Лекарственные средства, регулирующие процессы обмена веществ.

Ловастатин

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает - ЛПВП.

Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 нед, а максимальный - через 4-6 нед с момента начала лечения.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, головокружение, психические расстройства, судороги, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции.

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г.

Внутрь 0,04.

Rp: Tab. Lovastatini 0,1 № 10

D.S. per os по 0,04 г (40 мг),

1 раз каждый день во

время ужина.

(Пармидин)

Пирикарбат

Ангиопротектор, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. Ингибирует брадикинин и калликреин, обладает противовоспалительной активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Препятствует агрегации тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, препятствует отложению атерогенных липидов в сосудистой стенке.

Уменьшает отек эндотелиальных клеток, способствует обратному развитию атеросклеротических изменений. Антибрадикининовыми свойствами обусловлено прекращение зуда, регрессия эритемы при атопическом дерматите.

Тошнота, гастралгия, головная боль, кожные аллергические реакции, сердцебиение, тахикардия, нарушение функции печени.

Таблетки по 0,25 г.; 5% мазь по 30 г в алюминиевых тубах или в стеклянных банках, также по 500 г в стеклянных банках.

Внутрь 0,25 – 0,75 г.

Rp: Tab. Parmidini 0,25 № 50

D.S. per os по 0,25 г 3-4 раза

каждый день.

Амфепрамон

(Фепранон)

Анорексигенное средство, оказывает психостимулирующее действие. Возбуждает центр насыщения и угнетает центр голода; стимулирует кору больших полушарий головного мозга, практически не обладает периферическим адреностимулирующим эффектом.

Повышает обмен веществ (в незначительной степени), у больных с ожирением способствует снижению массы тела. Время наступления фармакодинамического эффекта - 30-60 мин, длительность - 8 ч.

Тахикардия, слабость, головная боль, бессонница, повышение АД; эйфория, раздражительность, ухудшение настроения, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры или диарея, сыпь, кожный зуд, отек век, ринит, конъюнктивит, миалгия, дизурия, полиурия.

Таблетки по 0,025 г (25 мг).

Внутрь 0,025 г.

Rp: Tab. Phepranoni 0,025 № 50

D.S. per os по по 0,025 г (25

мг) 2-3 раза каждый

день за полчаса или час

до еды.

Сибутрамин

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит.

Капсулы по 0,005 и 0,01 г.

Внутрь 0,005 – 0,015

Rp: Sibutramini 0,01

D.t.d. № 20 in capsulis

S. внутрь по 0,01 г перед

едой.

Алендронат натрия

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости.

Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Боль в животе, диспепсия, кислая отрыжка, тошнота, запор, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвления слизистой оболочки кишечника; нечасто - гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; оссалгия, миалгия, артралгия, мышечные судороги; Аллергические реакции, увеит, склерит, эписклерит.

Таблетки по 0,01 г (10 мг).

Внутрь 0,01 г.

Rp.: Tab. Alendronate sodii 0,01

№ 10

D.S. Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи

Этебенецид

(Этамид)

Противоподагрическое средство; тормозит реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах, способствует ее выведению с мочой и уменьшению ее концентрации в крови.

Диспепсия, дизурия (проходят самостоятельно).

Таблетки по 0,35 г.

Внутрь по 0,35 г.

Rp.: Tab. Aethamidi 0,35 № 10

D.S. Внутрь в последствии еды по 0,35 г 4 раза в день .

Ибупрофен

НПВП; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и оказывают ингибирующее влияние на синтез Pg. Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Максимальная концентрация создается через 0,5-1 ч. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Подвергается биотрансформации. Выводится почками. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч.

Диспептические расстройства, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с признаками желудочно-кишечного кровотечения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, возбуждение, нарушения зрения, задержка жидкости, отеки, повышение АД, тромбоцитопения, анемия, кожные аллергические реакции.

100 таблеток покрытых оболочкой по 200 мг.

Внутрь 2 – 4 г.

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 № 20

D.S. При ревматоидном артрите назначают по 800 мг 3 раза/сут.

Целекоксиб

Противовоспалительное. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) и блокирует образование провоспалительных простагландинов.

Жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов.

При введении внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет резорбцию. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения составляет 8-12 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ.

Головная боль, головокружение, слабость, бессонница, нечеткость зрения, звон в ушах, парестезия, повышенная тревожность, депрессия, атаксия; артериальная гипертензия, сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения; фарингит, ринит, синусит, метеоризм, тошнота, запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и АЛТ, изменение вкуса.

Капсулы 100 или 200 мг.

Таблетки по 0,1 г.

