МНН

Механизм действия

Характеристика

Побочные эффекты

Формы выпуска, дозировка

I. Салуретики:

1) петлевые:

Фуросемид (лазикс)

Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

абсорбция составляет 60-70%,

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч

Аллергические реакции Сн. АД, коллапс, тахикардия, аритмии, сн. ОЦК. Головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц , парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, нарушения зрения и слуха, снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры, диарея, лейкопения, тромбоцитопения, гиповолемия, дегидратация гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/2 мл: амп. 10 шт.

таб. 40 мг: 10, 20 или 50 шт.

Rp: Sol. Furosemidi 1%-2ml

D.t.d. № 5 in ampullis

S.По 2-3 мл в/м 1-2 р/д

2) Тиазидные: Гидрохлоротиазид

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K⁺, гидро- карбонатов и фосфатов. Снижает реабсорбцию Na⁺ на уровне кортикального сегмента петли Генле. Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и выведение уратов.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия.

Таблетки по 25 мг и 100 мг.

Rp: Tab. Hydrochlorothiazidi

0,025 № 5

D.S. По 1 таб. в день

Тиазидоподобные:

Клопамид

Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl-, K+ и Mg2+, снижает Ca2+. Механизм действия связан с угнетением активной реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле. Ингибируя карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, приводит к усилению секреции K+, карбонатов и фосфатов.

Мало влияет на КОС. Снижает исходно повышенное АД. Повышает венозный тонус. Действие развивается через 1-3 ч после приема, максимум эффекта - через 6 ч, длительность - в течение 12-24 ч.

Тошнота, рвота. аритмии, снижение АД. Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия. Прочие: миастения, гиперемия кожи, аллергические реакции.

таблетки 20 мг

5–10 мг (до 20 мг) один раз в день утром после еды в течение 7 дней.

Rp: Tab. Сlораmidi 0,025 № 5

D.S. По 1 таб. в день

3) Ккалийсберегающие

а)антагонисты альдостерона: Спиронолактон

Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона, он повышает выделение натрия и уменьшает выделение калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи. Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза; спиронолактон может вызвать гипотензивный эффект, который однако не постоянен.

После всасывания биотрансформируется в печени до активного метаболита канренона, Cmax которого определяется через 2–4 ч. Выделение канренона (главным образом, почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе — 3–2 ч, во второй — 12–96 ч.

тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, головокружение. При длительном применении описаны случаи гинекомастии, нарушения эрекции; нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, лекарственная лихорадка, аллергические реакции, уртикарная сыпь

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг, 50мг, 100мг, субстанция-порошок (банки темного стекла) 100 г, раствор для инъекций (ампулы) 200 мг - 10 мл.

Rp: Tab. Spironolactoni 0,1 №7

D.S. По 1 таб. в день

II.Гидродиуретики (акваретики):

а)осмотические: Маннит;

Осмотический диуретик, за счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи.

Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение K+. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация. Неэффективен при нарушении фильтрационной функции почек

Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, миастения, судороги, сухость во рту, жажда, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена, тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.

раствор для инфузий 15% - 200, 400 мл, субстанция-порошок 1-20 кг. В/в 10-20% раствор в дозе 0.5-1.5 г/кг; суточная доза должна не превышать 140-180 г.

Rp: Sol. Mannitoli 15% -200 ml

D.t.d. №1

S. в/в мед. кап.

Ингибиторы карбоангидразы:

Диакарб

Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C_max активного вещ. составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница.

250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром.

Таблетки по 24 шт

1 таблетка Диакарб содержит ацетазоламид 250 мг.

Rp: Tab. Diacarbi 0,25 № 5

D.S. по 1 таб. в день

Бемегрид

Аналептик, оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный (в меньшей степени на сосудодвигательный) центр, что приводит к повышению частоты и амплитуды дыхательных движений.

Активность выше, чем у кордиамина и камфоры.

Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги, аллергические реакции.

В/в взрослым - по 5-10 мл 0.5% раствора; раствор для инъекций 0.5%.

Rp: Sol. Bemegridi 0,5% - 10 ml

D.t.d. № 3 in ampullis

S. в/в 10 ml р/д.

Цитизин

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга.

Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД.

сердцебиения, тахикардия, повышение АД, аллергические реакции, миалгия, одышка, тошнота, запор, диарея, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.

Таблетки 1,5 мг

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см²)

Пленки.

Rp: Tab. Cytisine 0,0015 № 20

D.S. по 6 таб. в день

Кодеин

Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста».

