Вопрос 4 Распределение по органам и тканям

ВсасываниеПолнота и скорость зависит от:

путь введения препарата, его физические и химические свойства, а также физиологические особенности принимающего его. Кроме того, на скорость всасывания влияет размер частиц активного вещества и неактивных компонентов. Лекарства всасываются быстрее из капсул с жидким содержимым.

Распределение - это обратимый перенос лекарственного вещества из одной части организма в другую. Через большинство клеточных мембран могут проникать лишь несвязавшиеся лекарственные вещества распределяются в организме неравномерно.. Существуют лекарства, которые прочно связываются с белками крови и покидают кровоток очень медленно, в то время как многие средства быстро переходят из крови в другие ткани.

Выведение Лекарства либо подвергаются метаболизму (видоизменяются) в организме, либо выводятся в неизмененном виде.

Термин выделение (экскреция) обозначает процессы, с помощью которых организм освобождается от лекарства. Главными органами выделения являются почки. Скорость, с которой выделяются некоторые лекарства, имеющие кислотные или основные (щелочные) свойства, зависит от кислотности мочи.

В организме лекарственное вещество распределяется между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. Распределение зависит от относительного сродства молекул лекарственного вещества к биомакромолекулам крови и тканей. Необходимое условие реализации фармакологического действия лекарственного вещества — его проникновение в ткани-мишени; напротив, попадание лекарственного вещества в индифферентные ткани снижает действующую концентрацию и может привести к нежелательным побочным эффектам.

Вопрос 5 Превращ. В орг-ме

метаболизм: несинтетический и синтетический. Несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).

для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Чтобы облегчить процесс выведения лекарства, организм с помощью ферментов расщепляет или связывает молекулу лекарственного вещества.

Большинство лекарств подвергается превращению в организме – биотрансформации. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. В результате этих реакций могут образовываться новые вещества, обладающие более высокой активностью токсичностью или имеющие собственное фармакологическое действие, отличное от действия принятого лекарства.

Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме

Основную роль в процессе превращения лекарств играют микросомальные ферменты

Окисление происходит за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома.

Восстановлению подвергаются левомицетин, хлоралгидрат и нитразепам. Происходит это под воздействием систем нитро- и азидоредуктаз

Конъюгация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации участвуют многие ферменты Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ или следовать за метаболической трансформацией.

При биотрансформации вещества переходят в более полярные и более растворимые метаболиты и конъюгаты. Это благоприятствует их дальнейшим химическим превращениям, а также способствует их выведению из организма. Известно, что почками выводятся гидрофильные соединения, тогда как липофильные в значительной степени реабсорбируются в почечных канальцах. В результате биотрансформации лекарственные вещества теряют свою биологическую активность.

химические превращения лекарственных веществ в организме могут приводить к повышению активности образующихся соединений, повышению токсичности изменению характера действия превращению одного активного соединения в другое