- •Химическая структура стероидов
- •[Править] История
- •[Править] Распространение коки
- •[Править] Появление и популяризация кокаина
- •[Править] «Кокаиновая паника» и запрет кокаина
- •[Править] Вторая половина XX — начало XXI века
- •[Править] Физико-химические свойства [править] Физические свойства
- •[Править] Химические свойства
- •[Править] Синтез [править] Биосинтез
- •[Править] Пути получения
- •[Править] Формы выпуска
- •[Править] Паста коки
- •[Править] Кокаина гидрохлорид
- •[Править] Крэк
- •[Править] Спидбол
- •[Править] Механизм действия
- •[Править] Фармакокинетика
- •[Править] Метаболизм кокаина
- •[Править] Применение
- •[Править] Медицинское применение
- •[Править] Кокаин как наркотик
- •[Править] Способы введения
- •[Править] Синдром отмены
- •[Править] Передозировка
- •[Править] Принципы лечения отравлений и кокаиновой наркомании [править] Принципы лечения отравлений
- •[Править] Принципы лечения кокаиновой наркомании
- •[Править] Правовой статус
- •[Править] Способы выявления
- •[Править] Во внешней среде
- •[Править] в организме человека
- •[Править] Незаконный оборот и производство кокаина в мире
- •[Править] Кокаин в массовой культуре [править] Музыка
- •[Править] Известные песни о кокаине
- •[Править] Кокаин в художественной литературе
- •[Править] Кокаин и кинематограф
- •[Править] Известные люди, употреблявшие кокаин
- •[Править] См. Также
- •[Править] Примечания
- •[Править] См. Также
- •[Править] Ссылки Слушать статью · (инфо)
- •[Править] Литература
- •Вступление
- •Механизм действия
- •Андрогенный рецептор
- •Возможные объяснения эффектов высоких доз ас
- •Психофармакологические средства в спорте
- •Проблема допинга
- •Психотропные (недопинговые) средства в спортивной фармакологии
- •Литература
[Править] Фармакокинетика
Дозы указаны в расчёте на среднего человека, не употребляющего регулярно кокаин[56]:
Клиническая доза — 1,5 мг/кг чистого вещества;
Разовая уличная доза — 15—60 мг;
Токсическая доза — 500 мг;
Летальная доза — 1,2 г, в зависимости от индивидуальных особенностей организма снижается до 20 мг.
Время полувыведения препарата Т(1/2)[56]:
для кокаина — 38—67 минут;
для бензилэкгонина — 4—6 часов;
для метилэкгонина — 2,5—7,6 часов.
Биодоступность в % при различных способах введения[56]:
Оральный 20—40 %;
Интраназальный 20—40 %;
Курение 6—32 %;
Внутривенный 100 %.
[Править] Метаболизм кокаина
Кокаин при попадании в организм быстро распределяется по объёму циркулирующей крови и быстро метаболизируется в бензоилэкгонин и экгонин печёночными эстеразами, основная роль в этом процессе принадлежит псевдохолинэстеразе. На скорость метаболизма кокаина в печени влияют различные внешние факторы. Так например, при угнетении печёночного кровотока происходит повышение концентрации кокаина в крови в несколько раз. При сочетании употребления кокаина и фосфорорганических соединений за счёт частично или полной деактивации псевдохолинэстеразы происходит значительное увеличение концентрации кокаина[57].
Кокаин при попадании в организм человека проходит следующие метаболические превращения[58]:
Под действием ферментативного гидролиза с помощью холинэстеразы кокаин теряет бензоильную группу и формируется метилэкгонин. Бензоилэкгонин химическим превращениям под действем холинэстеразы не подвергается;
В процессе гидролиза при физиологических значениях pH кокаин и метил кокаин теряют сложную метильную группу с образованием соответственно бензоилэкгонина и экгонина[58].
Таким образом, при физиологических значениях pH метилэкгонин не аккумулируется в крови, в отличие от бензоилэкгонина[58].
Выделение кокаина из организма на 80 % производится почками в виде его метаболитов: бензоилэкгонина и экгонина. Следует отметить, что при совместном употреблении этанола и кокаина формируется кокаэтанол, что приводит к значительному увеличению времени полувыведения метаболитов препарата из организма[57].
В течение 2-3 дней из организма выводится 90—95 % введённой дозы кокаина в виде чистого вещества и его метаболитов в следующем соотношении[59]:
Неизменённый кокаин 1—9 %;
Бензоилэкгонин 35—60 %;
Метилэкгонин 32—49 %;
Экгонин 1—8 %;
Норкокаин и гидроксилированные метаболиты 10 %.
Наблюдается выраженная зависимость соотношения метаболитов от способа введения препарата[59].
[править] Клинические эффекты
Эффекты кокаина можно условно разделить на две группы: центральные и периферические. Также отдельно выделяют осложнения употребления кокаина[60].
[править] Центральные эффекты
Обусловлены влиянием на обмен нейромедиаторов в головном мозге. К ним относятся[60]:
Эмоциональный подъем, эйфория;
Ощущение прилива энергии;
Усиление умственной активности ;
Снижение потребности во сне (удлинение периода бодрствования);
Снижение аппетита;
Повышение физической выносливости.
[править] Периферические эффекты
Обусловлены влиянием на обмен нейромедиаторов в периферической нервной системе. К ним относятся[60]:
Тахикардия;
Одышка;
Повышение артериального давления;
Повышение температуры тела;
Потливость;
Расширение зрачков.
[править] Последствия длительного употребления
Данные побочные эффекты развиваются после неоднократного употребления кокаина, когда происходит декомпенсация обмена нейромедиаторов и организм не способен адекватно работать в отсутствие наркотика[60]:
Нарушение сна, бессонница;
Головная боль;
Тошнота;
Быстрая утомляемость, снижение памяти, внимания;
Насморк, частые носовые кровотечения, возможен некроз носовой перегородки;
Навязчивые движения (конвульсивные движения пальцами рук);
Раздражительность, агрессивное поведение;
Тремор, повышенная судорожная готовность, возможны судорожные припадки;
Депрессия;
Психозы, параноидальные или бредовые идеи;
Галлюцинации: тактильные, зрительные, звуковые. Наиболее характерно при галлюцинациях чувство мелких насекомых под кожей. В связи с этим на коже могут быть расчёсы и порезы, сделанные в попытке извлечь их;
Нарушение функции внешнего дыхания;
Церебральный инсульт;
Аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда;
Склонность к суициду.