Антибактериальные химиотерапевтические средства

Феноксиметилпенициллин

Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.

Не действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грам - бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.

Аллергические реакции, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. диспепсические нарушения, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса.

Таблетки по 0,1 и 0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, содержащих по 1, 2; 0,6 и 0,3 г. Внутрь 0,25 г.

Rp: Tab. Phenoxymethylpenicillini 0,1 № 5

D.S. Внутрь по 1 таб. 2 р/д.

Ампициллин

Полусинтетический пенициллин, широкого спектра действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных, Listeria spp., и грамотрицательных, многие виды Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий.

Ампициллин из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно (30-40%). В плазме крови незначительно (до 15—20%) связывается с белками. Плохо проникает через ГЭБ. Из организма выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата. Препарат вводят внутрь и внутривенно.

Аллергические реакции, дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, головная боль, тремор, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцит., боль в месте введения, инфильтраты при в/м введении.

Таблетки и капсулы по 0,25 г,

порошок в банках оранжевого стекла по 60 г. Внутрь 0,5 г

Rp: Tab. Ampicillini 0,25 № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. 3 раза в

день.

Азлоциллин

Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, относится к группе уреидопенициллинов. Инактивируется бета-лактамазами, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам; активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных возбудителей.

В зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными антибиотиками существует частичная или полная групповая резистентность. У бактерий, которые не продуцируют бета-лактамазы, резистентность к азлоциллину развивается очень медленно.

ошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, азотемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, эозинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит.

Порошок для инъекционных растворов для внутримышечного введения во флаконах по 0,5; 1 и 2 г и для внутривенного - по 1,5 и 10 г

в/м и в/в по 5,0 г.

Rp.: Azlocillini sodii 1,0

D.t.d. № 2

S. в/м по 0,2-0,35 г/кг в

сутки.

Цефалексин

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

По спектру активности близок к цефазолину, но хуже действует на грамотрицательные бактерии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Терапевтическая концентрация в крови после однократного введения сохраняется в течение 4—6 ч.

Аллергические реакции, головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги, вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит.

В капсулах по 0,25 г; таблетки по 0,5 г; порошок для суспензий по 2, 5 г.

Внутрь 0,25 - 0,5 г.

Rp.: Tab. Cefalexini 0,5 № 10

D.S. Внутрь по 1 таблетки 2

раза в день.

Цефаклор

Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Выводится с мочой. Неактивен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Аллергические реакции, возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, запоры, диспепсия, гепатит, псевдомембранозный, энтероколит, лейкопения.

Капсулы по 0,25 и 0,5 г; гранулят для 2,5%; 3,75% и 5% суспензии для приема внутрь для детей; таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки ретард по 0,375; 0,5 и 0,75 г. Внутрь по 0,25 г

Rp.: Tab. Cefaclori 0,5 № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. 3 раза в

день.

Цефотаксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza.

Для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки. Т около 1 ч.

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, нарушение функции почек, олигурия, тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, аритмия.

Во флаконах по 0,5; 1 и 2 г.

В/в и в/м 1-2 г.

Rp.: Cefotaximi 1,0

D.t.d. № 6

S. внутримышечно инъекции растворяют 0,5 г цефотаксима в 3 мл стерильной воды для инъекций.

Эритромицин

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

Препарат при назначении внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично разрушается в кислой среде желудка. В присутствии пищи биодоступность резко снижается. Хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь. Плохо проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно через желудочно-кишечный тракт. Длительность действия 4-6 ч.

Наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться аллергических реакций.

При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости к нему микроорганизмов.

Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием (Tabulettae Erythromycini enterosolubiles 0,1 еt 0,25); мазь 1%. Внутрь 0,1 -0,25 г, мазь 1% .

Rp: Tab. Erythromycini 0,1 № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. принимать через каждые 4 - 6 ч за 1 - 1, 5 ч до еды.

Азитромицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

В отличие от эритромицина более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях. Препарат имеет длительный t (35—55 ч), что дает возможность назна­чать препарат один раз в сутки.

Диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; сердцебиение, боль в грудной клетке, головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; вагинальный кандидамикоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции.

Таблетки по 0,125 г и 0,5 г; капсулы по 0,25 г; 2% и 4% сироп; гранулированный порошок для 2% и 4% суспензии для приема внутрь для детей во флаконах по 0,1 и 0,2 г; пленки (стерильные салфетки) (0,3-0,5 г/г).

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 № 6

D.S. Внутрь по 1 таб. 1 раз в день за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Тетрациклин

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

Тетрациклины короткого действия (6-8 ч), хорошо всасывается из ЖКТ, способность связывать, в хелатные комплексы двухвалентные ионы - железа, кальция, магния, цинка.

Характерным побочным эффектом является дисбактериоз и суперинфекция с возникнов. орального и других видов кандидоза. В редких случаях возникнуть псевдомембранозный энтероколит.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г (50 000 ЕД); 0,1 г (100 000 ЕД) и 0,25 г (250 000 ЕД); мазь глазная по 0,01 г (10 000 ЕД).

Rр.: Ung. Теtrасусlini

орhthаlmici 10,0

D.S. Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко 3 - 5 раз в день.

Левомицетин

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных, кишечных инфекций, менингококковой инфекции.

После перорального применения быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность при пероральном применении достигает 80%. Пик плазменных концентраций отмечается 1-3 часа после приема. После перорального применения терапевтически концентрации сохраняются в плазме крови в течение 4-6 часов, после парентерального введения – в течение 8-12 часов. Степень связи с белками плазмы около 50%, проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер,

Тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит. При длительном применении псевдомембранозног колита, которое требует отмены препарата. При применении высоких доз гепатотоксического действия. гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления, коллапс. Гол.боль и т.

Таблетки по 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г; в капсулах, содержащих по 0,1; 0,25 и 0,5 г

0,25 % раствор (глазные капли) во флаконах по 10 мл.

Внутрь ,025 – 0,5 г, в конъюнктиву 0,25% раствора

Rp: Tab. Laevomycetini 0,25 № 8

D.S. Внутрь по 1 таб. 2 раза

в день за 30 мин до еды.

Стрептомицина сульфат

Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антимикробного действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий туберкулеза, а также большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных (стафилококки) микроорганизмов; менее активен в отношении стрептококков, пневмококков. Не действует на анаэробы, риккетсии и вирусы. Действует стрептомицин бактерицидно (уничтожает бактерии). Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом (структурных образований клетки) в микробной клетке.

При приеме внутрь стрептомицин плохо всасывается и почти полностью выводится через кишечник. При внутримышечном введении всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 ч. После однократного введения терапевтической дозы сохраняется в крови в течение 6-8 ч. Выводится из организма главным образом почками. При нормальной выделительной функции почек в организме не накапливается при повторном введении.

Могут наблюдаться различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия, в связи с подавлением микрофлоры кишечника может появиться понос. Наиболее серьезными осложнениями являются поражение VIIIпары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства и нарушения слуха. При длительном применении может возникнуть глухота.

Во флаконах по 0,25, 0,5 и 1 г.

В/м 0,5 г

Rр.: Sol. Streptomycini sulfatis

D.t.d. № 6

S. в/м по 0,5 - 1, 0 г,

суточная - 1 г.

Полимиксифина М сульфат

Активен в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная и дизентерийная палочки, палочка брюшного тифа, паратифа А, Б, синегнойная палочка)..

При введении внутрь слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в связи с чем эффективен только при лечении кишечных инфекций и местно. При местном применении малотоксичен.

Длительное применение может вызвать изменения в почках.

Во флаконах по 500 000 и 1 000 000 ЕД препарата; таблетки по 500 000 ЕД; линимент, содержащий по 10 000 ЕД в 1 г.

Линимент в тубах по 30 г и в стеклянных банках.

