Антибиотики других групп

Циклосерин

Спектр действия –широкий, наиболее

активен в отношении вне- и внутриклеточных микобактерий туберкулеза. Действует бактериостатически.

МД: нарушает синтез клеточной стенки.

ФК: всасывается из ЖКТ, проникает через ГЭБ хорошо.

Назначают внутрь 3 раза в сутки.

Устойчивость развивается медленно.

Побочные эффекты:

1. Нейротоксичность (бессонница,

головокружение, нарушение памяти).

Синтетические средства

Этамбутол. Спектр действия – узкий. Действует бактериостатически на

микобактерии туберкулеза.

МД: угнетение синтеза РНК.

ФК: Хорошо всасывается из ЖКТ.

Назначают внутрь 2-3 раза в сутки.

Устойчивость развивается медленно. Эффективен даже при устойчивости микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду).

Из побочных эффектов наиболее серьезным является неврит зрительного нерва.

Пиразинамид похож на этамбутол, отличается быстрым развитием

устойчивости и побочными эффектами:

1. Гепатотоксичность;

2. Приступы подагры.

Назначают внутрь 3-4 раза в сутки.

Этионамид, протионамид. Активны в отношении микобактерий туберкулеза и лепры. Действуют бактериостатически.

Назначают внутрь 3-4 раза в сутки.

Устойчивость развивается быстро.

Побочные эффекты:

1. Диспепсические расстройства;

2. Гепатотоксичность

3. Нейротоксичность (этионамид).

ПАСК. Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза.

МД: конкурирует с парааминобензойной кислотой → нарушает синтез фолиевой к-ты, которая необходима для роста микобактерий туберкулеза.

ФК: хорошо всасывается из ЖКТ, не проникает через ГЭБ. Устойчивость

развивается очень медленно.

Назначают внутрь 1-3раза в сутки.

Основная роль – предупреждение устойчивости микобактерий к другим, более эффективным противотуберкулезным средствам за счет ослабления микобактерий.

Побочные эффекты:

1. Диспепсические явления;

2. Лейкопения, анемия;

3. Редко – нефро-, гепатотоксичность.

Бепаск. В организме превращается в ПАСК, через которую и реализуется его эффект.

Тиацетазон применяют при внелегочных формах туберкулеза (не назначают при туберкулезном менингите), а также при проказе внутрь 2-3 раза в сутки.

Устойчивость к препарату развивается относительно медленно. Высокотоксичен.

Побочные эффекты:

1.Гематотоксичность (анемии, лейкопения, агранулоцитоз);

2.Нефротоксичность;

3.Гепатотоксичность;

4.Диспепсические явления

Классификация

I.Жизненно-важные средства:

• изониазид,

• рифампицин,

• пиразинамид,

• этамбутол,

• стрептомицин

II.Резервные средства

• канамицин,

• этионамид,

• протионамид,

• фторхинолоны.

I ряд: более активны, менее токсичны,. Применяются для лечения впервые выявленных больных.

II ряд: активность ниже, токсичность выше, применяются при устойчивости

микобактерий к основным средствам или их непереносимости.

Принципы применения противотуберкулезных средств

1.Своевременное начало лечения, когда процесс носит ограниченный характер.

2.Комбинированная химиотерапия (↑ эффективность и ↓развитие устойчивости).

При комбинировании доза каждого из взятых препаратов не уменьшается.

В начале лечения назначают 3-4 средства с различным механизмом действия (обычно изониазид+рифампицин+этамбутол или изониазид+рифампицин+стрептомицин на 2 месяца).

Затем, после определения чувствительности, можно оставить 2 хорошо подобранных препарата.

3. В ходе лечения определяют

чувствительность микобактерий к

применяемым препаратам.

4. Химиотерапию туберкулеза

проводят длительно (12-18 месяцев).