Глава 11 характеристика отдельных нестероидных противовоспалительных препаратов Ацеклофенак (Аэртал)

Особенности фармакокинетики

Ацеклофенак хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации достигается через 1,25-3 часа. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и пик ее наступает на 2-4 часа позже, чем в плазме. Связывается с альбумином на 99%. Циркулирует в основном в неизменном виде, основным его метаболитом является 4-гидроксиацеклофенак. Период полувыведения – 4 часа. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Взаимодействия:

• При взаимодействии с антикоагулянтами ацеклофенак повышает риск кровотечений;

• Ослабляет эффект гипотензивных препаратов, диуретиков;

• При сочетании с ГКС увеличивается риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта;

• На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии;

• При одновременном приеме гипогликемических препаратов возможно развитие гипо- и гипергликемии;

• Ацеклофенак увеличивает токсичность метотрексата;

• Повышает в крови концентрацию дигоксина в плазме.

Показания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит, остеоартроз.

Побочные эффекты:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгии, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных ферменотов, эрозивно-язвенные поражения, запор.

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ухудшение течения сердечной недостаточности.

• Аллергические реакции.

• Со стороны мочевыделительной системы: отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Предостережения:

• Не применяют в возрасте до 18 лет, при нарушениях кроветворения, III триместре беременности, гиперчувствительности (в том числе к другим НПВП), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, «аспириновой астме».

• При приеме препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• С осоторожностью назначают в I и II триместре беременности, в период грудного вскармливания, пациентам пожилого возраста, пациентам с сердесной недостаточностью, артериальной гипертонией, хронической почечной недостаточностью, при снижение объема циркулирующей крови (в том числе в послеоперационном периоде), при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, на фоне приема диуретиков.

Способ применения и дозы: Ацеклофенак применяется внутрь по 0,1 г 1 раз в сутки. Максималая разовая доза: 0,1 г. Максимальная суточная доза: 0,2 г.