58. Бронхолитики. Классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты. Особенности действия и клинического применения препаратов селективного действия, современных аналогов эуфиллина.

Бронхолитики - лекарственные средства способные устранять бронхоспазм, действуя на тонус бронхиальных мышц и различные звенья его регуляции

В группу бронхолитических препаратов входят препараты симпатомиметики (бета 2-агонисты), антихолинергические средства (М-холинолитики), метилксантины (теофиллины). 

Механизм действия (атровент) Механизм бронхолитического действия атровента обусловлен блокадой мускариновых холино-рецепторов, в результате чего подавляется рефлек­торное сужение бронхов, вызванное раздражением ирритативных холинергических рецепторов, и ослабляется тонус блуждающего нерва. Следует отметить, что атровент является менее мощным бронхолитиком, чем ингаляционные р2-агонис-ты, и обладает более медленным началом действия (через 30—60 мин после ингаляции).

Применение: для купирования приступов бронхиальной астмы.

Бронхолитики действуют как стимуляторы и могут сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Нервозность

• Перевозбуждение или гиперактивность

• Учащенное сердцебиение

• Расстройство желудка

• Проблемы со сном

• Боли или спазмы в мышцах

59. Противокашлевые средства. Механизм действия, применение, побочные эффекты

В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия.

Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, угнетая соответствующие участки продолговатого мозга. Основными средствами этой группы являются производные морфина – кодеин и этилморфин, бутамират, глауцин, окселадин ипреноксдиазин. Очень важно, чтобы при этом оставался незатронутым дыхательный центр, который также находится в продолговатом мозге. Кроме кодеина и этилморфина, остальные препараты этой группы не угнетают дыхательный центр. Преноксдиазин к тому же снижает чувствительность слизистой оболочки дыхательных путей (местноанестезирующее действие), где находятся чувствительные к раздражению зоны.

Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов. Типичным примером такого лекарства являетсяацетиламинонитропропоксибензен.

Применяются для подавления кашля.

Побочные эффекты: угнетение дыхательного центра, уменьшение дыхательного объема, возможность болезненного пристрастия и так далее

60. Отхаркивающие средства. Классификация, механизм действия, применение, побочные эффекты. Клиническая значимость сурфактантов. Классификация

Различают две группы препаратов, применяемых для удаления мокроты:

- стимулирующие отхаркивание (секретомоторные);

- муколитические (бронхосекретолитические).

Секретомоторные препараты усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект обычно сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Условно препараты этой группы делят на две подгруппы: рефлекторного и резорбтивного действия.

Препараты рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея и других лекарственных растений, натрия бензоат, терпингидрат и др.) при приеме внутрь оказывают умepeнное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы. Эффект некоторых препаратов связан также со стимулирующим воздействием на рвотный и дыхательный центры (термопсис и др.). К средствам рефлекторного действия относятся также препараты с преобладающей рвотной активностью (апоморфин, ликорин), оказывающие в малых дозах отхаркивающий эффект. Ряд препаратов рефлекторного действия частично оказывает также резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты.

Препараты резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, частично — натрия гидрокарбонат и др.) оказывают эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мepe они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.

Муколитические как ферментные, так и синтетические увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствуют усилению дренажной функции бронхов, оказывают выраженный противовоспалительный эффект.

Механизм действия:   После приёма внутрь отхаркивающие лекарственные средства раздражают рецепторы желудка и рефлекторно стимулируют нейроны рвотного, дыхательного и кашлевого центров, что приводит к усилению перистальтики бронхиол и повышению активности мерцательного эпителия бронхов (собственно отхаркивающее действие). Кроме того, они усиливают функцию бронхиальных желез, вызывая разжижение мокроты, уменьшение её вязкости и увеличение объёма (резорбтивное секретолитическое действие). При ингаляционном применении они оказывают прямое секретолитическое действие. 

  Выделяясь с секретом бронхиальных желез, некоторые из отхаркивающих лекарственных средств обладают также обволакивающим действием, оказывая местный противовоспалительный эффект и уменьшая отёк.

Отхаркивающие средства применяются при продуктивном кашле с целью улучшения отхождения и облегчения откашливания мокроты.

 Назначение отхаркивающих лекарственных средств при сухом кашле может приводить к его усилению. При передозировке возможна рвота. Необходимо отметить, что растительное происхождение лекарственных средств ещё не означает полной безопасности его применения у ребёнка, особенно раннего возраста. Так, препараты ипекакуаны и термопсиса способствуют значительному увеличению объёма бронхиального секрета, усиливают позывы на рвоту. У детей раннего возраста, детей с поражением ЦНС, высоким риском рвоты и аспирации противопоказаны отхаркивающие лекарственные средства, увеличивающие объём секрета и усиливающие рвотный рефлекс. 

  Отхаркивающие лекарственные средства рефлекторного действия противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Анис, солодка и душица обладают довольно выраженным слабительным эффектом.