Внутрь 0,1 – 0,2 г.

Rp.: Tab. Celecocxibi 0,1 № 20

D.S. Внутрь, 200 мг/сут в

1-2 приема.

Хлоропирамин

(Супрастин)

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, оказывает седативное, снотворное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие, обладает противорвотным эффектом, умеренной спазмолитической и периферической холиноблокирующей активностью.

Терапевтический эффект развивается в течение 15-30 мин после приема внутрь, достигает максимума в течение первого часа после приема и длится минимум 3-6 ч.

Головокружение, слабость, сонливость, сухость во рту, тошнота, диарея, гастралгия, нарушения координации движений.

Таблетки по 0,025 г.; ампулы по 1 мл 2% раствора.

Внутрь 0,025 г; в/м и в/в 0,02 – 0,04 г.

Rp.: Tab. Chloropyramini 0,025

№ 20

D.S. Внутрь во время еды по 0,025 г 2-3 раза каждый день

Тактивин

Иммуностимулирующее средство. При иммунодефицитных состояниях улучшает количественные и функциональные показатели T-системы иммунитета: нормализует соотношение T- и B-лимфоцитов.

Провокация гипериммунного цитолиза. Обострение гнойных инфекций.

Во флаконах 0,01% раствор по 1 мл (100 мкг).

Подкожно 100 мкг.

Rp.: Sol. Tactivini 0,01% - 1 ml

D.t.d. № 3

S. подкожно вводят перед

сном 1 раз в день.

Дифенгидрамин

(Димедрол)

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию.

В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч.

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки с димедролом по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике. Гель для наружного применения, карандаши.

Rp.: Tab. Diphenhydramini 0,05

№ 10

D.S. внутрь по 30-50 мг 1-

3 раза в день.

Церигель

Противомикробное действие этих соединений основано, с одной стороны, на их способности снижать поверхностное натяжение на границе раздела фаз (среда - оболочка микробной клетки), приводящее к нарушению транспорта ионов и веществ, необходимых для жизнедеятельности микробной клетки, с другой — снижением активности ряда ферментных систем микробной клетки.

Церигель содержит поливинилбутираля — 4%, цетилпиридиния хлорида — 0,2%, спирта этилового 96%-ного — до 95,8%.

Аллергические реакции.

Флаконы с жидкостью по 400 мл. Наружно для обработки рук 3- 4 г.

Rp.: Sol. «Cerigelum» 400 ml

D.t.d. № 1

S. Наружно для обработки

рук.

(Фурацилин)

Нитрофурал

Противомикробное средство, обладает отличным от др. химиотерапевтических ЛС механизмом действия: микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков (в т.ч. рибосомальных) и др. макромолекул, приводя к гибели клеток. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчивость развивается медленно и не достигает высокой степени. Увеличивает активность РЭС, усиливает фагоцитоз.

Аллергические реакции. При наружном применении - дерматит.

Субстанция-порошок (банки) 100 г, таблетки для наружного употребления 20 мг. Таблетки внутрь 100 мг, порошок, 0,2% мазь. Внутрь 0,1 г.

Rp.: Tab. Nitrofurali 0,1 № 10

D.S. внутрь по 0,1 г в сутки

Фенол

Антисептическое средство. Обладает бактерицидной активностью в отношении вегетативных форм бактерий (преимущественно аэробных) и грибов, на споры влияет слабо; оказывает дезинфицирующее действие. Взаимодействует с белками микробной клетки и вызывает их денатурацию, нарушает коллоидное состояние клетки, растворяется в липидах клеточной мембраны и повышает ее проницаемость, воздействует на окислительно-восстановительные процессы

В 1.25% растворе большинство микроорганизмов погибает через 5-10 мин при комнатной температуре. На кожу и слизистые оболочки действует как раздражающее и прижигающее ЛС. Бактерицидный эффект усиливается в кислой среде и при повышении температуры.

Зуд, жжение и/или раздражение кожи в месте аппликации, аллергические реакции.

Готовые 3 % и 5 % растворы фенола в глицерине. Выпускается также 2 % мазь феноловая. Порошок.

Rp.: Phenoli 0,5

Glycerini 10 ml

M.D.S. Ушные капли. По 10 капель 2 - 3 раза в день в теплом виде (при воспалении среднего уха).

Бриллиантовый зеленой

Действуют преимущественно на грамположительные бактерии, а также отличаются низкой токсичностью для человека. В белковой среде (гной, кровь) противомикробное действие красителей значительно снижается.

Является наиболее активным антисептиком из числа красителей. Водные и спиртовые растворы этого антисептика используются для обработки царапин, ссадин и т.п.