Rp.: Tab. Polymyxini M sulfatis

500000 ED № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. при ЖКТ заболеваниях 4 - 6 раз в день.

Линкомицин

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В системный кровоток абсорбируется до 50% от принятой дозы. Связывание с белками плазмы достигает 75%, максимальная концентрация линкомицина в плазме определяется через 2-4 часа после перорального приема. Некоторое количество проникает через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с калом и в некоторой степени с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 5-6 часов.

Тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, эзофагит, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема.

Другие побочные эффекты: мышечная слабость, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия.

30 % раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле, по 2 мл (0,6 г в ампуле); в желатиновых капсулах по 0,25 г (по 6 и 20 капсул); 2 % мазь в алюминиевых тубах по 15 г.

внутримышечно, внутривенно по 1, 2 г, внутрь 2 – 3 г.

Rp.: Lyncomycini hydrochloride

0,25

D.t.d. № 20 capsulis gelatinosis

S. внутрь по 1 таб. в 2 - 3 приема с интервалами 8 - 12 ч за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды.

Ванкомицин

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов.

Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.

Постинфузионные реакции, анафилактоидные реакции, синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина,нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности). Редко - интерстициальный нефрит. Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит. Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.

Лиофилизированный порошок во флаконах по 0,5 и 1 г.

Внутривенно по 2 г.

Внутрь по 0,5-2 г.

Rp.: Vancomycini 0,5

D.t.d. № 10

S. внутрь по при псевдомембранозном колите назначают взрослым по 0,5-2 г в сутки.

Фузидиевая кислота

Фузидиевая кислота относится к группе фузидинов, антимикробных соединений, механизм действия которых связан с нарушением синтеза белка в бактериальной клетке. Блокируя элонгацию фактора G. они предотвращают его связывание с рибосомами и гуанозинтрифосфатом, что таким образом прерывает высвобождение энергии, необходимой для синтеза белка и приводит к гибели бактериальной клетки.

Чувствительность микроорганизмов, наиболее часто вызывающих глазные инфекции, к фузидиевой кислоте: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Через 1, 3, 6 и 12 часов после применения однократной дозы Фуциталмика средняя концентрация фузидиевой кислоты в слезной жидкости составляет 15,7; 15,2; 10,5 и 5,6 мкг/мл, соответственно. Во внутриглазной жидкости концентрация фузидиевой кислоты, равная 0,30 мкг/мл (после однократного применения) и 0,8 мкг/мл (после повторного применения), достигается в течение 1 часа после применения и поддерживается, по крайней мере, в течение 12 часов, при этом фузидиевая кислота в сыворотке крови не определяется.

ЖКТ: тяжесть в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия.

Печень: повышение активности трансаминаз, повышение уровня билирубина в крови, желтуха. Факторы риска: длительная терапия (особенно в/в введение), предшествующие заболевания печени.

Местные реакции: спазм вен, тромбофлебит при в/в введении.

Суспензия глазная по 5 г в алюминиевой тубе, ламинированной с обеих сторон полиэтиленом, с полиэтиленовым наконечником и полиэтиленовой навинчиваемой крышкой. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Rp: Suspensionis Fusidic acidi 5,0

D.t.d. № 3

S. По 1 каппе в конъюнктивальную полость пораженного глаза 2 раза в день.

Фюзафюнжин

Антибактериальное, противовоспалительное местное. При местном применении в виде ингаляций остается на поверхности слизистой оболочки дыхательных путей, не выявляется в плазме крови. Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных микроорганизмов, некоторых анаэробов, Mycoplasma pneumoniae, грибов.

Не снижает эффективности системной противомикробной терапии. Нет сообщений о развитии приобретенной или перекрестной устойчивости. Уменьшает экссудацию, воспаление и отек слизистой оболочки дыхательных путей, улучшает носовое дыхание. Показано, что эффективен при начале лечения в ранние сроки.

Раздражение носоглотки, приступы чиханья, местные реакции в области кожи и слизистых оболочек (отек и сыпь), бронхоспазм, аллергические реакции, суперинфекция.

