Аналептики

Аналептики (оживляющие, жизнеобеспечивающие) представляют собой препараты, оказывающие стимулирующее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательный, дыхательный).

Классификация аналептических средств.

1. Препараты, обладающие свойствами аналептика с преимущественным действием на кору головного мозга - кофеин.

2. Препараты, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга (этимизол, кордиамин, камфора, сульфокамфокаин).

3. Препараты преимущественно влияющие на спинной мозг - стрихнина нитрат (применяется ограничено).

Одним из основных веществ действующих на дыхательный центр является этимизол.

Механизм действия. Механизм действия этимизола связывают с ингибирующим влиянием на фосфотидиэстеразу и накоплением в тканях циклического АМФ.

Фармакодинамика. Основные эффекты этимизола.

1. Стимуляция дыхательного центра (учащение и углубление дыхания).

2. Успокаивающее влияние на кору головного мозга (в отличие от других препаратов уменьшает опасность судорожных реакций).

3. Стимуляция адренокортикотропной функции гипофиза, увеличение уровня в крови кортикостероидов, что определяет эффекты.

3.1. Противовоспалительный.

3.2. Противоаллергический.

3.3. Иммуностабилизирующий.

3.4. Бронхолитический (связан с прямым спазмолитическим эффектом.

4. Увеличение синтеза легочного сурфактанта, который способствует расправлению альвеол и поддержанию этого состояния.

5. Умеренная способность повышать тонус сердечной мышцы, скелетных мышц, расширять коронарные сосуды, снижать агрегацию тромбоцитов.

Показания.

1. Отравление наркотиками и анальгетиками.

2. Во время и после хирургического периода .

3. При ателектазах легких и при других состояниях, сопровождающихся гиповентиляцией легких .

4. Асфиксии и постасфиксические состояния у новорожденных.

5. При артритах, полиартритах.

6. При некоторых формах бронхиальной астмы.

Противопоказания. Двигательное и психическое возбуждение

Побочные эффекты.. Тошнота, диспепсические явления, беспокойство, головокружение, нарушение сна.

Камфору получают из камфорного лавра (правовращающая камфора) или синтетически из пихтового масла (левовращающая или рацемическая). Камфора является одним из основных аналептических средств.

Фармакодинамика и действие камфоры.

1. Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление.

2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний).

3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов.

4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие).

5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток.

6. Оказывает антисептическое влияние.

7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие.

Показания.

1. Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).

2. Коллапс.

3. Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.

4. Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами.

5. Наружно для растираний при артритах, ревматизме.

Побочные эффекты. Инфильтраты (олеомы) в месте введения, необходимы физиотерапевтические процедуры, аллергические реакции.

Сульфокамфокаин, в отличие от камфоры, растворим в воде, его можно вводить в вену и в мышцу.

Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кислоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственное и рефлекторное (стимуляция рецепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием.