Натрия вальпроат.

Фармакокинетика. Быстро всасывается. Биодоступность препарата составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 час после введения в виде раствора, через 3-7 часов после введения твердых лекарственных форм. Период полужизни в плазме крови составляет 8-15 часов. Эффективная концентрация в плазме крови – 0,06-0,1 мг/л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Экскретируется с мочой частично в неизмененном виде, частично в виде конъюгатов и других метаболитов.

Механизм действия. Препарат ингибирует ферменты, превращающие и инактивирующие ГАМК. Повышение содержания в ЦНС указанного тормозного медиатора снижает судорожную готовность моторных зон коры головного мозга. Отличается отсутствием гипнотического эффекта.

Показания и способ применения. Эффективен при разных формах эпилепсии (grand mal, petit mal, и смешанных формах), при фокальных припадках (моторных, психомоторных). Применяют внутрь во время еды, начиная со 0,15 г в день, затем дозу постепенно повышают еженедельно на 0,01 г/кг, доводя до средней суточной 0,9-1,2 г. Детям назначают в микстуре, средняя доза 0,02-0,05 г/кг в сутки (3-4 приема).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, тремор, слабость, потеря аппетита, кожные высыпания. Редко наблюдается тромбоцитопения, выпадение волос, повышение массы тела, нарушение менструального цикла вплоть до аменореи.

Противопоказания. Болезни почек, печени, поджелудочной железы, геморрагический диатез, беременность.

Взаимодействие. Потенцирует действие барбитуратов, нейролептиков, антидепрессантов.

При эпилептическом статусе (длительно не прекращающиеся большие судорожные припадки) хороший результат дает внутривенное введение диазепама и клоназепема, кроме того, можно парентерально вводить хорошо растворимые натриевые соли фенобарбитала, дифенина, а также средства для ингаляционного наркоза.

Таблица. Препараты

№	Название препарата	Форма выпуска	Способ применения
1.	Дифенин Dipheninum	Табл. 0,117 г	Внутрь
2.	Гексамидин Hexamidinum	Табл. 0,125, 0,25 г	Внутрь по 0,125; 0,5 г
3.	Натрия вальпроат Natrii valproas	Табл.0,15; 0,2; 0,3; 0,5 г Капс. 0,15 и 0,3 г	Внутрь 0,005-0,01 г/кг
4.	Клоназепам Clonazepamum	Табл. 0,001 г	Внутрь 0,001 - 0,002 г
5.	Карбамазепин Carbazepinum	Табл.0,2; 0,4 г	Внутрь 0,2 - 0,4 г
6.	Эпилепсиятосуксимид Etosuximidum	Капс.0,25 г Флак. 50% 50 мл	Внутрь 0,25 г (15 капель)
7.	Триметин Trimethinum	Порошок	Внутрь 0,2 – 0,4 г
8.	Хлоракон Chloraconum	Табл. 0,25; 0,5 г	Внутрь 0,5 – 1 г