Транквилизаторы

Транквилизаторы (анксиолитики) – это препараты, оказывающие транквилизирующее действие на центральную нервную систему – устраняют страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение. Многие препараты обладают седативным эффектом. Сфера применения транквилизаторов – невротические и неврозоподобные заболевания.

Анксиолитическими свойствами обладают различные препараты – этиловый спирт, амизил, мепротан, фенибут и др. Наиболее эффективными являются препараты производные бензадиазепина: хлозепид (хлордиазепоксид, элениум, либриум), сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валиум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель, медазепам).

Основное действие транквилизаторов на ЦНС связывают с их влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. Эти препараты усиливают ГАМК-ергическое торможение нервных клеток, взаимодействуя с ГАМК-А рецепторами, аллостерические регуляторные центры которых называются бенздиазепиновыми рецепторами.

Транквилизаторы способны также понижать тонус скелетных мышц, снижают концентрацию внимания, некоторые обладают снотворным действием, либо способствуют развитию сна, потенцируют действие снотворных, седативных, наркотических средств, имеют противосудорожную активность. Небенздиазепиновые транквилизаторы имеют более специфическое влияние на ЦНС, не обладая другими эффектами (фенибут, мебикар и др.).

Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладает феназепам. Седативный эффект его превосходит другие препараты.

К “дневным транквилизаторам” можно отнести мезапам (рудотель). Он обладает менее выраженным седативным и снотворным действием.

Побочные эффекты. При длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической), характерен синдром отмены. Из побочных эффектов следует отметить появление сонливости, головной боли, тошноты, кожные реакции.

Показания. Неврозы и неврозоподобные состояния, эпилептический статус, эпилепсия, мышечный гипертонус, для премедикации перед операциями, реактивные состояния, бессонница.

Соли лития

Соли лития нашли применение в психиатрической практике в качестве средств, подавляющих психическое возбуждение и оказались особенно эффективными при маниакальном возбуждении. Установлено, что длительное применение солей лития (месяцы, годы) обеспечивает профилактику как маниакальных, так и депрессивных фаз циркулярного (маниакально-депрессивного) психоза, уменьшение повторяемости фаз, их тяжесть и продолжительность. Для купирования мании можно использовать лития оксибутират, для лечения и профилактики - лития карбонат.

Фармакокинетика. Соли лития хорошо всасываются в тонкой кишке, равномерно распределяются в организме, проходят через гематоэнцефалический барьер, выделяются почками медленно, что может привести к интоксикации. Ускорить выведение препарата можно, повысив в рационе больного содержание натрия хлорида.

Фармакодинамика. Механизм действия солей лития до конца не изучен. Отмечено, что снижение содержания норадреналина в области рецепторов происходит вследствие повышения внутриклеточного окислительного дезаминирования и более активного нейронального захвата медиатора. Соли лития способны ингибировать аденилатциклазу, инозитол-1-фосфатазу, что ведет к снижению чувствительности нервных клеток к медиаторам.

Эффект лития карбоната развивается медленно (2-3 недели). При длительном лечении этим препаратом следует проводить контроль содержания его в крови во избежание развития побочных эффектов, вызванных кумуляцией (диспепсия, мышечная слабость, тремор, полиурия, жажда, нарушение координации, кома, возможно развитие зоба). При отравлении солями лития применяют мочегонные средства, натрия гидрокарбонат, проводят гемодиализ.