным) во время открытия в фазе деполяризации проникают лучше такие местные анестетики, как лидокаин, наропин, маркаин,а по двигательным (низкочастотным) – проникают меньше, поэтому лучше блокируют чувствительные волокна

Сосудорас-

ширяющее действие

Длительность

При усилении кровотока быстрее вымываются, а добавление адреналина к МА усиливает их эффект.

Проницаемость тканей

Быстрота действия

Чем выше проницаемость препарата, тем быстрее его действие. Для повышения проницаемости используется гиалуронидаза.

При недостаточном блоке Na-каналов, что наблюдается в начале и по окончанию анестезии, импульсы начинают проходить в клетку, создавая условия для её деполяризации, что клинически ощущается в виде «ползания мурашек» в частично анестезированных областях. Для местных анестетиков существует эффект тахифилаксии, т.е. развитие нечувствительности при длительном применении препарата. Для профилактики тахифилаксии используются низкие концентрации препаратов в сочетании с опиоидами, клофелином.

Помимо известной способности местных анестетиков блокировать Na+каналы и оказывать антиноцицептивное и аритмическое действие они обладают целым рядом других эффектов.

Для регионарных анестезий конечностей описан так называемый «эффект мантии» - «запаздывание» анестезия кисти или стопы (т.е. дистальных отделов), так как волокна, иннервирующие дистальные отделы, в нерве расположены более глубоко, чем волокна, иннервирующие проксимальные отделы.

Таблица №7. Системное действие местных анестетиков*

Антиноцицептивный эффект

Блокада нейрональныхNa+ каналов

Блокада К+ потоков

Блокада пресинаптическихмускариновых рецепторов

Блокада допаминовых рецепторов

Антиаритмический эффект

Блокада кардиальных Na+ каналов

Антитромботический эффект

Снижение частоты тромбозов глубоких вен

Торможение агрегации тромбоцитов, вероятные механизмы: ограничение входа Са2+ в клетку или мобилизация Са2+ из внутриклеточных депо

Снижение амплитуды ТЭГ

Противовоспалительный эффект

Уменьшение аккумуляции нейтрофилов в тканях-мишенях

Снижение концентрации ФНО и интерлейкинов

Снижение концентрации свободных радикалов

Увеличение локального синтеза простациклина

* по HollmanM. и DurieuxM., 2000

Таблица № 8. Клиническое применение местных анестетиков

Препарат

(торговое название)

Поверх-ностно

Спина-льная

анесте-

зия

Эпи-дураль-ная анестезия

Блокада перифери-ческих нервов

Внутри-венные блокады

Новокаин

(короткого действия)

-

-

-

1%

-

Лидокаин (среднего действия)

10%

спрей

2%,

5%

2%

1%,

2%

0,5%

Наропин (ропивакаин длительного действия)

-

-

0,2%-0,75%

0,5%

-

Маркаин (бупивакаин, некаин; длительного действия)

-

0,5%

-0,75%

0,5%-0,75%

0,25%-0,5%

-

Дикаин (тетракаин; длительного действия)

1%-2%

-

-

-

-

Таблица №9. Характеристика местных анестетиков, используемых для регионарной анестезии.

Местный анестетик

Мощность

Начало действия

Длительность действия

Максимальная доза вмг/кг (суммарная максимальная доза)

Лидокаин

2

быстрое

среднее

4,5мг/кг (500мг)

Наропин

6

длительное

длительное

3мг/кг (100мг)

Маркаин

8

длительное

длительное

3мг/кг (250мг)

Новокаин

1

быстрое

короткое

10мг/кг (1000мг)

Таблица №10. Избирательность действия местных анестетиков

Препарат

Симпатическая активность

Сенсорная активность

Моторная активность

Лидокаин

+ + +

0,5%-0,75%

+ + +

1%

+ + +

2%

Маркаин

+ + +

0,5%

+ + +

0.5%

+

0,5%

Наропин

+ + +

+ +

+ + +

Таблица №11. Мощность местных анестетиков

ПРЕПАРАТ

МОЩНОСТЬ

Новокаин 1%

1

Лидокаин 2%

4

Бупивакаин 0,5%

16

Ропивакаин 0,2-0,75-1 %

16

Таблица №12. Безопасная дозировка* местных анестетиков**

Препарат

Место введения

Периферические блоки1

Центральные блокады2

Межреберный блок3 с адреналином 1:200 000

Простой

С адреналином 1:200 000

Хлорпрокаин

-

20

25

-

Прокаин

-

14

18

-

Лидокаин

20

7

9

6

Мепивакаин

20

7

9

6

Бупивакаин

5

2

2

2

Тетракаин

-

2

2

-

Ропивакаин

5

3

-4

24

Примечание: *Единица измерения – мг/кг; 1Область с малой васкуляризацией; 2Область со средней васкуляризацией; 3Область с высокой васкуляризацией; 4Ропивакаин не выпускается в смеси с адреналином.

**(по Б.Р. Гельфанду с соавт., 2005)

Таблица №13.Местные анестетики, используемые для спинальной анестезии*

Препарат

Концентрация

Доза для взрослых

Баричность**

Длительность (мин)

Бупивакаин

0,75% в 8,25% р-ре глюкозы

9-15 мг (1,2-2 мл)

Гипер…

90-240

0,5%

15 мг

Изо…

90-240

Ультракаин

0,5% на 10% декстрозе

100-150 мг

Гипер…

100-150

Тетракаин

0,5% в 5% р-ре глюкозы

10-20 г (2-4 мл)

Гипер…

150-300

0,5%

10-20 мг(2-4 мл)

Изо…

0,1%

10 мг (10 мл)

Гипо…

*Баричность – отношение плотности анестетика к плотности ликвора при данной температуре. **по Б.Р. Гельфанду с соавт., 2005

Таблица №14. Местные анестетики, используемые для эпидуральной анестезии*

Препарат

Концентрация (%)

Максимальная доза для взрослых

Длительность (мин)

Простой раствор

С адреналином

Хлорпрокаин

2-3

≤ 800 мг (40 мл 2%)

≤900 мг (30 мл 3%)

30-75

Лидокаин

1-2

≤ 300 мг (30 мл 1%)

≤ 500 мг (50 мл 1%)

50-120

Мепивакаин

1-2

≤300 мг 30 мл 1%

≤ 500 мг (50 мл 1%)

60-150

Бупивакаин

0,5

≤175 мг (35 мл 0,5%)

≤ 225 мг (45 мл 0,5%)

120-240

Ропивакаин

0,75-1

≤ 250 мг

(30 мл 0,75%)

250 мг

(25 мл 1%)

-

180-360

*по Б.Р. Гельфанду с соавт., 2005