Во флаконах емкостью 20 мл содержится 5 мл (400 доз) аэрозоля

Rp: Aerosoli Fusafungini 25% -

20 ml

D.t.d. № 1

S. по 1 сеансу каждые 4 ч. Каждый сеанс включает в себя 4 ингаляции через рот.

Меропенем

Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. T1/2 при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1.5 ч.

Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ. Обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения. Аллергические реакции, головная боль, парестезии, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения.

Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 или 1 г. Внутримышечно вводят по 1-1,5 г.

Rp: Meropenemi 1,0

D.t.d. № 3

S. Внутримышечно вводят по 1-1,5 г в сутки (в 2-3 приема).

Азтреонам

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей. , не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом существует перекрестная резистентность.

При в/м введении абсорбция - быстрая. Tmax - 1 ч. Cmax - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 - 1.7 ч. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

Аллергические реакции, диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания. Миалгия, артралгия.нофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

При в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 и 1 г. Внутривенно или внутримышечно взрослым по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч.

Rp: Aztreonami 1,0

D.t.d. № 10

S. Внутримышечно вводят по 1 г каждые 8 ч.

Сульфадимезин

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связывание с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 - 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.

Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г. Внутрь 1,0 г.

Rp: Tab. Sulfadimezini 0,5 № 20

D.S. При дизентерии в 1-й и 2-й дни болезни - по 6 г в сутки.

Сульфапиридазин

Противомикробное средство, сульфаниламид. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

После приема внутрь в умеренной степени всасывается из ЖКТ. В тонком отделе кишечника медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и высвобождением сульфапиридазина, значительная концентрация которого отмечается в крови. Метаболизируется путем окисления и ацетилирования в печени. Выделяется в виде метаболитов почками. T1/2 составляет 18-24 ч.

Возможно: тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Порошок; таблетки по 0,5 г.

Внутрь 0,5 – 1 г.

Rp: Tab. Sulfapyridazini 0,5 № 9

D.S. per os по 2 таб. в сутки

(Фталазол)

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника, где происходит постепенное высвобождение сульфаниламидной части молекулы.

Порошок; таблетки по 0,5 г.

Внутрь 1 г.

Rp: Tab. Phthalylsulfathiazoli 0,5

№ 20

D.S. При острой форме дизентерии взрослым больным назначают внутрь в 1 - 2-й день по 6 г в сутки.

(Сульфацил – натрий)

Сульфацетамид

Антибактериальное средство для местного применения в офтальмологии, производное сульфаниламида. Обладает широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

При местном применении проникает в ткани и жидкости глаза. Всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву. Сульфацетамид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. патогенных кокков, Escherichia coli), Chlamydia spp., Actinomyces spp.

Местные реакции: зуд, покраснение, отечность.

Порошок; 30 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20 % 1, 5 ml

D.t.d. N. 10

S. Глазные капли; по 1 - 2 капли 3 раза в день

Ко-тримоксазол

(Бактрим)

Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.

После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Местные реакции: флебит (при в/в введении).

Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.

Таблетки (в 1 таб. по 0,4 сульфаметакзола и 0,08 г триметропина). Внутрь 2 таблетки.

Rp.: Tabulettas «Co-

trimoxazolum» № 20

D.S. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды);

Линезолид

Линезолид, синтетический антибактериальный препарат, относится к новому классу противомикробных средств, оксазолидинонам, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами он предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax линезолида в плазме крови - 21.2 мг/л, средний период времени до достижения Cmax линезолида в крови - 2 ч, абсолютная биодоступность составляет около 100%. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приема. Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. T1/2 линезолида в среднем составляет 5-7 ч.

Частые - диарея, тошнота, рвота, запор, боли в животе (в том числе спастические), метеоризм, кандидоз слизистой оболочки полости рта; нечастые – изменение окрашивания языка.

Частые – тромбоцитопения; нечастые - повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение активности «печеночных» ферментов. Головная боль, головокружение, судороги; нечастые - извращение вкуса, частые - бессонница

вагинальный кандидоз, сыпь.

Прочие: частые – лихорадка;

Раствор для инфузий 2 мг/мл (пакеты инфузионные одноразовые) 100, 200, 300 мл

табл. п/плен. оболочкой 600 мг.

Rp.: Tab. Linezolidi 0,6 № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. 2

раза/сут.

Налидиксовая кислота

Противомикробное средство группы хинолонов. Оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие в зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации. К налидиксовой кислоте чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам.

Налидиксовая кислота активна в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp.

К налидиксовой кислоте как правило устойчивы Pseudomonas aeruginosa, грамположительные и анаэробные бактерии.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ в высокой степени. Биодоступность составляет 96%, связь с белками плазмы - 93%. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч, в моче - через 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. T1/2 – 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек – до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита – гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками.

Возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; холестаз. сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении – судороги, миалгии. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке. При длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

В капсулах или таблетках по 0,5 г. Внутрь 0,5 г.

Rp.: Tab. Acidi nalidixici 0,5 № 9

D.S. Внутрь по 0,5 г (1 таблетка), а при более тяжелых инфекциях - по 1 г 4 раза в день.

Моксифлакцин

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК. Активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

После приема внутрь он абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч.

Удлинение интервала QT; иногда - тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; иногда - одышка, включая астматическое состояние. Диспепсические рекции, головокружение, головная боль; иногда - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация; кандидозная суперинфекция, вагинит, Аллергические реакции.

Таблетки по 0,4 г (N. 5, 7, 10).

Внутрь 0,4 г.

Rp.: Tab. Moxifloxacini 0,4 № 10

D.S. Внутрь по 0,4 г 1 раз в день.

Нитроксолин

Противомикробное средство, производное 8-оксихинолина. Механизм действия связан с селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.

После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.

Выводится почками в неизмененном виде. В моче определяются высокие концентрации нитроксолина.

Тошнота, рвота, потеря аппетита; в единичных случаях - нарушения функции печени.

Аллергические реакции, тахикардия.

таблетки; покрытые оболочкой, по 0,05 г. Внутрь 0,1 г.

Rp.: Tab. Nitroxolini 0,05 № 10

D.S. Внутрь по 0,1 г 2

раз/сутки.

Фурагин

Противомикробное средство, производное нитрофурана. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, патогенных штаммов Staphylococcus spp. и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам. Эффективен в отношении грамположительных кокков, палочек.

Абсорбция - в тонком кишечнике, путем пассивной диффузии.

Метаболизируется в печени.

Выводится почками 6%; среднее содержание концентрации фуразидина в моче превосходит содержание его бактериостатической концентрации.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение функций печени.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, развитие полиневритов.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Порошок; таблетки по 0,05 г.

Внутрь 0,1 - 0,2 г. полость конъюнктивы 1,2 капли раствора 1:13000.

Rp.: Tab. Furagini 0,05 № 20

D.S. Внутрь Принимают после еды по 0,1 - 0,15 - 0,2 г 2 - 3 раза в день.

Изониазид

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.

Головная боль, головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит. Тошнота, рвота, лекарственный гепатит. Боли в области сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Внутрь 0,3 г, в/в капельное 0,01 – 0,015 г/кг.(в виде 0,2% раствора )

Rp.: Tab. Isoniazidi 0,3 № 10

D.S. Внутрь в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).

Рифампицин

Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях - на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Аллергические реакции, головная боль, снижение остроты зрения, нефронекроз, интерстициальный нефрит.

В капсулах по 0,05 и 0,15 г; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы кирпичного или коричнево-красного цвета (Rifampicinum 0,15 pro injectionibus).

Rp.: Rifampicini 0,15

D.t.d. N. 10 in capsulis

S. Внутрь по 1таблетки натощак (за 0,5 - 1 ч до еды).

Этионамид

Противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis.

Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается.

После приема внутрь этионамид быстро всасывается из ЖКТ. При дозе 250 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 2 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Активно метабилизируется.

Стоматит, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, нарушение функции печени, желтуха, анорексия. Периферическая невропатия, неврит зрительного нерва; редко - головная боль, слабость, депрессия, психоз.

Ортостатическая гипотензия.

Гипогликемия, гипотиреоз.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,25 г. Внутрь 0,25 г.

Rp.: Tab. Ethionamidi 0,25 № 10

D.S. Внутрь по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,25 г 4 раза в день;

Циклосерин

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно.

Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде.

Головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги. Тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Таблетки или капсулы по 0,25 г.

Внутрь 0,25 г.

Rp.: Tab. Cycloserini 0,25 № 20

D.S. Внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0,25 г 3 раза в день.

Тиоацетазон

Противотуберкулезный препарат. Действует бактериостатически за счет образования комплексных солей с Cu2+, активен в отношении микобактерий туберкулеза и возбудителя лепры.

В малых дозах усиливает фагоцитоз. Возможна перекрестная устойчивость с этионамидом и протионамидом.

Головная боль, тошнота, дерматит, снижение аппетита; альбуминурия, цилиндрурия; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия; нарушение функции печени, гепатит; почечная недостаточность; аллергические реакции.

Таблетки (светло-желтого цвета) по 0,025 и 0,05 г.

Внутрь 0,05 г.

Rp.: Tab. Thioacetazoni 0,05

№ 20

D.S. Внутрь по 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1, 0 мг) на 1 кг массы тела в сутки.

Противовирусные средства

Зидовудин

Синтетический аналог нуклеозидов. Внутри клетки зидовудин фосфорилируется до активного метаболита — зидовудин-5-трифосфата. Зидовудин трифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ путем прерывания синтеза ДНК вируса после включения в нуклеотидную цепь. Зидовудин трифосфат слабо ингибирует клеточные ДНК-полимеразы альфа и гамма.

В комбинации с другими противовирусными ВИЧ средствами увеличивает количество СD4-клеток.

Фармакокинетика при приеме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч. Абсорбция быстрая, прием пищи не влияет на фармакокинетику зидовудина. Биодоступность 54-74%. Время достижения Cmax в плазме — 0.5-1.5 ч. Кажущийся Vd — 1-2.2 л/кг. Связывние с белками плазмы — менее 38%.

Метаболизируется в печени. Системный клиренс — 1-2 л/ч/кг, почечный клиренс — 0.3-0.4 л/ч/кг.

Миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения. Диспепсические растройства. оловная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, одышка, кашель, ринит, кардиомиопатия, миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение. Аллергические реакции.

Капсулы по 0,1 г. Внутрь 0,1 - -0,2 г.

Rp.: Zidovudini 0,1

D.t.d. N. 50 in capsulis

S. Внутрь по по 2 капсулы (200 мг) 6 раз в день.

Диданозин

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита - дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия.

Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.

Панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит. Головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия. повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

Таблетки для разжевывания или для раствора (суспензии) для приема внутрь по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,15 г (N. 60); порошок для раствора для приема внутрь пакетиках по 0,1; 0,167; 0,25 и 0,375 г и во флаконах по 2 и 4 г.

Rp.: Tab. Didanosini 0,1 № 10

D.S. Внутрь по 0,2 г за 30 мин до еды.

Ремантадин

Противовирусное средство, производное адамантана. Основной механизм противовирусного действия - ингибирование ранней стадии специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК. Фармакологическая эффективность обеспечивается при ингибировании репродукции вируса в начальной стадии инфекционного процесса.

Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа A (особенно A2 типа), а также - вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего), которые принадлежат к группе арбовирусов семейства Flaviviridae.

После приема внутрь медленно, почти полностью абсорбируется в кишечнике. Связывание с белками плазмы составляет около 40%. Vd у взрослых – 17-25 л/кг, у детей – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз/сут – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза/сут – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 - 24-36 ч; выводится почками (15% - в неизмененном виде, 20% - в виде гидроксильных метаболитов). При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, метеоризм, повышение уровня билирубина в крови, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, нервозность, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.

Прочие: аллергические реакции.

Таблетки по 0,05 г (50 мг).

Внутрь 0,05-0,1 г.

Rp.: Tab. Remantadini 0,05 № 20

D.S. Внутрь (после еды), запивая водой по 100 мг (2 таблетки) 3 раза;

Рибавирин

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат - сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

Головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко - суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.

Снижение или повышение АД, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.

Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко - апластическая анемия.

Диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит. Диспепсические реакции, аллергические рек.

Капсулы: 1 капс. содержит рибавирин 100 или 200 мг; Таблетки по 0,2 г. Внутрь 0,2 г.

Rp.: Tab. Ribavirini 0,2 № 10

D.S. Внутрь по 1 таб. 2 раза в сутки.

Арбидол

Противовирусное средство, оказывает иммуномодулирующее и противогриппозное действие, специфически подавляет вирусы гриппа А и В.

Обладает интерферониндуцирующими свойствами, стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту обострений хронических заболеваний, нормализует иммунологические показатели. Противовирусное действие обусловлено подавлением слияния липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой.

Абсорбция - быстрая. Быстро распределяется по органам и тканям. TCmax при приеме в дозе 50 мг - 1.2 ч, 100 мг - 1.5 ч.

Метаболизируется в печени. T1/2 - 17-21 ч. Около 40% выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном количестве почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90% от введенной дозы.

Аллергические реакции.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, по 0,1 г

Внутрь 0,1 – 0.2 г.

Rp.: Tab. Arbidoli 0,1 № 10

D.S.Ввнутрь до еды по 0,2 г (2 таблетки) 4 раза в день.

Противопротозойные средства

Хингамин

Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.

Активен в отношении Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica.

После приема внутрь хлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в почках, печени, легких, селезенке, глаз и кожи. Метаболизируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с мочой из организма.

Тошнота, рвота, диарея. Головная боль, нарушения сна, психозы, судорожные припадки, нарушение зрения. Изменение цвета кожи и волос, дерматит, фотосенсибилизация. Тромбоцитопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз.

Снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд.

Порошок, таблетки 0,25 г, ампулы по 5 мл 5% раствора.

Внутрь, в/м и в/в по 0,5 г.

Rp.: Tab. Chingamini 0,25 № 10

D.S. При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2, 0 - 2, 5 г на курс лечения.

Хиниофон

Противомикробное и противопротозойное средство. Активен в отношении амеб. Механизм действия связан с нарушением системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними. Хиниофон связывается также с Mg2+ и Fe, входящими в структуру некоторых ферментов. Кроме того, он способен вызывать денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации.

После приема внутрь всасывание из ЖКТ незначительное - не более 13%. Поэтому в крови создаются малые концентрации, не обеспечивающие антипаразитарной активности. Основная часть вещества выводится с содержимым кишечника, элиминация продолжается в течение нескольких дней после приема. Всосавшееся активное вещество выводится почками - 60% в неизмененном виде и 40% в виде дейодированного производного.

Возможно: аллергические реакции.

Порошок; таблетки по 0,25 г.

Внутрь 0,5 г.

Rp.: Tab. Chiniofoni 0,25 № 20

D.S. При амебной дизентерии дают взрослым по 0,5 г 3 раза в день;

Метронидазол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма. Т1/2 при нормальной функции печени - 8ч (от 6 до 12 ч). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит. Обратимая нейтропения (лейкопения).

Головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации, раздражительность.

Аллергические реакции.

Таблетки по 0,25 и 0,5 г; влагалищные свечи по 0,5 г.

Внутрь 0,25 – 0,5 г, интравагинально 0,5 г.

Rp.: Tab.Metronidazoli 0,5 № 10

D.S. Внутрь по 0,25 г 2 - 3 раза в день в течение 7 - 10 дней.

Хлоридин

Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием.

Обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.

Тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, сухость во рту, атрофический глоссит.

Лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.

Прочие: сыпь, головная боль, слабость.

Порошок; таблетки по 0,005 и 0,01 г. Внутрь 0,01 г.

