29.Альфа-адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Применение.

Препараты, обладающие способностью экранировать (закрывать) постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа_1-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Классификация:

1) селективные альфа_1-адреноблокаторы (альфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.)

2) неселективные, блокирующие и альфа_1-, и альфа_2-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.).

Применение: Альфа1-адреноблокаторы широко применяются у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы , способны дополнительно вызывать значительное снижение артериального давления.

30.Бета-адреноблокаторы. Классификация. Фармакодинамика препаратов без ISA и обладающих ISA. Преимущества и недостатки. Применение.

Бета-адреноблокаторы (бета-адренолитики) составляют группу препаратов, специфически блокирующих эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма. Поскольку бета-адренорецепторы преимущественно представлены в сердце (их чрезмерное возбуждение приводит к аритмии на фоне повышения сократимости и потребления кислорода), бронхах (стимуляция - расслабление бронхов) и сосудах (активация - вазодилатация), легко прогнозируются эффекты препаратов, включенных в эту группу (антиаритмический, антиангинальный, гипотензивный, бронхоконстрикторный и др.), и показания к их применению.

Классификация:

1) Препараты, избирательно блокирующие бета_1-адренорецепторы, локализованные преимущественно в сердце (кардиомиоциты, клетки проводящей системы), называют кардиоселективными ((небиволол, метопролол, атенолол, талинолол и др.)

2)действуют одновременно на бета_1-адренорецепторы и бета_2-адренорецепторы бронхов, периферических сосудов, поджелудочной железы, печени, скелетной мускулатуры) и их называют неселективными (неизбирательными) –( окспреналол)

Разнообразные побочные эффекты и противопоказания к применению бета-адреноблокаторов связаны с наличием бета-адренорецепторов во многих органах и тканях организма. Например, блокируя бета_2-адренорецепторы бета-клеток поджелудочной железы, они уменьшают секрецию инсулина и повышают базальный уровень глюкозы.

Применение: Бета-адреноблокаторы широко применяют для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Их назначают при ИБС, нарушениях сердечного ритма, гипертонической болезни. Они используются при тиреотоксикозе, т.к. не только ослабляют тахикардию, гипертермию и гиперкинезию, но и нарушают переход тироксина в более активный трийодтиронин, показана эффективность препаратов этой группы в профилактике мигрени, лечении эссенциального тремора, шизофрении, паркинсонизма.