Быстро всасывается,

T1/2 составляет 2,5–4 ч. Экскретируется почками: 5–15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника, брадикардия, аллергические реакции.

Внутрь 0,01

порошок и таблетки по 0,008 г.

Rp: Tab. Codeini phosphatis

0,008 № 6

D.S. per os 2 таб. в день

Глауцин

Противокашлевой препарат центрального действия, Угнетает кашлевой центр; обладает периферическим альфа-адреноблокирующим действием.

В отличие от кодеина не угнетает центр дыхания, не подавляет двигательную активность кишечника, не вызывает лекарственной зависимости.

Гипотензия, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции.

Внутрь 0,05. Таблетки по 0,05 г

Rp: Tab. Glaucini hydrochloride

0,05 № 6

D.S. per os 1 таб. в день

Преноксдиазин

Противокашлевое средство периферического действия. Оказывает анестезирующее влияние на слизистую оболочку дыхательных путей и некоторое бронхолитическое действие.

Не угнетает дыхание, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. Длительность противокашлевого эффекта – 3-4 ч.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, анестезия слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея.

Внутрь 0,1. Таблетки по 0,1 г.

Rp: Tab. Libexini 0,1 № 5

D.S. per os 1 таб в день

Ацетилцистеин

Связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты

хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени

Аллергические реакции, изжога, тошнота, рвота, диарея, носовые кровотечения, редко - шум в ушах.

Ампулы по 5 и 10 мл 20% растворы для ингаляций, ампулы по 2мл 10% растворы для иинъекций. Ингаляционо 0,4-1г. в/м 0,1-0,2 г.

Rp: Sol. Acetylcysteini 10%- 2ml

D.t.d. № 2 in ampullis

S. в/м 2 ml р/д.

Бромгексин

Муколитическое (секретолитическое) средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета);

Активирует мерцательный эпителий, увеличивает объем и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Эффект проявляется через 2-5 дней .

Аллергические реакции, тошнота, рвота, диспепсия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, головокружение, головная боль, повышение активности "печеночных" трансаминаз (крайне редко).

Таблетки для взрослых по 0,008 г (8 мг).

Внутрь 0,016 г

Rp: Tab. Bromhexini 0,008 № 5

D.S. per os 2 таб в день

Аминофиллин

Ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает устойчивость эритроцитов к деформации, уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Головокружение, сердцебиение, аритмии, бессонница, тошнота, рвота, беспокойство, судороги, альбуминурия, гематурия, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Обострение язвенной болезни. Редко — гипогликемия. Боли в прекардиальной области, артериальная гипотония, коллапс — при быстром в/в введении. При длительном оральном приеме — анорексия, тошнота, рвота, головная боль, раздражительность, ректальном — проктит, раздражение слизистой прямой кишки.льность;

Порошок; раствор для инъекций (ампулы) 2.4% - 5, 10 мл, раствор для инъекций (ампулы) 24% - 1 мл, таблетки 0.15 г. Внутрь 0,1- 0,15г., в/м 0,24-0,36г., в/в 0,12-0,24г.

Rp: Sol. Euphyllini 24%-1ml

D.t.d. № 2 in ampullis

S. в/м 1 ml р/д.

Кетотифен

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной H1-гистаминоблокирующей активностью, подавляет выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген.

Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует ФДЭ, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Сонливость, головокружение, замедление скорости реакции, сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запоры, тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.

Внутрь 0,001г.

Капсулы и таблетки 0,001г.

Rp: Tab. Ketotifeni 0,001 № 5

D.S. per os 1 таб. в 2 раз в

сутки.

Сальбутамол

Оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эфф.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность - 3-6 ч.

Сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность;

кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений,

дерматит, аллергические реакции, гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость.

Внутрь 0,002 г.

Ингаляционного 0,0001 г.

Таблетки по 0,002 г, аэрозоль для ингаляции, флаконы с 0,5% раствором (для респиратора).

Rp: Tab. Salbutamoli 0,002 № 4

D.S. per os 1 таб. в 2 раза в

сутки.

Зафирлукаст

Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления. Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепт. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов

Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений. Начало действия - в течение первых дней и недель приема.

Нарушение функции ЖКТ и/или печени (тошнота, рвота и др.), миалгия, артралгия, отек нижних конечностей. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек., головная боль, кожная сыпь, лекарственный гепатит, очень редко - печеночная недостаточность, гипербилирубинемия.

Внутрь 0,02-0,04 г

Таблетки по 0,02 и 0,04 г.

Rp: Tab. Zafirlucasti 0,02 № 5

D.S. per os по 1 таб. после

еды 2 раза в сутки.