Rp.: Tab. Chloridini 0,01 № 10

D.S. Внутрь для профилактики заболеваний - по 0,025 г в 1 - 3 приема.

Противогрибковые средства

Кетоконазол

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Тошнота, рвота, диарея, в редких случаях - головная боль, головокружение, расстройства сна, парестезии.

Дерматологические реакции: в редких случаях экзантема; очень редко - выпадение волос.

Со стороны половой системы: очень редко - гинекомастия, снижение либидо, олигоспермия.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожная сыпь.

таблетки (с риской) по 0,2 г (200 мг). Внутрь 0,2 0,4 г.

Rp.: Tab. Ketoconazoli 0,2 № 20

D.S. По 1 таблетки

внутрь 1 раз в день во время еды.

Хлорнитрофенол

Противогрибковое средство. При концентрации раствора 0.0001% подавляет рост Microsporum canis, Trichophyton gypseum; при концентрации 0.0007% подавляет рост Candida albicans; при повышении содержания активного вещества до 0.003% проявляет фунгицидное действие.

При более высокой концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Местнораздражающее действие, фотодерматит, аллергические реакции.

Во флаконах по 25, 30 и 50 мл.

Для наружного применения.

Rp.: Sol. Chlornitrophenoli 50 ml

D.S. Cмазывают пораженные места 2 - 3 раза в день до исчезновения клинических проявлений заболевания.

Нистатин

Противогрибковое средство, антибиотик группы полиенов. Связываясь со стеролами в клеточной мембране грибов, нарушает ее проницаемость, что приводит к выходу основных компонентов клетки. Активен в отношении Candida albicans.

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ. Выводится практически полностью с калом в неизмененном виде. Не кумулирует.

При наружном и местном применении не всасывается через кожные покровы или слизистые оболочки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Местные реакции: раздражение.

Таблетки, покрытые оболочкой по 250 000 и 500 000 ЕД; свечи и суппозитории вагинальные по 250 000 и 500 000 ЕД; мазь в тубах, содержащая по 100 000 ЕД нистатина в 1 г.

Rp.: Tab. Nystatini obductae

250 000 ЕД N. 40

D.S. По 2 таблетки 3 - 4 раза в день.

Противогельминтные средства

Мебендазол

Противогельминтное средство широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе. Вызывает необратимое нарушение утилизации глюкозы в организме гельминта и тормозит синтез АТФ.

Практически не абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 90%. T1/2 – 2.5-5.5 ч. Более 90% дозы выделяется с калом в неизмененном виде.

Редко - тошнота, боли в животе; головокружение; лейкопения, анемия, эозинофилия, гематурия, цилиндрурия, аллергические реакции, выпадение волос.

Таблетки по 0,1 г. Внутрь 0,01г

Rp.: Tab. Mebendazoli 0,01 № 10

D.S. При смешанных инвазиях назначают по 0,1 г 2 раза в день в течение 3 дней.

Фенасал

НИКЛОЗАМИД

Противогельминтное средство. Вызывает паралич ленточных гельминтов, также снижает их устойчивость к протеолитическим ферментам ЖКТ.

Активен в отношении Taeniarhynchus saginatus (бычьего цепня), Diphyllobothrium latum (широкого лентеца), Hymenolepis nana (карликового цепня).

Возможно: диспептические симптомы, зуд, обострение нейродермита.

Таблетки по 0,25 г. Внутрь 0,3 -0.4 г.

Rp.: Tab. Niclosamidi 0,25 № 20

D.S. Внутрь взрослым 2 - 3 г (8 - 12 таблеток);

Празиквантель

Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для Ca2+, вызывает генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминтов.

Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus Yokogawai, Opisthorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка), Opisthorchis Viverrini (двуустка Виверры) и др.

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея с примесью крови; головная боль; головокружение, сонливость, заторможенность; повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Таблетки по 0,6 г. Внутрь 0,025 - 0,04 г/кг.

Rp.: Tab. Praziquanteli 0,6 № 10

D.S. Внутрь в сутки обычно по 25 мг/кг 3 раза или 30 - 40 мг/кг 2 раза.