При попадании на слизистую оболочку глаза - жжение, слезотечение.

порошок 1 % или 2 % спиртовой раствор во флаконах по 10 мл.

Rp.: Viridis nitentis 2, 0.

Spiritus aethylici 70 % 100 ml

M.D.S. Наружное (для смазывания кожи при пиодермии)

Хлоргексидин

В водных растворах соединения хлора образуют хлорноватистую кислоту (НС10), дальнейшие превращения которой зависят от рН среды. При кислотной и нейтральной реакции хлорноватистая кислота распадается с освобождением атомарного хлора и кислорода, которые взаимодействуют с белками микробной клетки, что приводит к коагуляции последних. В щелочной среде хлорноватистая кислота диссоциирует с образованием гипохлоритного иона (СЮ~), который обладает свойствами окислителя.

Является дихлорсодержащим производным бигуанида. Оказывает антибактериальное и фунгицидное действия. Применяют препарат для обработки операционного поля и рук хирурга, стерилизации хирургического инструментария, а также при гнойно-септических процессах

Аллергические реакции (кожная сыпь), сухость кожи, зуд, дерматит, липкость кожи рук (в течение 3-5 мин), фотосенсибилизация.

20 % водный раствор во флаконах по 0,5; 3 и 5 л. Для обработки операционного поля разводят 20 % раствор 70 % этиловым спиртом в соотношении 1:40. Для дезинфекции ран, ожогов используют 0,5 % водный раствор;

Rp.: Sol. Chlorhexidini 20% -

0,5 ml

D.t.d. № 2

S. Для обработки

операционного поля.

Калия перманганат

Разлагаясь, выделяют атомарный кислород, окисляющий различные биологические молекулы, в частности, белки микробных клеток, вызывая, таким образом, гибель микроорганизмов. Вещества, выделяющие атомарный кислород, обладают более высокой антисептической активностью.

Оказывает выраженное противомикробное, а также дезодорирующее действие.

Аллергические реакции, при использовании концентрированных растворов - ожоги и раздражение.

0,1% раствор для промывания ран — 500 мл в банке; 1% раствор для полоскания — 20 мл в банке; кристаллический порошок — 3 или 5 г во флаконе.

Rp.: Sol. Kalii permanganatis

0,1 % - 500 ml

D.S. Для промывания ран

Цинка окись

Механизм антимикробного действия солей тяжелых металлов в низких кон-центрациях связан с блокированием сульфгидрильных групп ферментов, необ-ходимых для жизнедеятельности микроорганизмов.

В больших концентрациях соли тяжелых металлов оказывают выраженное ме-стное действие (адсорбирующее, вяжущее и антисептическое действие.)

При нанесении на пораженную поверхность уменьшает явления экссудации, воспаления и раздражения тканей, образует защитный барьер от действия раздражающих факторов.

Не отмечено.

Порошок, мазь, паст и линиментов, содержащих цинка окись и другие ингредиенты.

Rp.: Zinci oxydi 5, 0

Talci 15, 0

M.f. pulvis

D.S. Присыпка для ран.

Раствор формальдегида

Обладает способностью дегидратировать (обезвоживать) микробные клетки, вызывая тем самым коагуляцию белка, и, вследствие этого, — гибель микробных клеток.

Препарат оказывает сильное противомикробное действие как на вегетативные формы, так и на споры. При местном действии на кожу раствор формальдегида оказывает дубящий эффект, в результате чего повреждаются потовые железы.

Раздражение на месте нанесения.

Жидкость (раствор 37%). Наружно; 0,5—1 % растворы для обмывания кожи, 0,5 % раствор для дезинфекции инструментов.

Rp.: Sol. Formaldehydi 50 ml

D.S. По 1/2 чайной ложки на 2 стакана воды (для обмывания кожи ног)

Кислота борная

Механизм противомикробного действия веществ этой группы связан с изменением рН среды, приводящим к денатурации белка протоплазмы микробной клетки.

Оказывает также инсектицидное действие. Коагулирует белки микробной клетки, нарушает проницаемость клеточной оболочки. 5% водный раствор подавляет процессы фагоцитоза, 2-4% раствор задерживает рост и развитие бактерий.

Тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания, судороги, нарушение функции почек.

Порошок в пакетах по 10 и 25 г; 0,5 %; 1 %; 2 % и 3 % спиртовые растворы во флаконах по 10 мл; 10 % раствор в глицерине во флаконах по 25 мл.

Rp.: Acidi borici 25,0

D.S. По 1/2 чайной ложки на 2 стакана воды при пиодермии.