Формы выпуска:

– таблетки: 4 мг, 8 мг; – флаконы: 8 мг (порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора).

Мелоксикам (Артрозан )

Препарат обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью, избирательно снижает активность ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 для мелоксикама выражено в 100 раз меньше. По эффективности мелоксикам равен диклофенаку (100 гм) и пироксикаму (20 гм). При сравнении безопасности препарата с диклофенаком было показано, что при применении мелоксикама частота перфораций желудка, язвенных поражений и кровотечений уменьшилась на 50%. У больных с хронической почечной недостаточностью мелоксикам не вызывал дальнейшего ухудшения почечной функции.

Особенности фармакокинетики.

Мелоксикам хорошо всасывается после приема внутрь и ректального введения (свечи), обеспечивая биодоступность в 89%. Прием пищи не отражается на биодоступности препарата. Имеющиеся лекарственные формы - таблетки, капсулы и свечи - биоэквивалентны. Равновесные концентрации препарата в крови достигаются на 3-5 день регулярного приема. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Мелоксикам метаболизируется в печени, экскретируется с мочой в виде метаболитов. Небольшие (5%) количества препарата и продуктов его окисления выделяются с калом. Клиренс мелоксикама составляет 8 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 20 часов (Т_1/2 = 20 часов). Печеночная недостаточность, а также легкая или умеренная почечная недостаточность существенно не изменяют фармакокинетику мелоксикама. К настоящему времени не обнаружено клинически значимых вариантов взаимодействия мелоксикама с дигоксином, циметидином, аспирином, антацидами, фуросемидом и варфарином.

Показания:

Артриты, в том числе ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, болевой синдром при радикулитах.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, также мелоксикам не назначают детям до 15 лет.

Способ применения и дозы:

Мелоксикам назначают по 7,5 мг при ОА и по 15 мг при РА однократно в сутки. Больным с повышенным риском побочных реакций, так же как и больным, находящемся на гемодиализе, и больным с тяжелой почечной недостаточностью назначают 7,5 мг препарата в сутки.

Формы выпуска:

– таблетки: 7,5 мг, 15 мг.

Нимесулид (найз, нимесил, пролид, нимулид)

Нимесулид является принципиально новым сульфонанилидным НПВП, поскольку он специфически ингибирует не только ЦОГ – 2, которая содержится в клетках воспаления, но и другие субстанции, приводящие к воспалению. Полагают, что именно наличие сульфонамидной группы в молекуле нимесулида определяет селективность препарата в отношении ЦОГ – 2. Нимесулид ингибирует ЦОГ – 2 с образованием вторичного медленно диссоциирующего стабильного комплекса фермент-ингибитор, в то время как ингибирование нимесулидом ЦОГ – 1 происходит путем быстрого и обратимого образования комплекса фермент-ингибитор. Эта уникальная способность нимесулида и определяет способность препарата сильнее подавлять активность ЦОГ-2. Нимесулид не влияет на синтез гастропротекторных простагландинов (PGE₂, PGI₂), что объясняет низкую частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Нимесулид подавляет образование свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз, а также подавляет высвобождение фермента миелопероксидазы, тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань, что приводит к замедлению процессов разрушения хрящевой ткани. По противовоспалительному и жаропонижающим эффектам нимесулид превосходит индометацин, диклофенак, аспирин и парацетамол, а по анальгезирующему эффекту сходен с ибупрофеном.

Особенности фармакокинетики.

Нимесулид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Максимальная концентрация составляет 1,5-2,5 часа. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Нимесулид метаболизируется в печени и его основной метаболит, 4-гидроксинимесулид, тоже обладает фармакологической активностью. 65% нимесулида экскретируется с мочой и 35% - с калом. После однократного перорального приема 100 мг, нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме крови. Период полувыведения (Т_1/2) препарата составляет 1,48 часа.

Показания:

• остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит.

• Альгодисменорея, посттравматические боли, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия.

• Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания к применению препарата общие для НПВП, а также детский возраст до 12 лет. С осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, при сахарном диабете II типа.

Побочные эффекты:

• Желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой.

• ЦНС: головная боль, головокружение.

• Кожная сыпь, анафилактический шок.

• Гематурия.

• Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Способ применения и дозы:

У взрослых нимесулид назначают по 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза: 100 мг. Максимальная суточная доза: 200 мг. Средняя суточная доза у детей: 3-5 мг/кг.

Формы выпуска:

-таблетки: 100мг;

-таблетки растворимые детские: 50 мг;

-суспензия: 50 мг, 100 мг;

-гель: 1%.